什么是3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸？ ¹

简介

3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸，又称3-Carbamoymethyl-5-methylhexanoic acid，是一种白色结晶性粉末，化学式为C₉H₁₇NO₃，分子量为187.24。它在常温常压下稳定存在，具有特定的物理性质，如密度为1.08g/cm3，熔点在106-108℃之间，沸点为401.9℃，闪点为196.9℃，折射率为1.475，蒸气压为1.39E-07mmHg(25℃)。

通过特定的制备方法，可以得到光学纯的3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸，用于治疗外周神经痛和辅助治疗部分癫痫发作。

制备方法

一种生物酶法制备3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸的方法是以化合物(Ⅰ)3-异丁基戊二酸为原料，与含氮试剂反应生成式化合物(Ⅱ)3-异丁基戊二酰亚胺，然后在生物酶的作用下立体选择性开环，生成目标化合物(Ⅲ)3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸。

应用

3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸主要用于制备普瑞巴林中间体，这是一种治疗神经痛的药物。通过特定的合成方法，可以获得光学纯的3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸，具有高效率和高收率的优点。

参考文献

[1]邓金根,黄晴菲,马海锋,等.一种光学纯的3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸的制备方法:CN201010600848.X[P].CN102126979A.

[2]杨昌明,郭攀,王毅峰,等.一种制备普瑞巴林中间体(R)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸的方法.CN201880093394.6.

[3]巫婷.抗癫痫药物普瑞巴林的合成研究[J].华东理工大学, 2009.