禾草灵是一种常见的农药，广泛用于农业生产中防治多种病虫害。其有效成分是对乙酰氨基苯甲酸甲酯，具有优良的杀虫杀菌效果，并且对作物生长影响较小，受到广大农民和农业科研工作者的青睐。因此，对禾草灵的合成方法进行研究和优化具有重要的理论和实践意义。 简介：中文通用名称 :禾草灵，其它名称:伊洛克桑禾草除、苯氧醚。禾草灵结构式如下: 化学名称 :2–[4–(2﹑′4′-二氯苯氧基)苯氧基]丙酸甲酯，分子式:C16H14O4Cl2，分子质量:341.2，纯品为无色无味的白色结晶体，工业品为褐色固体。熔点:39~41℃、沸点:175~176℃(0.1 mbar)、密度:1.30 g/cm3(40℃)。20℃在各种不同溶剂中的溶解度(g/100 mL)分别为:水:0.000 3、乙醇:11、乙醚:228、二甲苯:253、丙酮:249，对人畜毒性较低。 1. 历史： 禾草灵是一种限制使用的除草剂，用于小麦、大麦和高尔夫球场。双氯磷甲酯控制或抑制各种杂草种类。禾草灵于 1982年首次在美国注册，用于控制或抑制野生燕麦和小麦和大麦中的一年生草。它目前也被登记为已建立的高尔夫球场的鹅草管制。根据FIFRA第24(c)条，在11个州中，在高尔夫球场上使用禾草灵是被授权。 2. 应用： 禾草灵是一种选择性叶面处理剂，能够被植物的根、茎和叶部吸收，但仅在局部内部吸收，且在植物体内的传导性较差。其主要作用部位是在植物的分生组织，因此在生长点较多的植物中，禾草灵的防治效果会更显著。禾草灵主要用于麦类、大豆、花生、油菜等作物田中，用于防治禾本科杂草，对野燕麦、稗草、蟋蟀草、牛毛草、看麦粮、宿根高粱、马唐和狗尾巴草等杂草均有良好的防治效果。 3. 合成: 禾草灵合成工艺路线见图: (1)禾草灵原工艺是从除草醚出发经还原、成盐、重氮化、水解、综合、酸化、甲醇酯化，而制得禾草灵粗品，中间无任何中控手段和分离措施，经脱溶而直接配制乳油， 产品杂质多、外观及流动性极差、产品收率低、产品收率以胺计 36%。 (2)禾草灵新工艺也从除草醚出发， 经还原、成盐 (加中间控制)、重氮化、水解、缩合、结晶，并采用国外先进工艺用硫酸二甲酯甲基化制得的粗品禾草灵原药，再经重结晶，而制得精品禾草灵原药， 经配制而制得 28%乳油。产品收率以胺计60%以上。 参考： [1]李文箐,李文滟.禾草灵合成新工艺[J].当代化工,2011,40(03):317-318.DOI:10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2011.03.003. [2]https://www3.epa.gov/pesticides/chem_search/reg_actions/reregistration/fs_PC-110902_1-Sep-00.pdf ...

本文将综述 α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇在药物合成中的应用有哪些，旨在为药物合成等领域提供参考。 简述：氮杂环醇 (azacyclonol) ，化学名为 α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇，是合成盐酸非索非那定 (fexofenadine) 、特非那定 (terfenadine) 等抗组胺药物的关键中间体。 应用： 1. 特非那定的合成 特非那定是一种抗组胺药，具有特异的外周 H1 受体拮抗效果，被广泛用于治疗季节性过敏性鼻炎、急慢性荨麻疹等疾病。刘剑峰报道了一种特非那定的合成路线。该方法利用自制的氮杂环醇盐酸盐作为原料，经过碘化钾催化与 4- 氯 -1- （ 4- 叔丁基）苯基丁 -1- 酮反应，然后进行中和、硼氢化钾还原反应制备特非那定，粗品需丙酮重结晶。 2. β - 分泌酶 1 抑制剂的合成 阿尔茨海默病（ Alzheimer Disease ， AD ）是一种中枢神经系统退行性疾病，通常被称为老年痴呆症，对人类健康和寿命构成严重威胁。研究表明， AD 与 β- 淀粉样蛋白的生成和沉积导致的神经细胞毒性损害有关。大多数 AD 患者表现出高水平的 β- 分泌酶 1 （ Beta site APP Cleaving Enzyme 1 ， BACE-1 ）表达。因此，开发新型 BACE-1 抑制剂成为预防或治疗 AD 及其相关病征的研究热点。 KUMAR等开发了一系列含有环氧丙烷的含氮化合物，生理活性测试发现其对组织蛋白酶 D 具有很高的选择性，且理化性质良好，有利于穿越血脑屏障，可作为有效的 BACE-1 抑制剂。代表性化合物为 N- （环氧乙烷基甲基）哌啶 -4- 基二苯甲醇。其合成方案是氮杂环醇和环氧溴丙烷亲核取代反应， DMF 作溶剂，碳酸钾催化下室温搅拌 24 h 即可完成，反应液经二氯甲烷萃取、盐水洗涤、硅胶柱层析纯化制备。 3. NOX抑制剂的合成 NADPH氧化酶（ NADPH Oxidase ， NOX ）是机体内氧化还原信号表达过程中的关键酶，同时是保障体内活性氧的重要来源。 NOX 是炎症反应、肿瘤领域的热门靶点，开发新型 NOX 抑制剂在药学研究领域十分活跃。 KARMACHARYA课题组将氮杂环醇成功引入多种 2 ， 4 ， 5- 三甲基吡啶 -3- 醇单元结构中，这些化合物在一定程度上可降低癌细胞的存活率，筛选出较优化合物 BJ-1207 ，其对包括 A549 肺癌细胞系在内的多种癌细胞系展现出有效的抗癌活性。 BJ-1207 可抑制 ROS 的产生，对 NOX 的抑制活性高于药物舒尼替尼，是开发抗肺癌药物有希望的先导化合物。对 BJ-1207 的氮杂环醇部分进行结构修饰，制备了 10 种新化合物，以 18 株癌细胞系为初筛，对其进行抗癌活性筛选，其中化合物 3A （ IC5 0=11.9μmol ／ L ， CC 50=69.1μmol ／ L ）表现出较佳的抗癌活性。 4. 磺酰氟药物载体的合成 磺酰氟基化合物具备渗透性强、解吸快、反应活性高等优势，是六价硫氟交换反应一种重要的高效连接基团，在有机化工、特种材料、药物研发、高分子化学、蛋白质分子选择性修饰等领域已逐渐成为研究热点。美国专利发明了一种新型结构 4- （羟基二苯甲基）哌啶 -1- 氨磺酰氟的制备方法。实验中将氮 杂环醇、 4- 二甲氨基吡啶和氧化镁加入到反应容器中，优选二氯甲烷和水混合体系作溶剂，反应器需采用隔膜密封，并引入足量的磺酰氟（ SO2F 2 ）气 体。反应液于室温下搅拌反应 6~18 h ，经过滤、洗涤、干燥、浓缩获得目标化合物 4- （羟基二苯甲基）哌啶 -1- 氨磺酰氟，为白色固体，收率 94% 。 该化合物有望应用于药物载体领域。 参考文献： [1]冯志强 , 门靖 , 李成利等 . 氮杂环醇制备方法及其药物合成中的应用进展 [J]. 精细化工中间体 , 2021, 51 (06): 6-11+18. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2021.06.002. [2]孙兴燊 , 晏桂刚 , 龙中柱等 . 氮杂环醇的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2018, 49 (02): 178-180. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2018.02.009. ...

