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沙坦类药物是临床上常见的降压药物,其中替米沙坦和氯沙坦是两个代表性的药物。沙坦类药物通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体,改善血管紧张素引起的血管收缩,扩张血管、减少血流阻力、降低血压。此外,沙坦类药物还能改善水钠潴留,拮抗肾血管收缩,增加肾血浆流量,对肾脏有保护作用。对于糖尿病合并高血压、房颤、心室肥厚、颈动脉内膜硬化的高血压患者,沙坦类药物是很好的选择。 替米沙坦和氯沙坦的区别 替米沙坦和氯沙坦是沙坦类药物中常用的两种药物,虽然它们的作用机理相似,都是降压药物,但在实际应用中有一些不同之处。 1. 两个药物的药物半衰期不同:替米沙坦的药物半衰期较长,为24小时,而氯沙坦的药物半衰期为9小时。因此,在某些患者身上,替米沙坦的降压效果更平稳。 2. 两个药物的生物利用度不同:替米沙坦的生物利用度约为42~58%,而氯沙坦的生物利用度约为33%。这并不能代表药物的药效高低,但在用药剂量上,氯沙坦一般推荐剂量为50mg~100mg,而替米沙坦为40mg~80mg。 3. 达到最佳疗效的时间不同:替米沙坦一般需要服用4~8周才能达到最佳疗效,而氯沙坦一般需要服用3~6周。 4. 两个药物的代谢途径不同:氯沙坦主要经过肝、肾排泄,而替米沙坦主要经过粪便排泄。因此,在肝肾功能不全的情况下,替米沙坦的效果受影响较小。 5. 氯沙坦有降尿酸作用:氯沙坦不仅不影响尿酸排泄,还具有一定的降尿酸作用。这是氯沙坦在沙坦类药物中的独特表现。因此,对于高血压合并高尿酸的患者,可以选择氯沙坦来控制血压并降低尿酸水平。 ...
背景及概述 [1][2] 碘化铟是一种洋红色或黄色晶体,具有熔点210℃和相对密度4.69。它可以溶于酸、氯仿和苯,但在水中非常不稳定。此外,它还可以与液氨生成氨加合物。碘化铟的制备方法是通过在CO2气流中加热(150~200℃)铟和过量的碘来实现。 铟及其化合物在电子、仪表和冶金工业上有广泛的应用。高纯碘化铟(InI 3 )可以作为光学技术中汞的添加剂。碘化铟高压灯是一种高光率、色性好的光源,被广泛应用于高压放电灯和金属卤化物灯。近年来,由于卤化铟的高效率和优良的显色性能,金属卤化物灯逐渐取代卤素灯成为各种应用领域的高输出点光源,包括舞台灯光、电视灯光和液晶投影电视光源等。 制备 [2] 制备高纯三碘化铟的方法如下:取1g纯金属铟和3.316g分析纯碘混合,放入经王水和去离子水洗净并干燥的石英玻璃烧瓶中。然后将石英玻璃烧瓶插入盛有1∶1的冰盐保温容器中,通过微波加热进行预热、合成和升华纯化。最终得到纯度为99.99%,产率为97%的黄色三碘化铟。 应用 [3] 一种含汞金卤灯的金卤丸及其制备方法被公开。该金卤丸含有碘化钠、碘化铊、碘化铟、碘化钙和碘化铈,其中各金卤物的摩尔比例为(0.3~0.8)∶(0.01~0.05)∶(2.0×10 -3 ~5.0×10 -3 )∶(0.1~0.4)∶(1.0×10 -3 ~6.0×10 -3 )。该含汞金卤灯具有色温稳定、光效高、显色指数好和使用寿命长等优点。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200810058251.X 高纯三碘化铟的制备方法 [3] CN201310594247.6含汞金卤灯、金卤丸及其制备方法...
