酒石酸伐仑克林是一种由辉瑞公司研制的戒烟药物,能够有效缓解尼古丁渴求和戒断症状,并在治疗过程中帮助减少吸烟的快感。此外,酒石酸伐仑克林还被用于预防或治疗多种疾病,包括炎症性肠病、肠易激综合征、痉挛性肌张力障碍、慢性疼痛、焦虑症等。
酒石酸伐仑克林的晶型制备已在美国专利中公开,其中包括三种晶形:晶形A、晶形B和晶形C。虽然B晶型在常温下较为稳定,但其制备方法较为复杂,需要控制酒石酸的投入量和反应时间。为了解决这个问题,一种高纯度酒石酸伐仑克林B晶型的制备方法被提出。
制备步骤如下:
第一步,将伐仑克林溶解于无水乙醇和丙酮的混合溶剂中,过滤。
第二步,将L-酒石酸溶液溶解于无水乙醇和丙酮的混合溶剂中,过滤。
第三步,在搅拌下,将第二步制备的溶液缓慢滴加到第一步溶液中,滴加完毕后降温并继续搅拌。
第四步,过滤并用乙醇和丙酮的混合溶剂洗涤滤饼,然后进行真空干燥。所得产品为B晶型,纯度高。
在使用酒石酸伐仑克林治疗之前,患者应告知医生其精神病史。即使精神疾病已经得到控制,酒石酸伐仑克林可能导致病情恶化或复发。
医护人员、患者、患者家属或其他监护人应密切关注服用酒石酸伐仑克林患者的情绪和行为变化,包括焦虑、紧张、抑郁、行为异常以及自杀念头或行为。部分患者在接受治疗时出现精神症状,而其他患者在停药后出现症状。
服用酒石酸伐仑克林的患者可能出现幻觉,并可能丧失驾驶或操作重型机器的能力。
如果患者发现情绪或行为异常,应立即向医生报告。
[1][中国发明]CN200910130449.9酒石酸伐仑克林多晶形体的制备
[2][中国发明]CN201711220448.4一种高纯度酒石酸伐尼克兰B晶型的制备方法
[3]美FDA修改伐仑克林说明书[J].今日药学,2008(05):79.