制备奥美沙坦酯片剂是一项关键的药物制剂技术，对于提供方便和准确的用药途径至关重要。了解如何制备奥美沙坦酯片剂将有助于确保药物的质量、稳定性和治疗效果。 背景：奥美沙坦酯原料水溶性较差，制剂生产时原料需微粉化处理到达既定的要求，微粉化后的原料静电较大，且原料存在一定粘性，流动性较差，即使选用流动性最好的颗粒乳糖作为填充剂，也满足不了粉末直压物料流动性要求，同时，奥美沙坦酯稳定性也较差，易降解，导致制剂制备工艺及产品储存周期，都可能存在稳定性问题。 目前通常采用湿法制粒或干法直压的工艺制备奥美沙坦酯片，湿法制粒引入水份，容易造成活性物质的降解，且湿法制粒工艺程序繁琐，影响产品质量的因素多，可控性较差。采用干法直压的专利如下：专利 CN104398485A 公开了一种奥美沙坦酯片及制备方法，是通过在素片和包衣剂中加入聚乳酸，来解决采用粉末直接压片容易裂片和包衣时不稳定的缺陷，但该发明的奥美沙坦酯的体外溶出度较低。专利 CN107998097A 公开了一种含奥美沙坦酯的片剂及其制备方法，是先将奥美沙坦酯和复合的抗粘剂二氧化硅和微粉硅胶 (2:1) 混合，来克服原料药间的静电团聚效应，消除了压片黏冲的问题，提高了药物的溶出度。但二氧化硅和微粉硅胶在生产中容易吸入肺中，造成职业伤害。 奥美沙坦酯片剂的制备： 1. 专利 CN 113893226 A 发明涉及一种奥美沙坦酯片剂，属于药物制剂技术领域。所述奥美沙坦酯片剂由奥美沙坦酯素片和薄膜衣组成，按照重量份数计，所述的奥美沙坦酯素片包括奥美沙坦酯原料药 6 ～ 15 份，填充剂 45 ～ 85 份，崩解剂 6 ～ 12 份，润滑剂 0.5 ～ 2 份。所述的填充剂为甘露醇、微晶纤维素 PH301 和微晶纤维素 UF -702的三种组合。该发明提供一种在未添加助流剂、抗粘剂的情况下，填充剂为特定比例的两种型号的微晶纤维素、甘露醇，采用粉末直压的方法制备奥美沙坦酯片，生产周期更短，工艺更简单，更有利于劳动保护。通过优化包衣增重的比例，使奥美沙坦酯片与参比制剂在体外多条溶出曲线相似。 该发明提供了一种奥美沙坦酯片的制备方法，将奥美沙坦酯和填充剂、崩解剂混合均匀，在加入润滑剂混合均匀后直接压片，再用胃溶性薄膜包衣预混剂包衣。该发明填充剂采用特定比例的两种型号的微晶纤维素、甘露醇，利用微晶纤维素 PH301 的高流动性，微晶纤维素 UF ?702的高成型性、能防止主药黏附在壁上、提高片剂的硬度和光滑度的特性，避免了在处方中添加二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉等助流剂或抗粘剂，在试验中意外发现，复合使用两种型号的微晶纤维素比单独使用一种型号的微晶纤维素所得到的奥美沙坦酯片，硬度、脆碎度都更好，解决了干法直压容易造成裂片和包衣不稳定的缺陷，使生产工艺更加简单，更有利于劳动保护。 2.专利 CN 115887393 A 提供了一种奥美沙坦酯片制备方法，包括奥美沙坦酯、填充剂、崩解剂、粘合剂、棕榈酸维生素 C 酯、亚油酰聚氧乙烯甘油酯与润滑剂。与现有技术相比，该发明提供的处方中加入稳定剂棕榈酸维生素 C 酯，提高产品稳定性，确保制剂过程及产品储存的整个生命周期，质量稳定可控；在处方中加入助溶剂亚油酰聚氧乙烯甘油酯，提高产品的溶解度，从而改善产品溶出速率，提高产品的生物利用度。 参考文献： [1] 修正药业集团股份有限公司 , 吉林修正药业新药开发有限公司 . 一种奥美沙坦酯片及其制备方法 :CN202211345994.1[P]. 2023-04-04. [2] 烟台万润药业有限公司 . 一种奥美沙坦酯片剂及其制备方法 :CN202111355165.7[P]. 2022-01-07. ...