白桦茸是一种生长在白桦树上的真菌,也被称为白桦蘑菇。它富含多种营养成分和药用价值。下面将为您介绍白桦茸的功效和作用: 1. 增强免疫力 白桦茸富含多种氨基酸、维生素和矿物质,可以提高人体的免疫力,增强抵抗力。它还含有丰富的蛋白质,有助于促进新陈代谢,增强体力和耐力。 2. 抗氧化作用 白桦茸中的多酚类物质具有强大的抗氧化能力,可以清除体内的自由基,延缓细胞老化过程。它还富含维生素C和钾,可以有效预防和缓解各种慢性疾病。 3. 促进消化系统健康 白桦茸含有丰富的膳食纤维,可以促进肠道蠕动,改善消化系统功能。它还含有一种叫做β-葡聚糖的物质,可以帮助增加肠道有益菌的数量,维持肠道菌群平衡。 4. 降低血糖和血脂 研究表明,白桦茸中的某些成分可以帮助降低血糖和血脂水平,有助于预防和治疗糖尿病和心血管疾病。它还含有一种叫做麦角酸的化合物,具有抗血小板聚集作用,可以预防血栓形成。 5. 抗肿瘤作用 白桦茸中的多糖类物质具有抗肿瘤的作用,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它还含有一种叫做β-葫芦巴甾醇的成分,被认为具有抗癌活性。 白桦茸可以新鲜食用,也可以干燥或制成各种食品。以下是一些常见的白桦茸食用方法: 1. 炒制 将白桦茸切片后,加入适量的油、盐和调料进行炒制,可以保留其原汁原味,口感鲜嫩可口。可以搭配蔬菜、鸡肉等一同炒制。 2. 煮汤 将白桦茸切块或切片后,与其他食材一起煮成汤品,可以增加汤的香味和口感。可以根据个人喜好选择搭配的食材,如鸡肉片、火腿片等。 3. 烹饪 将白桦茸与其他食材一同烹饪,可以制作各种美味的菜肴,如烧白桦茸、白桦茸炖鸡等。它的鲜美味道和丰富口感,能够增加菜肴的风味。 4. 蒸制 将白桦茸切成薄片后,可以与鱼、虾等食材一同蒸制,保持其原汁原味的同时,还能够增加菜肴的营养价值。 鉴于白桦茸的多种功效和作用以及丰富的食用方法,我们可以适量地将其融入日常饮食中,以获得较好的保健效果。但需要注意的是,白桦茸具有温补性质,故体内有热性病症的人最好少食或避免食用,以免加重病情。 ...
2-溴甲基-4-氟苯基硼酸是一种常用的医药合成中间体,可以通过4-氟-2-甲基苯基硼酸和溴在四氯甲烷的反应中制备而得。 制备方法 1)在连接滴液漏斗的50 mL两口圆底烧瓶中加入1.8 g(11.7 mmol)的4-氟-2-甲基苯基硼酸和20 mL无水四氯甲烷,搅拌并用氮气冲洗15分钟; 2)将12.1 mmol的干燥溴溶解于5 mL干燥的冷四氯甲烷中,安装500瓦卤素灯泡并照射混合物,加热至回流,在60分钟内缓慢滴加溴溶液到悬浮液中; 3)停止照射,继续搅拌混合物60分钟,并用氮气冲洗烧瓶30分钟,以去除过量的溴和溴化氢; 4)通过玻璃漏斗过滤反应混合物,用少量冷CCl 4 洗涤,将滤液存放在冰箱中过夜,倾析分离晶体,并用冷CCl 4 洗涤; 5)将残留滤液浓缩至10 mL,存放在冰箱中获得晶体,然后用冷CCl 4 洗涤,用CCl 4 重结晶合并的结晶级分,在高真空下于30°C干燥晶体得到2-溴甲基-4-氟苯基硼酸。 应用领域 2-溴甲基-4-氟苯基硼酸可用于制备发光染料,该染料可用于制备聚合物,进而制备用于检测分析物的传感器。这些传感器可以植入哺乳动物受试者的皮下组织中,用于测量其血糖浓度。 参考文献 [1] J?rg Axthelm, Helmar G?rls, Schubert U S , et al. Fluorinated Boronic Acid-Appended Bipyridinium Salts for Diol Recognition and Discrimination via 19F NMR Barcodes[J]. Journal of the American Chemical Society, 2015, 137(49). [2] [中国发明] CN201780080940.8 近红外葡萄糖传感器 ...
