如何制备4-三氟甲基苯甲酰基乙酸甲酯并应用于抗肿瘤化合物的制备? ¹

4-三氟甲基苯甲酰基乙酸甲酯是一种医药中间体，可用于制备抗肿瘤化合物。它可以通过将1-（4-（三氟甲基）苯基）乙酮和碳酸二甲酯反应得到。

制备方法

将1-（4-（三氟甲基）苯基）乙酮和碳酸二甲酯与适量的氢化钠放入烧瓶中，在适当的温度下搅拌反应一段时间。通过蒸发浓缩混合物，过滤固体，并用水洗涤得到4-三氟甲基苯甲酰基乙酸甲酯。

应用

4-三氟甲基苯甲酰基乙酸甲酯可用于制备4,6-二芳基-4H-吡喃衍生物6-氨基-4-(3-溴-4,5-甲氧基苯基)-5-氰基-2-(4-三氟甲基苯基)-4H-吡喃-3-羧酸甲酯。该化合物对人肝癌细胞系BL7402细胞有明显的抑制作用，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

制备方法如下：取一个烧瓶，加入3-溴-4,5-二甲氧基苯基甲叉基丙二腈、对三氟甲基苯甲酰乙酸甲酯、乙醇和三乙胺，进行回流反应。反应结束后，将反应混合物冷却至室温，过滤固体并用乙醇洗涤，最后得到6-氨基-4-(3-溴-4,5-甲氧基苯基)-5-氰基-2-(4-三氟甲基苯基)-4H-吡喃-3-羧酸甲酯。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2012149157, 01 Nov 2012

[2] [中国发明,中国发明授权]一种4,6-二芳基吡喃衍生物及其在制备肝癌药物中的应用【授权】