布舍瑞林是一种具有广泛药理活性的重要化合物，其多种合成方法的研究对于推动该药物的生产和应用具有重要意义。 简介：布舍瑞林由西德赫斯特公司 (Hoechst AG ，现已并入赛诺菲 ) 开发， 1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根据促性腺激素释放激素 (GnRH) 改造的多肽类药物。布舍瑞林可促使黄体生成素 (Luteinizing Hormone ， LH) 、促卵泡激素 (Follicle Stimulating Hormone ， FSH) 和性激素的分泌增加，其促进 LH 和 FSH 释放的作用效力分别为天然促性腺激素释放激素的 19 倍和 26 倍，长期使用引起垂体机能下调，导致 LH 和 FSH 的分泌减少。 合成： 1. 目前国内报道布舍瑞林的制备方法主要有： (1) 片段缩合法：在液相采用碳二亚胺法将氨基酸偶联，采用固相合成 Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH ，与 D-Ser(tBu) -Leu-Arg-Pro- 固相支撑物缩合得到布舍瑞林；固相合成片段 Pyr-His(Trt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(Bzl)-D-Ser(tBu)-Leu-OH ，液相合成 H-Arg-Pro-NHEt 两片段在液相体系中缩合得到布舍瑞林。存在步骤繁琐、合成周期长，在片段缩合时位阻大、效率不高、且侧链基团裸露、引发副反应，造成粗肽纯度和收率较低的问题。 (2) 逐一合成法：在液相体系中，以 H-Pro NH-C 2 H 5 为起点，加入氨基酸衍生物 Z-Arg(Z)-OH 、以 DLL 和 HOBT 为催化剂反应，然后按照顺序分别偶联剩余的氨基酸；采用 HMPB-MBHA 、 2-CTC 树酯和不同氨基酸原料固相合成全保护肽，经乙胺化、脱保护得到布舍瑞林。使用的 Fmoc-Tyr-OH 侧链羟基不带保护，在缩合时很容易发生酯化副反应； Fmoc-His-OH 不带保护基，咪唑基易发生 N- 酞胺化，且产物易产生消旋，降低了反应收率。 2. 日本伊藤株式会社公布的专利 JP2006169165 中提供了一种微通道反应器系统合成多肽的方法，其中提到利用该装置进行布舍瑞林片段缩合的操作方法。该方法中将三肽片段 pGlu-His-Trp-OH 和六肽片段 H-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHEt 以 HBTU/DIPEA 作缩合剂， 33%NMP/DMF 作溶剂条件下缩合得到布舍瑞林粗肽，但未提及这两个片段具体的合成方法及收率等相关数据。就片段缩合工艺而言，由于两个片段中多个氨基酸侧链未保护，在片段缩合时必然会产生很多杂质，使得粗品纯度和收率低。 3. 以色列 TEVA 制药公司公布的专利 WO2006/119388 A2 中布舍瑞林的制备工 艺如图，具体包括以下步骤： 1 ，使用 2-CTC 树脂与 Fmoc-Pro-OH 制备得到 Fmoc-Pro-CTC 树脂，用固相法合成 Pyr-His-Trp-Ser-Tyr(Bzl)-D-Ser(tBu)-Leu-Arg( NO2)-Pro-CTC 树脂； 2 ，使用 1%TFA/DCM 溶液裂解全保护肽得到中间体 Pyr-His-Trp-Ser-Tyr(Bzl)-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH ； 3 ，将中间体在乙胺 /DMF 溶液中通过缩合剂缩合得到 Pyr-His-Trp-Ser-Tyr(Bzl)-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(NO2)-Pro-NHEt ； 4 ，将步骤 3 所得布舍瑞林全保护肽进行氢化脱除 Bzl 及 NO2 保护基，并纯化得到布舍瑞林。该工艺的优点是步骤简单，合成效率高。缺点是在用固相法合成中间体片段时，使用了单保护的 Fmoc-Ser-OH ，在进行缩合反应时，其裸露的侧链羟基会引起副反应；另外还使用了 Fmoc-His(Fmoc)-OH, 该保护氨基酸不稳定，市场上难以获得高纯度的该氨基酸原料，不利于规模化生产，且当 Fmoc 保护基脱除后咪唑基有反应活性，在缩合下一位氨基酸时会带来副反应，造成粗肽纯度低，影响合成收率。 4. 西班牙 Lipotec 公司发布的专利 EP1179537A1 中布舍瑞林的制备工艺如图，具体包括如下步骤： 1 ，将 Fmoc-Pro-OH 通过 DIPEA 连接到 2-CTC 树脂上，用固相法合成 Pyr-His(Mmt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(2-ClTrt)-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-2-CTC 树脂； 2 ，使用 AcOH/TFE/DCM=1/2/7(V/V/V) 或含 1~30% 醋酸的有机溶剂将中间体肽链从树脂上裂解下来，得到 Pyr-His(Mmt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(2-ClTrt)-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-OH ； 3 ，再用 <5%TFA 溶液脱除 Mmt 、 Trt 及 2-ClTrt 侧链保护基得到 Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-OH ； 4 ，将步骤三所得中间体与 NH2Et 在缩合剂条件下缩合得到布舍瑞林粗肽，再经过反相 HPLC 纯化得到布舍瑞林纯品 , 总收率为 38~45% 。该工艺与 TEVA 公司专利 WO2006/119388A2 有类似之处，都是以 Fmoc-Pro-CTC 树脂为起始合成中间体片段，再在液相中进行 C 末端乙胺化修饰。不同的是 Lipotec 公司的专利中使用了不同的保护氨基酸如 Fmoc-His(Mmt)-OH 及 Fmoc-Tyr(2-ClTrt)-OH ，为合成布舍瑞林提供了更多的路线选择。但与此同时，由于这两个保护氨基酸不常用，市场价格昂贵，在规模化生产时不利于降低成本。另外，由于中间体肽链中 His 、 Tyr 及 Ser 侧链基团裸露，在缩合乙胺时会产生相应杂质，更好的方法应该是缩合乙胺后再脱除侧链保护基。 参考文献： [1]赵红玲 , 高杨 , 代涛等 . 布舍瑞林合成工艺的优化 [J]. 中国抗生素杂志 ,2016,41(04):285-288.DOI:10.13461/j.cnki.cja.005709. [2]陆冬冬 . 抗肿瘤多肽药布舍瑞林的合成研究 [D]. 苏州大学 ,2014. [3]琚滢蓥 , 徐宏伟 , 叶小惠等 . 布舍瑞林的研究概述 [J]. 海峡药学 ,2014,26(04):12-14. ...

5,5-二甲基-1,3-环己二酮，又称Dimedone，是一种绿黄色针状或柱状结晶固体。它在常温常压下溶解性较差，但可溶于醇类有机溶剂。与一般的酮类化合物不同，5,5-二甲基-1,3-环己二酮具有一种特殊的化学转化活性。在碱的作用下，两个羰基之间的亚甲基单元会发生去质子化反应，生成相应的碳负离子。这种碳负离子具有很强的亲核性，能够与多种卤代烃发生亲核取代反应。 理化性质 由于5,5-二甲基-1,3-环己二酮结构中独特的1,3-二羰基单元，它存在较高程度的烯醇式互变异构体。这种烯醇式互变异构对该物质在后续的化学转化应用中有较大的影响，因此在将其应用于有机合成转化的过程中应考虑其烯醇互变的结构特点。此外，5,5-二甲基-1,3-环己二酮能够与酰氯类化合物反应形成相应的烯醇酯衍生物。在高温下，它还可以与有机胺类化合物发生缩合反应生成相应的烯胺衍生物，为合成烯胺衍生物提供了一种有效的途径。 图1 5,5-二甲基-1,3-环己二酮的缩合反应 为了合成目标产物分子，可以将对硝基苯甲醛（2 毫摩尔）和5,5-二甲基-1,3-环己二酮（4 毫摩尔）加入水（10 毫升）中形成悬浮液，然后加入盐酸硫胺素（20 摩尔%）。将反应混合物在 80 °C 下加热搅拌反应 0.5 小时，并通过TLC监测反应进度。等反应完全结束后，将反应混合物冷却至室温并过滤，最后用乙醇重结晶纯化粗产物即可得到目标产物分子。 应用 5,5-二甲基-1,3-环己二酮是一种特殊的1,3-二酮类衍生物，具有一般酮类化合物所没有的化学转化活性。例如，它可以通过与醛类的亚甲基缩合反应形成固体沉淀或不溶的产物，从而实现醛类的分离和检验。此外，当它与三氯化铁接触时，会呈现出特殊的颜色效应。 参考文献 [1] Gholap, Somnath S.; et al Chemistry & Biology Interface (2016), 6(5), 344-349. ...