焦磷酸一氢三钠是一种水分保持剂,属于卫生部审核批准的五种食品添加剂新品种之一。它是焦磷酸盐家族中保水性能最好的成员之一,与碱式焦磷酸盐相比具有更好的溶解性,因其pH值呈中性。 制备方法 报道一 以摩尔比为1:1的焦磷酸酸二氢二钠和氢氧化钠为原料,通过化学反应得到焦磷酸一氢三钠。首先,在加热至45℃的工艺水中溶融焦磷酸酸二氢二钠,然后缓慢加入45%的氢氧化钠溶液进行中和反应(中和液中固液重量比为3:7)。该反应是放热反应,反应完成后,在85℃的高温下进行结晶,并根据需要培养晶体的大小。含晶体的溶液温度应保持在70℃以上。 然后,对结晶液进行离心分离过滤,控制进料滤饼厚度在3.5cm,离心分离转速在950-1100转/分。干滤饼为含有2%水分的焦磷酸一氢三钠一水合物产品。滤液中含有小于400目的焦磷酸一氢三钠一水合物5%,其余为水。滤液可循环使用,不会污染产品。 含有2%水分的焦磷酸一氢三钠一水合物可通过圆盘式干燥机进行表面水分干燥。圆盘式干燥机的抽气出口温度应控制在95℃左右。得到的焦磷酸一氢三钠一水合物产品的湿量应控制在1.0%以下。 报道二 将一定量的磷酸加入中和锅中,连续加入离子膜烧碱,使Na∶P的比例为1.50-1.51,料浆浓度控制在30-60%,反应温度控制在80-120℃,保温0.5-1小时。然后将反应得到的溶液在140-180℃之间进行喷雾干燥,干燥后的粉末送入聚合炉中进行聚合,聚合温度控制在170-250℃,反应2小时,最终得到焦磷酸一氢三钠产品。 整个反应过程的方程式为: 3NaOH + 2H 3 PO 4 → Na 2 HPO 4 + NaH 2 PO 4 + 3H 2 O Na 2 HPO 4 + NaH 2 PO 4 → Na 3 HP 2 O 7 + H 2 O 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201210456999.1焦磷酸一氢三钠的制备方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201210341421.1一种中和法生产焦磷酸一氢三钠的方法...
硫辛酸在细胞能量释放中起到重要作用,因此在几乎每一种慢性疾病的康复中都扮演着重要角色。 硫辛酸在产生三磷酸腺昔过程中起关键作用。它是一种抗衰老营养素,对皮肤改善和延缓衰老有着显著效果,同时也是抗癌的先锋。硫辛酸具有独特的大小和化学结构,可以同时渗透到身体的脂溶性和水溶性部分,从而在全身各个部位发挥抗氧化作用。 硫辛酸还可以预防糖基化反应,这种反应会导致组织迅速老化。硫辛酸营养补剂可以逆转糖尿病的周围神经病,改善神经的血液流动和传导。 硫辛酸对癌症患者也有很好的支持作用。补充硫辛酸营养补剂可以增加到达心脏和肝脏的氧气供应量,从而加强有氧新陈代谢,抑制癌细胞的生长。此外,静脉注射硫辛酸可以帮助肝脏坏死的病人恢复,也有助于乙型、丙型肝炎患者的康复。 硫辛酸还可以增加体内其他抗氧化剂的可获得量,如维生素E和谷胱甘肽。它可以帮助身体内四个重要的抗氧化剂再生,对于帮助病人康复非常有意义。 硫辛酸是一种完美的抗氧化剂,具有中和自由基、被身体细胞迅速吸收利用、加强其他抗氧化剂作用、集中在细胞和细胞膜内外、促进正常基因表达以及螯合金属离子或排出有毒金属的能力。 硫辛酸通过改善胰岛素的功效,帮助糖尿病病人康复。对于过胖和过瘦的二型糖尿病患者来说,每天600毫克的硫辛酸剂量可以改善葡萄糖的燃烧运用,并对糖尿病引起的神经病变有显著作用。 硫辛酸在爱滋病的治疗中也起到重要作用,可以帮助抗氧化剂的再生,并增加重要的T淋巴细胞,对于爱滋病患者来说至关重要。 现代营养学的进步将硫辛酸、葡萄籽提取物、松树皮提取物和绿茶提取物融合在一起,形成了一种强大的抗氧化组合,对于慢性疾病患者来说是福音。使用这样的营养补充剂,几乎每一种慢性疾病都会有显著改善。 ...
