引言：
米格列奈是一种用于治疗2型糖尿病的口服降糖药，近年来在糖尿病管理中受到越来越多的关注。与传统的降糖药物相比，米格列奈在多个方面展现了其独特的优势。
简介：
米格列奈 (INN，商品名 Glufast) 是一种治疗 2 型糖尿病的药物。米格列奈属于降血糖药物的格列奈 (glinide) 类，目前由 Kissei 和武田在日本共同销售。米格列奈的北美权利由 Elixir Pharmaceuticals 持有。米格列奈尚未获得 FDA 批准。米格列奈被认为通过关闭胰腺 β 细胞中 ATP 敏感的钾 KATP 通道来刺激胰岛素分泌。米格列奈的结构如下图所示：
优势：
（1）作用机制新颖，起效更快，作用持续时间更短
本品通过关闭胰腺β细胞膜上的 ATP 依赖性 K+通道，造成Ca2+内流，使细胞内 Ca2+浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒,从而刺激胰岛素的分泌。但是，米格列奈只是在进餐时才会迅速而短暂的刺激胰腺分泌胰岛素，起效快，作用持续时间短；传统的口服糖尿病药物通常会持续刺激胰岛素分泌，尤其是在餐间，这种过度刺激常导致患者感到饥饿。使用磺酰脲类药物时，患者甚至需要在两餐之间进食点心，以便代谢多余的胰岛素；这种额外的进食会导致体重增加，特别是对于那些已经超重的患者而言。与传统磺酰脲类药物不同，米格列奈具有快速起效和短时作用的特点，主要针对Ⅱ型糖尿病患者的餐后高血糖，减少了低血糖反应的风险。
（2）药代动力学性质优良
实验结果表明，口服给药的实验动物在接受米格列奈（0.1~0.3 mg/kg）后0.5~1小时内，血浆葡萄糖水平可最大降低40%~43%，药效在用药2小时后逐渐消退。实验还发现，在血糖下降的同时，血中胰岛素水平显著上升，峰值出现在用药后1~2小时，而糖原水平则保持不变。此外，将1~10 mg/kg的米格列奈与含10千卡/kg的流质饮食一同灌胃给Ⅱ型糖尿病大鼠，结果显示血糖水平呈剂量依赖性下降，药效持续约3~5小时。
（3）有“体外胰腺”之美称
米格列奈是一种口服降糖药，主要用于2型糖尿病的治疗。近年来，它在糖尿病管理领域获得了广泛关注。相较于传统的降糖药物，米格列奈在多个方面表现出其独特的优势。
（4）安全性高，耐受性好
对比研究显示，与磺酰脲类药物相比，米格列奈在使用时的低血糖发生率低约50%，且发生低血糖的时间也有所不同。米格列奈主要在白天引发低血糖，而磺酰脲类药物如格列本脲则常在午夜以后导致低血糖，夜间低血糖尤其危险，因为患者可能无法及时察觉。长期使用米格列奈不会因药物积累而引发药源性低血糖。米格列奈的不良反应发生率与空白剂相当，治疗中断率仅为0.3%，显示出其良好的耐受性和高患者依从性。
（5）疗效更强，给药灵活
米格列奈体内体外都可以刺激双相胰岛素分泌，而且效果逆转迅速。最近研究人员利用轻度、中度和重度链脲素诱导的大鼠模型比较了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖对降低餐后血糖的效果。在餐前向试验动物给药米格列奈(0.1和3mg/kg)、那格列奈(25、50和100mg/kg)或伏格列波糖(0.03、0.1和 0.3mg/kg)。结果证明米格列奈的降糖效果最显著。在轻度和中度动物模型中，米格列奈显著而且迅速降低了血糖水平和血糖 AUC。在严重糖尿病模型中，研究发现米格列奈能够有效抑制进食引起的血糖水平升高，表明它具有预防Ⅱ型糖尿病患者餐后高血糖的潜力。通过在糖尿病犬模型中比较米格列奈与格列齐特的降糖效果和促胰岛素分泌作用，结果显示米格列奈在降低血糖方面的效果优于格列齐特，并且不易引发低血糖反应，这表明米格列奈能够迅速有效地促进胰岛素分泌。此外，米格列奈的给药方式灵活，餐前服用的调整使得患者在饮食不规律的情况下，如出差、旅行或参加宴会时，无需严格遵守就餐时间，非常便捷。
建议：
尽管米格列奈具有这些显著的优点，但每位患者的健康状况不同，药物的使用应根据个人的具体情况来决定。因此，使用米格列奈之前，请务必咨询医生，以确保该药物适合您的健康状况，并获得专业的用药建议。
参考：
[1]https://go.drugbank.com/drugs/DB01252
[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Mitiglinide
[3]张连第.新型治疗Ⅱ型糖尿病药物—米格列奈的合成工艺研究[D].南京工业大学,2005.
[4]黄伟,岑均达,姚岚.米格列奈的合成[J].中国医药工业杂志,2005,(05):257-259.
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