苯硫代乙内酰脲-色氨酸是一种白色晶体，具有特殊的甜味。它可以溶解在水、热乙醇和氢氧化钠或氢氧化钾溶液中。左旋体是白色片状晶体，没有味道。它的熔点为289℃（分解）。它可以溶解在水和热乙醇中，不溶于氯仿，在碱性溶液中稳定。消旋体是白色晶体，不容易溶解在水中，在碱性溶液中稳定，但可以被强酸分解。天然产生的苯硫代乙内酰脲-色氨酸呈左旋，[α]D20为-38°。它与甲醛、硫酸汞和硫酸反应会产生深紫色，这在分析化学中常用于检测其存在。苯硫代乙内酰脲-色氨酸可以通过酪蛋白经过碱性水解和精制得到，也可以通过β-吲哚醛和马尿酸合成。它是人体必需的氨基酸之一，可以与维生素配制成注射液，用于治疗外伤病人和外科手术，也可以用作癞皮病的防治剂。 苯硫代乙内酰脲-色氨酸还可以用作医药合成的中间体。如果吸入了苯硫代乙内酰脲-色氨酸，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触到了苯硫代乙内酰脲-色氨酸，应该脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应该就医；如果眼睛接触到了苯硫代乙内酰脲-色氨酸，应该分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入了苯硫代乙内酰脲-色氨酸，应该立即漱口，禁止催吐，应立即就医。 如何制备苯硫代乙内酰脲-色氨酸？ 苯硫代乙内酰脲-色氨酸可以通过硫代异氰酸苯酯和DL-色氨酸的合成得到： 苯硫代乙内酰脲-色氨酸的相关研究 IMMS技术可以作为独立仪器运行，也可以与高速液相色谱系统相结合，为确定复杂混合物（如苯基异硫代氨基甲酰基/硫代异氰酸苯酯-氨基酸）提供额外的分离能力和速度。当应用于苯基异硫代氨基甲酰基/硫代异氰酸苯酯氨基酸的分离和检测时，IMMS可以通过消除或减少蛋白质微测序中色谱的限速步骤来提高样品通量。 主要参考资料 [1]有机化合物辞典 [2]Rapid separation of phenylthiohydantoin amino acids: ambient pressure ion-mobility mass spectrometry (IMMS) ...

氯泼尼醇是一种有效的抗炎免疫抑制剂药物，也被称为氯地氢可松。它的化学结构和药理作用类似于氢化可的松。氯泼尼醇是一种合成皮质激素，具有与其他皮质激素相似的作用。它的抗炎作用比氢化泼尼松强2倍，但抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴的作用却较其他皮质激素弱。口服后很容易从胃肠道吸收，血浆中的半衰期只有100分钟，而氢化泼尼松的半衰期约为200分钟。 氯泼尼醇的药理作用是什么？ 氯泼尼醇是一种合成皮质激素，具有与其他皮质激素相似的作用。每天2.5毫克的氯泼尼醇抗炎活性相当于5毫克的氢化泼尼松，但它对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用较其他皮质激素弱。 氯泼尼醇的药动学特点是什么？ 氯泼尼醇口服后易被吸收，血浆中的半衰期为100分钟。 氯泼尼醇的适应证是什么？ 氯泼尼醇的适应证与氢化泼尼松相似。它常用于需要长期用药的疾病，如哮喘、风湿性关节炎等。 使用氯泼尼醇需要注意什么？ 使用氯泼尼醇前和治疗过程中应检查血象、转氨酶、碱性磷酸酶和尿常规。在使用氯泼尼醇期间，可能出现满月脸、肥胖症、糖尿病、肌无力、骨质疏松等不良反应。此外，由于防御-免疫功能下降，还可能增加感染的风险，导致血栓形成、脉管炎、皮肤疾病等。禁用情况包括真菌感染、肺结核、病毒感染、脊髓灰质炎、水痘、青光眼、精神障碍、阿米巴感染、甲状腺机能减退和肝硬化、骨质疏松、胃肠溃疡等。在妊娠期和哺乳期，只有在生命危险的情况下才能使用。 如何使用氯泼尼醇？ 口服氯泼尼醇开始剂量为每天5毫克，分1至2次服用。如果疗效不满意，可以在4至6个月后增加3毫克，每天分3次服用。氯泼尼醇片剂的规格有2.5毫克和5毫克。 氯泼尼醇有哪些不良反应？ 使用氯泼尼醇可能出现满月脸、肥胖症、糖尿病、肌无力、骨质疏松、胃肠道溃疡、皮肤出血、精神障碍、延迟伤口愈合、抑制肾上腺皮质功能、钠排泄减少和钾、氮排泄增加、眼球晶状体浑浊、眼内压升高等不良反应。 使用氯泼尼醇需要注意什么？ 在使用氯泼尼醇前和治疗过程中，必须检查血象、转氨酶、碱性磷酸酶和尿液情况。氯泼尼醇可以增强强心甙的强心作用，增加钾排泄对排盐利尿剂的影响，降低口服降血糖药和抗凝血药的作用，增加水杨酸盐胃肠道出血的可能性并降低其治疗作用。在病人出血时间延长的情况下，慎用催眠药和抗生素。抗癫疒间药物可以降低氯泼尼醇的作用。 主要参考资料 [1]内科学·第一卷 [2]刘春燕.氯地氢可松在健康志愿者的药代动力学研究[J].中国临床药理学杂志,1989(01):47. [3]氯泼尼醇说明书 ...

背景及概述 [1] 直接染料是一种水溶性染料，可以在中性浴或弱碱性浴中直接染色纤维素纤维。它们也可用于蛋白纤维的染色。与以往的联苯胺类直接染料相比，直接染料具有更好的渗透性和与纤维素形成键的能力。然而，由于联苯胺类直接染料的致癌性，它们已被禁止使用。 直接染料可以分为一般型、耐光型和后处理型。另外，根据化学结构的不同，直接染料可以分为一般系列、L系列、C系列和A系列。直接染料具有低成本的优势，但耐洗性较差。 直接绿1的应用 [1] 直接绿1可以用于制备多组分显色阴离子共插层的超分子结构颜料。通过调节插入水滑石层间的阴离子比例，可以调控颜料的颜色，从而制备出多种颜色的超分子结构颜料。除了直接绿1，还有其他直接染料可以用于这种制备方法。 主要参考资料 [1] 实用精细化工辞典 [2] CN201110085768.X多组分显色阴离子共插层超分子结构颜料及其制备方法 ...