活性炭是一种黑色粉末状或颗粒状的碳物质,具有多孔结构和大比表面积,适用于制作过滤器等应用。 有多种种类 根据孔隙半径大小的不同,活性炭可分为大孔、过渡孔和微孔三种类型。 采用不同的活化方法 活性炭的主要活化方法包括气体活化法和药剂活化法。 广泛应用于多个领域 用于去除染料 活性炭具有选择性吸附非极性物质的特性,可用于液相脱色、脱臭精制等应用。 用于气体净化 活性炭可应用于空气净化、口罩、滤毒罐、化工品储存排气净化、汽车尾气净化等领域。 用于水处理 活性炭在饮料水处理、电厂水预处理、废水回收前处理、生物法污水处理等方面具有应用价值。 用于工业制程 活性炭可作为化学催化剂载体、黄金提取剂、石化无碱脱硫醇、溶剂回收剂等工业制程中的重要材料。 用于医学 药用活性炭可用于吸附口服毒物和止泻等医学应用。 ...
柔红霉素、罗红霉素和地红霉素是三种常用的临床药物,尽管它们只有一个字的差别,但在临床应用上却有很大的区别。让我们来了解一下这三个药物。 01.临床应用,三者有何区别? 罗红霉素和地红霉素属于大环内酯类抗生素,具有较好的抗菌活性,毒性低,变态反应少,常用于呼吸道感染、皮肤和软组织感染的治疗。而柔红霉素则属于蒽环类抗生素,主要用于与其他药物联合治疗急性淋巴细胞或粒细胞白血病。 表1:罗红霉素、地红霉素、柔红霉素的临床应用 02.用法用量,成人和儿童有何区别? 表2:罗红霉素、地红霉素、柔红霉素的用法用量 03.不良反应需要注意 表3:罗红霉素、地红霉素、柔红霉素的不良反应 04.特殊人群的用药 表4:罗红霉素、地红霉素、柔红霉素的特殊人群用药 05.药物相互作用 表5:柔红霉素、罗红霉素、地红霉素的药物相互作用 ...