氯化氢，又称盐酸，化学式为HCl，其中H代表氢原子，Cl代表氯原子。氯化氢是一种无色、刺激性气味的气体，具有强酸性。它在工业生产中有着广泛的应用。 氯化氢的物理化学性质 1、物理性质 氯化氢是一种无色、刺激性气味的气体，密度为1.49 g/L，比空气重，可溶于水，生成盐酸溶液。氯化氢在低温下可凝结为液体，熔点为-114.2℃，沸点为-85.05℃。 2、化学性质 氯化氢是一种强酸性气体，可在水中完全离解成盐酸。它的酸性比硫酸和硝酸还要强，可以与大部分金属反应生成相应的盐和氢气。氯化氢还可与氧化剂反应生成氯、氯氧化物、氯化物等产物。此外，它还可与碱反应生成相应的盐和水。 氯化氢的应用 1、工业生产 氯化氢是一种重要的化工原料，广泛应用于制备氯、氯化物、盐酸等化学品，以及合成橡胶、染料、医药等领域。此外，它还用于金属加工、电子制造等。 2、实验室应用 氯化氢在实验室中也有广泛应用，可用于制备盐酸、氯化物等化合物，以及酸碱滴定、pH值测定等实验。 3、医药应用 氯化氢在医药领域中有广泛应用，可用于制造消毒剂、杀菌剂、止痛药等药品。此外，它还可用于治疗酸中毒、呼吸道疾病等疾病。 氯化氢的安全性 氯化氢是一种危险的化学品，具有高度刺激性和腐蚀性，对皮肤、眼睛、呼吸道等有强烈刺激作用。长时间接触氯化氢会导致呼吸困难、肺水肿等严重健康问题。因此，在使用氯化氢时必须注意安全，佩戴适当的防护设备，遵守操作规范，加强通风等。 总结 氯化氢是一种重要的化学物质，在工业生产、实验室、医药等领域都有广泛应用。然而，由于其刺激性和腐蚀性，使用时必须注意安全。 ...

四环素类抗生素是一类广谱抗生素，具有抑制细菌生长的作用。它们通过阻止敏感菌肽链的延长和蛋白质的合成来产生抗菌作用。四环素类抗生素对多种细菌和原虫都有较强的作用，包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫等。 兽用四环素类抗生素的分类 兽用四环素类抗生素分为天然类和半合成类两种。它们可口服，抗菌谱广，毒性小，但耐药性较严重。不同的兽用四环素类抗生素在治疗效果和剂量要求上有所不同，使用时应遵循医嘱或产品说明书的要求。 兽用四环素类抗生素的作用 兽用四环素类抗生素具有广泛的作用，但在使用时需要注意适量适时施药，以避免药物的毒副作用。四环素类药物可能引起局部刺激、二重感染和对肝脏的损害等不良反应。不同的四环素类药物在刺激性上有所差异，金霉素最强，土霉素次之，四环素最轻。 猪用四环素类抗生素的注意事项 在使用猪用四环素类抗生素时，应注意以下几点： 1、禁止快速静注，以防止突然虚脱。 2、不可与青霉素类、头孢素类、氟喹诺酮类等快效杀菌药联用，以免减效。 3、不宜与其他药物混合注射，以免产生沉淀或降低药效。 鸡用四环素类抗生素的注意事项 四环素对鸡的副作用较大，除了对消化道有刺激作用和对肝脏的损害外，它还会与鸡消化道中的钙离子、镁离子等金属离子结合形成络合物，从而妨碍钙的吸收，导致鸡体缺钙，进而影响蛋壳的形成和鸡的产蛋率。因此，在使用四环素类抗菌药物时，应避免喂食含有黄豆、黑豆、石粉、骨粉、蛋壳粉和石膏等饲料添加剂。 盐酸多西环素的常见应用情况 盐酸多西环素常用于以下情况： 1、细菌病，特别是呼吸道感染，如胸膜肺炎和猪肺疫。 2、放线菌感染，包括猪身上的脓包。 3、支原体感染，如喘气病。 4、衣原体感染，包括母猪流产和结膜炎。 5、螺旋体感染，如猪痢疾。 6、血液原虫感染，如附红体。 7、预防和治疗母猪的疾病，如黄中带白的粪便和发烧反弹。 ...

槲皮素是一种常见的黄酮类化合物，主要存在于针叶樱桃、茶叶、红洋葱、覆盆子和越橘等植物中。 这些植物不仅是槲皮素的来源，还含有丰富的槲皮素。下面我们来看一下中国一些蔬菜和水果中槲皮素的含量。 中国蔬菜中槲皮素的含量 以下是中国一些蔬菜中槲皮素的含量表： 中国水果中槲皮素的含量 以下是中国水果中槲皮素的含量表： 槲皮素对人体有哪些作用？ 槲皮素具有多种生物活性，对人体有许多有益作用，特别在癌症和心血管疾病的治疗方面起到重要作用。 1. 抗氧化功能 槲皮素参与体外抗氧化，能够抑制DNA氧化损伤，并通过降低组织中过氧化物浓度，在体内保护组织免受氧化损伤。 2. 抗癌作用 槲皮素可以有效抑制自由基产生，降低胃癌发病率，并直接抑制癌细胞的生长。此外，它还可以增强抗癌药的作用，提高药效。 3. 保护心血管 槲皮素具有保护心血管的作用，包括扩张血管、降血压、防治冠心病、减轻心肌肥厚、抑制血管平滑肌细胞增生肥大以及抗血栓形成。 除此之外，槲皮素还具有神经保护、抗炎和抗病毒的作用。 槲皮素对人体有许多有益作用，建议多吃蔬菜水果以补充槲皮素。 ...

对苯二腈是一种苯二甲腈类化合物，广泛应用于生物学、医药、农药、功能材料等领域。它可以通过加氢得到对苯二甲胺，用作聚酰胺的原料和环氧树脂固化剂；也可以通过水解得到对苯二甲酸，用于生产聚酯树脂、聚酯纤维、薄膜、绝缘漆、工程塑料和增塑剂等；此外，对苯二腈还可以与氯气反应得到四氯对苯二腈，用于合成除草剂、杀虫剂及药物等。 对苯二腈的制备方法 报道一 报道一中的制备方法是将1,4-二溴苯、氰化铜和N，N-二甲基甲酰胺加入圆底烧瓶中，在180℃下反应48小时。反应结束后，通过真空蒸馏和有机溶剂萃取等步骤得到对苯二腈。 报道二 报道二中的制备方法是在充满氮气的手套箱中，将多种试剂加入小瓶中，然后在80℃油浴中加热反应。反应结束后，通过硅胶层析等步骤得到对苯二腈。 报道三 报道三中的制备方法是将对苯二甲醛、1-磺丁基吡啶硫酸氢盐离子液体型羟胺盐和SnCl 2 ·2H 2 O加入烧瓶中，在80℃下反应6小时。反应结束后，通过气相色谱分析得到对苯二腈。 参考文献 [1] 一种基于苯环单元的具有长余辉效应的有机分子材料及其制备方法 [2] 一种芳香腈或烯基腈类化合物的制备方法 [3] 一种对苯二甲醛肟化脱水合成对苯二甲腈的方法 ...

异甜菊醇是一种从天然植物中提取出来的物质，因此具有特定的生物活性。本文将探讨异甜菊醇在微生物转化中的一些相关研究内容。 微生物转化及生物活性的研究 二萜是一类重要的天然产物，具有多种骨架和广泛的生物活性。由于化学方法对二萜的改造和修饰受到位点限制，而微生物转化反应具有位置选择性和立体选择性等优点，尤其是在引入羟基等反应方面具有特异性。因此，近年来微生物转化反应在二萜骨架中引入羟基等官能团方面成为一种非常有用的工具。 生物活性的影响 一些甜菊苷的四环二萜衍生物已被报道具有重要的生物活性。对于不含羟基的异甜菊醇来说，引入羟基可能会促进其与受体的结合，从而增强现有的特性或产生新的生物活性。最近的研究从十一株真菌中筛选出了能够转化甜菊苷酸水解产物异甜菊醇的刺孢小克银汉霉，并对其进行了扩大发酵。通过有机波谱技术的应用，鉴定了其中三个化合物为9β-羟基-异甜菊醇、7β-羟基-异甜菊醇和7α-羟基-异甜菊醇。此外，还对甜菊苷、异甜菊醇、9β-羟基-异甜菊醇和7β-羟基-异甜菊醇四个化合物的化感和拒食活性进行了研究。 除了异甜菊醇的研究，本文还介绍了一种高效液相色谱测定玉苓消渴茶中特女贞苷含量的方法。该方法简便准确，可作为特女贞苷的定量分析方法。 ...

依诺肝素是一种低分子量肝素，常用于预防和治疗深静脉血栓或肺栓塞。它通过皮下注射的方式使用。 药理作用 依诺肝素具有强大的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。它能够使抗凝血因子Ⅹa与Ⅱa活力的比值大于4。尽管依诺肝素适用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段，但每个片段的效应取决于其分子量。 药动学 依诺肝素的皮下注射在3-5小时内达到最大效应，持续时间为24小时。它的生物利用度为92%。依诺肝素在肾、肝和脾脏中具有选择性聚集，分布容积为6-7L/kg。它的半衰期平均为4.5小时，老年人为6-7小时，肾衰患者则延长1.7倍。 适应证 依诺肝素主要用于预防整形外科和一般外科手术后的静脉血栓形成，以及血液透析时体外循环引起的凝血。它也可用于预防深静脉血栓形成和肺栓塞，并治疗已经形成的深静脉血栓。 禁忌证 依诺肝素禁用于对该药物过敏者，急性细菌性心内膜炎患者，凝血功能严重不正常者，血小板缺乏症和体外血小板聚集试验阳性者，对肝素或肉类制品过敏者，以及活动性胃、十二指肠溃疡及脑血管意外伴全身性血栓者（妊娠前3个月内除外）。 注意事项 在使用依诺肝素时，应慎用于肝功能不全、未控制的高血压患者、有消化道溃疡史者和哺乳期妇女。不可与其他注射剂或静脉输注液混合。注射时应选择合适的部位，并避免推或拉注射活塞，以免出现剂量不准或注射部位出血。过量注射可能引起出血，可使用鱼精蛋白中和。不宜肌内注射，使用鞘内/硬膜外麻醉时需谨慎，以防发生脊柱和硬膜外出血。在同一疗程中不使用不同的低分子肝素产品。开瓶后使用时间不宜超过24小时。 不良反应 依诺肝素可能引起血小板减少，偶见氨基转移酶及碱性磷酸酶异常，罕见注射局部淤斑、肝功能异常。同时使用鞘内硬膜外麻醉或术后留置硬膜外导管的患者，可能发生脊柱内出血，导致神经损伤。 用法用量 依诺肝素可通过皮下注射、静脉注射和动脉注射给药。皮下注射剂量为每次1mg/kg，每天2次。静脉注射可根据需要使用负荷剂量30mg。动脉注射剂量为按体重1mg/kg，可防止体外循环凝血。在严重出血危险或进行性出血症状时，透析可按0.5mg/kg或0.75mg/kg给药。 ...

水杨酸是一种天然存在于柳树皮中的有机酸，属于BHA（β-羟酸）家族。 水杨酸在皮肤治疗中的作用 水杨酸可以用于外用治疗皮肤病，而其酯和盐类则可以通过皮肤吸收或口服治疗其他疾病。因此，水杨酸的作用效果在很大程度上取决于给药的途径和形式。此外，水杨酸具有多种不同的作用。 1. 在极低浓度（≤0.3%W/W）时，水杨酸对固定阳性和阴性细菌、致病性酵母菌和皮肤霉菌具有抑菌作用。在稍高浓度时（约为最小抑菌浓度的10倍左右），对静止和繁殖的微生物具有杀菌作用。近年来，水杨酸已被广泛应用作为一种微生物学上安全、耐受性良好且无色的皮肤抗菌剂。 2. 在0.1%（W/W）或更高浓度下，水杨酸可以使皮肤表面呈酸性。 3. 同样在相同浓度下，水杨酸具有防光作用，其吸收率相当于氨安息香酸的60%。 4. 在低浓度下，特别是在皮肤病的外用溶液中，水杨酸具有表面收敛和止痒作用。 5. 当剂型和浓度适当时，水杨酸还具有直接的抗湿疹和抗炎作用。在豚鼠身上，水杨酸的局部抗炎作用相当于保泰松或消炎痛的63-66%，醋柳酸的77%左右，氢化可的松的82%左右。 6. 在5%及以上的浓度下（根据特殊的赋形药物类型、使用方式以及治疗持续时间进行调节），水杨酸可以迅速而深入地松解角质层。最终会产生剥脱作用，导致皮肤浸渍和表皮松解。 7. 在1%到4%的浓度下，软膏可以使角蛋白弥散并分离表面角质，从而引起鳞屑松解（即麟屑脱落和结痂消除）。水杨酸还具有抗过度角化（角质稳定）和抗角化不全作用，使角化过程得以正常化。 8. 由于水杨酸对角层具有角蛋白弥散（"软化"）作用，即表浅角质分离作用，高浓度时具有角质松解作用，因此可以促进同时或随后外用的其他药物的渗透。 9. 水杨酸浓度在0.5%和2%之间（甚至更高浓度），在糊剂和软膏配方中具有角质形成或稳定作用。然而，至今尚无令人满意的解释来解释这种作用的药物动力学。这可能与拟顺势疗法（Quasi homoeopathic）的适应现象有关，其中相对较弱的角质分离刺激可能导致反应性角化作用的增加。 10. 水杨酸对表皮形成具有作用，特别是其抗表皮增生作用尚未完全阐明。研究者使用3%水杨酸软膏发现，它可以抑制病理性过度的表皮上皮增生，与外用皮质类固醇激素的作用类似，并且与外用皮质类固醇激素具有协同作用。然而，Marks等人在健康人皮肤上使用（2-12%）水杨酸软膏得到了相反的结果，他们报告表皮形成增加与外用水杨酸的浓度成正比。从理论上讲，这两种反应可以与角质层上物质的作用相协调。部分角质层的丧失可以刺激角朊细胞的增生。然而，角质分离作用可能同时伴随着水杨酸抑制棘细胞层再生或活力的作用。至少在病理性增殖部位或浓度低于5%W/W时（此浓度尚不能产生强有力的角质分离或表皮剥脱作用），情况是如此。 Weirich E G; Dermatologica 151(5), 268 ...