甲磺酰氯与二甲胺反应可以得到N,N-二甲基甲磺酰胺,这是一种有机中间体。N,N-二甲基甲磺酰胺可以用于制备具有抗炎特性、降低细胞cAMP水平并抑制PDE4的化合物。PDE4的抑制剂可以阻断多种细胞类型中的促炎性细胞因子和趋化因子的合成,如肿瘤坏死因子α、白介素23、CXCL9和CXCL10。此外,它还可以干扰白三烯B4、诱导型一氧化氮合成酶和基质金属蛋白酶的产生。 制备方法 在-20℃下,将10mmol的二甲胺溶解在20mL CH2Cl2中,然后加入10mmol的三乙胺(1.01g)。继续在-20℃下缓慢加入15mmol的甲磺酰氯。将反应混合物搅拌6小时,从-20℃升至室温后,加入3mL的NH4Cl水溶液。用CH2Cl2(3×50mL)萃取溶液,将合并的有机相用H2O(3×10mL)和盐水洗涤,然后经过MgSO4干燥、过滤和真空浓缩。最后,通过硅胶色谱法纯化残留物,使用己烷-醚(10∶1)作为洗脱剂,得到磺酰胺。1H NMR (500 MHz, CDCl3): δ 2.86 (s, 6H, N-CH3), 2.78 (s, 6H, SO2CH3); 13C NMR (125 MHz, CDCl3) : δ 38.1(2C), 33.7 ; MS (EI) calculate for C3H10NO2S [M+H]+: m/e 124.04, found 124.20。 应用领域 N,N-二甲基甲磺酰胺可用于制备具有双环结构的化合物,这些化合物具有抗炎特性、降低细胞cAMP水平并抑制PDE4。 参考文献 [1] Zhou G , Ting P , Aslanian R , et al. A useful Pd-catalyzed Negishi coupling approach to benzylic sulfonamide derivatives.[J]. Organic Letters, 2008, 10(12):2517-20. [2] [中国发明] CN201880052424.9 双环化合物和使用方法 ...
N-氯代丁二酰亚胺是一种医药中间体,可用于抗菌素的生产以及鉴别伯仲叔醇的试剂和氯化剂。 性质 它是白色单斜晶体,具有氯的气味,并稍溶于醚、氯仿和四氯化碳。 用途 N-氯代丁二酰亚胺可用作有机合成中的氯化剂和温和氧化剂,也是Corey-Kim氧化反应中的试剂。 合成方法 目前已有一些文献报道了N-氯代丁二酰亚胺的合成方法。这些方法大致相同,但产物收率较低,不适合工业化生产,无法满足市场需求。 一种优化的N-氯代丁二酰亚胺制备方法包括以下步骤: (1). 将丁二酸与氨水在反应釜中搅拌反应,保持温度为20~25℃; (2). 将丁二酸与氨水的反应液置于蒸馏釜中,在275~290℃时脱水得到丁二酰亚胺固体; (3). 将丁二酰亚胺固体加入冰醋酸水溶液中搅拌至完全溶解; (4). 将丁二酰亚胺与冰醋酸的混合溶液冷却至0℃以下,保持此温度并加入次氯酸钠溶液,搅拌0.5~1.5小时,得到混合溶液; (5). 将混合溶液抽滤,洗至中性,得到白色固体粉末,即为N-氯代丁二酰亚胺成品。 ...
2-溴苯腈是一种具有多种应用领域的化合物,它可以作为合成新型苯并噻吩衍生物的起始原料,这些衍生物具有抗菌和抗真菌活性。此外,它还被广泛应用于需要富电子物质进行亲核取代反应的反应中。此化合物还被用作触杀性除草剂,主要用于禾谷类、亚麻、大蒜、玉米、洋葱、高粱和新播种的草皮,对阔叶杂草有良好的防除草效果。与其他除草剂混用可以扩大除草谱。 制备方法 2-溴苯腈的制备方法有多种,其中一种常用的方法是使用尿素和二溴醛作为原料。另外,也可以使用邻羟基苯甲醛或邻羟基苯甲酸作为原料。传统的溴化方法需要使用昂贵的溴素,摩尔比高达1:2.5~3.0。为了降低成本和改善环境,可以采用乙醇-水溶剂,并滴加溴素和次氯酸钠溶液来制备2-溴苯腈,产率高达95.2%。 图1 2-溴苯腈的合成反应式 实验操作 将24.4克邻溴苯甲醛、18克羟胺盐酸盐和200毫升85%甲酸加热回流30分钟。反应结束后,减压蒸去过量的甲酸。冷却后,用5%氢氧化钠部分中和残余物,然后蒸去水分。在40℃下真空干燥,然后用无水乙醇加热溶解,趁热过滤,将滤液于阴凉处静置过夜,得到无色片状晶体,产率为97.5%。熔点测定为112.2~112.7℃。 另外一种制备方法是在甲醇、冰醋酸溶液中,在35~40℃下进行溴化反应3~4小时,可以得到较高收率的2-溴苯腈。然而,这种方法会产生大量有毒的溴化氢气体,并且耗费较多的溴素。为了避免这些问题,可以在溶液中滴加次氯酸钠和过氧化氢,以制备高产率、高纯度的产物,而且在反应过程中不会产生有害气体。 参考文献 [1]Garcia-Alvarez, Rocio; Diaz-Alvarez, Alba E.; Crochet, Pascale; Cadierno, Victorio RSC Advances, 2013 , vol. 3, # 17 p. 5889 – 5894 ...