半乳寡糖（Galacto-oligosaccharides；简写作GOS）是一种寡糖，也是一种益生元。它不能被人体吸收，但可以促进大肠内益生菌的生长和活跃度。因此，它经常被添加到婴幼儿或成人的奶类制品中，例如配方奶粉。 半乳寡糖的性质 半乳寡糖（Galacto-OligoSaccharidcs，GOS）是一类寡糖，它在乳糖的半乳糖基一侧连接上1个或多个半乳糖分子。它的分子式为（Galactose）n-Ghrcose，半乳糖之间可以通过β（1→3、4、6）等键相结合，以β（1→4）键为主。 半乳寡糖的作用机制 动物的母乳中含有一定浓度的半乳寡糖，它是一种具有天然属性的功能性低聚糖。半乳寡糖具有出色的保水力和极强的酸热稳定性。它不仅可以选择性地促进双歧杆菌等益生菌的增殖，抑制有害菌的代谢，还有利于B族维生素、烟酸和叶酸的生成。此外，它还能有效刺激肠道蠕动，增加粪便湿润程度，减少和预防便秘的发生。同时，半乳寡糖还能促进肠道对钙、镁和钾的吸收。因此，半乳寡糖已经成为食品和饮料加工业中非常优质的食品添加剂。 半乳寡糖的制备进展 由于半乳寡糖具有出色的理化和生物性能，它成为国内外许多研究者关注的焦点。目前，半乳寡糖的制备方法主要包括天然原料提取、酸解和化学合成法、酶法等五大类。 1. 天然原料提取、酸解和化学合成法 天然原料中半乳寡糖的浓度很低，且无色且不带电荷，很难分离提取。天然多糖酸解的产率低，产物极其复杂，很难获得高纯度的产品。化学合成法需要使用大量有毒易残留的化学试剂，还需要进行多步的羟基保护反应和去保护反应，步骤繁琐，得率低，生产成本高，同时还存在环境污染、副产品得率高和分离纯化难度大等问题。因此，这些方法主要用于新型低聚糖的物化特性研究。 2. 酶法 酶法是合成半乳寡糖的主要方法之一。它主要使用高浓度的乳糖或乳清作为原料，通过β-半乳糖苷酶的催化作用完成合成。β-半乳糖苷酶不仅可以将乳糖水解为半乳糖和葡萄糖，还可以通过转半乳糖苷的反应合成半乳寡糖。β-半乳糖苷酶的来源非常广泛，包括植物、细菌、霉菌、酵母和动物肠道。 考虑到食品中酶残留的安全性因素，一般使用A.niger，A.oryzae，K.lactis和K.fragile等微生物作为酶源。由于酶源广泛、价格便宜、原料充足、工艺成熟，酶法已经成为目前工业化生产半乳寡糖的最佳方法。 ...

4-氨甲基四氢吡喃是一种无色透明液体，化合物稳定性较差，需要低温（2到8度）保存。 图1 4-氨甲基四氢吡喃的结构式 合成方法 图2 4-氨甲基四氢吡喃的合成路线 在不锈钢制高压釜中，将4-氰基四氢吡喃、氨-甲醇溶液和雷尼镍混合，在氢气气氛下进行反应。反应结束后，通过过滤和洗涤得到目标产物4-氨基甲基四氢吡喃。 图3 4-氨甲基四氢吡喃的合成路线 另一种合成方法是将四氢吡喃-4-甲酰胺与氢化铝锂在THF溶液中反应，经过一系列处理得到目标产物4-氨甲基四氢吡喃。 用途 4-氨甲基四氢吡喃常用作药物化学与有机合成中间体，可用于构建酰胺键或连接到生物活性分子结构中。此外，氨基基团还可以转变成叠氮基团，进行后续的应用转化反应。 参考文献 [1] Nishino, Shigeyoshi et al PCT Int. Appl., 2005028410, 31 Mar 2005. [2] Wallace, Eli et al U.S. Pat. Appl. Publ., 20050101617, 12 May 2005. ...

花椒毒素是一种具有多种药理作用的呋喃香豆素类天然化合物，也是一种植物毒素，常见于花椒、八角等调味料中。长期、大量摄入花椒毒素会引发中毒现象，并具有致皮肤变黑的作用。与黄麴霉毒素类似，花椒毒素含有香豆素内酯和呋喃环上的双键，因此具有潜在的致癌作用。 物理性质 花椒毒素是呋喃香豆素类化合物，不溶于水，也不易溶解于乙醇、丙酮等有机溶剂。它呈白色或淡黄色丝状结晶，可以在热水、苯和石油醚中析出。在乙醇-乙醚中呈斜方棱柱形结晶。其密度为1.368g/cm3，熔点为143-148℃，沸点为414.8℃(760 mmHg)，闪点为204.7℃，在25℃下的蒸汽压为4.33E-07mmHg。花椒毒素可溶于沸乙醇、乙酸、丙二醇、氯仿和苯，微溶于沸水、液体石蜡和乙醚，不溶于冷水。 化学性质 花椒毒素在冷的浓硫酸中呈黄色，加热后变为棕色。在碱性溶液中容易开环，酸化后又会闭环。 作用 花椒毒素具有抗实验性心律失常、镇痛、抗炎、松弛大鼠子宫、家兔回肠和血管平滑肌、抑制豚鼠心脏等作用。研究结果表明，花椒毒素主要通过阻塞大鼠子宫、家兔回肠和血管平滑肌细胞的钙通道来发挥松弛平滑肌的作用。在离体豚鼠心房肌中，花椒毒素剂量依赖性地明显抑制心肌收缩力并降低窦房结的自律性，这表明花椒毒素可能通过影响心肌细胞的Ca2+转运来发挥作用。此外，花椒毒素还可作为光敏剂与长波紫外线配合，用于光化学疗法治疗银屑病，已被国际上公认为一种治疗方法。给药途径有两种：口服或局部涂搽于病灶。然而，口服治疗常见的副作用包括色素沉着、头晕、红斑、搔痒、恶心，长期使用还存在白内障和皮肤肿瘤的风险。花椒毒素在动物体内经过代谢，经胃肠道吸收后，1小时后血药浓度达到峰值，其生物半衰期为6小时，主要分布在皮肤和肝脏，尤其是皮肤中的分布最多。 毒性 急性毒性试验表明，小鼠经腹腔注射花椒毒素的半数致死量(LD50)为468mg/kg；慢性毒性试验表明，大鼠在6个月内口服10、40、80mg/kg/日的花椒毒素，未观察到对生殖活动和内分泌完整性的任何副作用或不良反应，且大鼠的F1代也未见畸形。 ...

3-甲氧基丙胺(3-methoxypropylamine)，又称y-甲氧基丙胺，是一种无色液体，分子式为C4H11ON，沸点为116℃，具有毒性。它主要用于制备分散翠蓝S-GL，并可用作抗氧剂、防腐剂和杀虫剂。此外，它还是一种优秀的溶剂，在矿冶业中用作选矿剂。尽管国内有生产，但产量无法满足需求，仍需进口。 制备工艺路线 制备3-甲氧基丙胺的工艺路线如下： 在加成釜中加入适量甲醇，并加入少量氢氧化钠，加热至50~55℃，使甲醇与氢氧化钠反应生成甲醇钠，作为加成反应的催化剂。 慢速加入丙烯腈，生成3-甲氧基丙腈。 反应结束后，加入93%的硫酸，使生成物中和为中性，并滤去产生的Na2SO4，以备后续加氢反应使用。 在加氢釜中加入一定量的3-甲氧基丙腈和10%的骨架镍，使用合成氨循环气作为还原气，进行还原反应，生成3-甲氧基丙胺。 还原结束后，分离骨架镍，以备精馏。 将精馏系统抽成真空，在初馏塔中分离低沸点馏分，塔底物直接进入精馏塔，塔顶为成品3-甲氧基丙胺，塔底为高沸点残液。 图1 3-甲氧基丙胺制备简易流程图 结果与讨论 本实验研究了3-甲氧基丙腈的制备条件和影响因素。为了确保反应结束时丙烯腈的残留量尽可能少，以免在后续工序中被还原成丙胺，增加成品精制的难度，甲醇的投入量略大于化学当量。由于反应所使用的催化剂是甲醇钠，而本制备流程是由氢氧化钠和甲醇反应制得，反应中会产生水，因此必须严格控制反应系统和原材料的水分含量，以促进甲醇钠的生成。加成温度一般控制在50~55℃，温度过低时反应不进行或速度偏慢，温度过高时反应速度过快，可能导致冲料甚至爆炸。因此，加热速度也必须严格控制，以避免反应速度过快和释放过多的反应热导致爆炸。加成结束后，使用硫酸中和氢氧化钠，并过滤去除产生的硫酸钠，以备后续还原反应使用。 结论 通过本流程可制得纯度超过99.5%的3-甲氧基丙胺产品，全流程的产率可达90%左右，表明本流程是可行的。该工艺已经工业化生产，并且生产的成品达到国外同类产品的水平。本流程所使用的原辅料都是基本化工原料，价格低廉且易于采购。采用合成氨循环气作为还原气是可行的。本流程采用骨架镍作为还原催化剂，其选择性和转化率均在95%以上。 参考文献 [1] 章思贵主编，精细有机化学品技术手册，科学出版社，1991 ...

在当今日益重视个人护理和美容的社会中，越来越多的人开始寻找适合自己的皮肤护理商品。水杨酸洗面奶是一种备受关注的商品，它在治疗痘痘、深层清洁毛孔和改善皮肤质地方面具有出色的功效。 一、水杨酸洗面奶的定义和成分 水杨酸洗面奶是一种含有水杨酸成分的洁面商品。水杨酸是一种来源于柳树皮和甜杏仁的天然化合物，它具有深层清洁毛孔和去除角质的作用。水杨酸洗面奶在使用时，经过温和的洁面同时起到角质调理的效果，是一种综合性的洁面护肤商品。 二、水杨酸洗面奶的功效和作用 1. 清洁毛孔：水杨酸洗面奶能够渗透皮肤表面，清除堵塞毛孔的油脂和杂质，帮助解决黑头、白头等毛孔问题。定期使用可以减少毛孔的堵塞，使皮肤更加清爽和光滑。 2. 去除角质：水杨酸洗面奶具有轻微的角质调理作用，可以去除老化的角质细胞，促进新细胞的生成，使皮肤更加光滑细腻。 3. 控制油脂分泌：对油性皮肤，水杨酸洗面奶可以调节皮脂分泌，减少皮肤过度油脂，使肌肤更加清爽。 4. 改善痘痘问题：由于水杨酸的抗炎和抗菌作用，水杨酸洗面奶对轻度的痘痘问题也有一定的改善效果。它可以减少痘痘的发炎情况，缓解痘痘问题。 三、如何正确使用水杨酸洗面奶 1. 温和洁面：水杨酸洗面奶是一种较为温和的商品，但仍需正确使用。建议用温水将脸部湿润，然后挤取适量水杨酸洗面奶在手心，用指尖轻轻打圈按摩脸部，特别是T区和易出油的部位。 2. 避开眼周：水杨酸洗面奶可能会引起眼睛周围皮肤的刺激，因此使用时要避开眼睛周围区域。 3. 使用频率：对初次使用水杨酸洗面奶的人，建议先进行皮肤测试，确认是否对水杨酸过敏。然后从每周两到三次开始使用，逐渐增加到每天一次（如果没有不适反应）。 4. 与其他商品的配合使用：避免将水杨酸洗面奶与其他含有果酸、维A酸等成分的商品同时使用，以免引起过度刺激。 四、适合使用水杨酸洗面奶的人群 1. 油性皮肤：水杨酸洗面奶适合油性皮肤的人群，可以帮助控制油脂分泌，改善皮肤质地。 2. 毛孔问题：对有毛孔问题的人群，水杨酸洗面奶有助于清洁毛孔，减少堵塞，改善毛孔问题。 3. 轻度痘痘问题：对轻度痘痘问题，水杨酸洗面奶可能有一定的改善效果，但对严重痘痘问题，建议在专业医生的建议下使用其他治疗方法。 水杨酸洗面奶是一种有效的皮肤护理商品，具有清洁毛孔、去除角质和控制油脂的功效。正确使用水杨酸洗面奶可以改善痘痘问题和皮肤质地，使皮肤更加光滑和清爽。但对初次使用水杨酸洗面奶的人，建议先进行皮肤测试，并逐渐增加使用频率，以避免不适反应。使用时应避开眼周和配合其他护肤商品，以保障达到最佳的护肤效果。 ...