自从1951年Pauson等合成二茂铁以来,对二茂铁及其衍生物研究一直是热点。二茂铁甲酸(FCA)具有茂环和羧基,茂环表现出电化学性能,磁性和生物活性,并且对有机化合物具有亲和性;其羧基更加促进了其嫁接有机化合物的性能,可以显著提高稳定性,满足化合物的应用需要[1]。 合成方法一 图1 二茂铁甲酸的合成路线 方法一:在10°C下,将NaOH/Br2的水溶液(由50 mL水、NaOH(36.8 g,920.0 mmol)和Br2(14.1 mL,275.8 mmol)制备)缓慢添加到乙酰基二茂铁(21 g)的二恶烷/水(1/1200 mL)溶液中。在反应过程中,温度不得超过10°C。向混合物中加入二恶烷(一般为3 x 20 mL)。将反应混合物搅拌1小时。向混合物中加入Na2S2O3(7.90 g,50.0 mmol)的水溶液(10 mL)。搅拌反应混合物10分钟。向混合物中加水(50 mL)。通过加入20%的HCl水溶液使混合物酸化(直到pH 6)。用乙酸乙酯(3 x 50 mL)提取混合物。用水(3 x 20 mL)洗涤收集的有机层。用无水MgSO4干燥收集的有机层。清除溶剂得到二茂铁甲酸。 合成方法二 图2 二茂铁甲酸的合成路线 方法二:在装有机械搅拌器的三颈烧瓶中,在室温下将51g碘(0.201mol)和46g乙酰基二茂铁(0.202mol)在100ml吡啶中混合90分钟。将混合物加热至90°C,并在此温度下再保持90分钟。将混合物静置12小时,加入25克NaOH(0.625摩尔)在1升水中的溶液,并继续搅拌24小时。过滤混合物并用浓HCl酸化滤液。过滤沉淀物,用水洗涤并干燥得到二茂铁甲酸。 方法三:将二茂铁(8.10 g,43.5 mmol)和t-BuOK(0.50 g,4.35 nmol,0.1当量)在THF(400 mL)中冷却至-78°C。在30分钟内加入t-BuLi(57.5 mL,1.5 M的戊烷溶液,86.3 nmol,2.0当量),并将溶液搅拌1小时。移除冷浴,使CO2流通过气体入口进入悬浮液,直到混合物达到室温。向悬浮液中加入H2O(150 mL),分离各层,并用10%氢氧化钠水溶液(3×150 mL)洗涤有机层。用混凝土对组合水层进行酸化。HCl通过过滤收集所得固体并用H2O强烈洗涤以除去新戊酸。干燥反应物以获得产物二茂铁甲酸[2]。 参考文献 [1]牛倩,冯万举,葛德助等.二茂铁甲酸酯类衍生物的合成及表征[J].黑龙江科技信息,2016(29):132-133. [2]Breit, Bernhard; et al. Practical synthesis of enantiomerically pure 2-(diphenylphosphanyl)ferrocene carboxylic acid. Synthesis (2005), (16), 2782-2786. ...
 
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