莲心季铵碱的提取方法及应用？ ¹

背景及概述^[1]

莲心季铵碱，又称洛土辛碱，是一种化合物，化学名为1-二甲基-6-羟基-7-甲氧基-10-苄基(对-羟基)四氢异喹啉。根据离体和在体药理学实验证据，莲心季铵碱可能具有磷酸二酯酶III和/或V型的抑制作用。与氨力农和罂粟碱相比，莲心季铵碱具有更明显的正性肌力作用。

提取方法^[1]

为了提取莲心季铵碱，首先需要选择干燥的莲子心8kg，并用适量的3％Na₂CO₃（约100ml/kg生药）进行浸润。然后，在室温下加入适量的甲醇（或乙醇，约4000ml/kg）进行一周的浸泡，连续进行三次。将甲醇浸泡液合并，回收甲醇，将残留液用1％盐酸调节pH值至2-3，然后进行过滤。滤液用乙醚脱脂，并继续以下步骤：

分离水溶性总生物碱

将脱脂后的酸性溶液用浓氨水调节pH值至约9，然后用氯仿进行三次提取，回收氯仿。将水层过滤，滤液用盐酸调节pH值至2-3，并加入饱和雷氏铵盐。这样会立即生成大量沉淀，收集沉淀物并在室温下风干。将沉淀溶于丙酮，滤除不溶物，适量回收丙酮并进行浓缩。然后，加入饱和硫酸银使其充分沉淀，滤除沉淀，滤液即为水溶性总碱的硫酸盐溶液。也可以将滤液经过适量的减压浓缩后，加入饱和氯化钡，立即生成大量硫酸钡沉淀，充分沉淀后，滤除不溶物。滤液经过减压浓缩至糖浆状，放置析晶，得到粗品结晶（约8.3g）。

分离莲心季铵碱的分步结晶法

将粗品结晶（约8.3g）分别回流下溶于无水乙醇200ml（或甲醇）和热水50ml中，反复结晶，得到水溶性总生物碱结晶（约6.2g）。然后，在无水乙醇中进行分步结晶。第一步结晶得到针状结晶，过滤分离得到母液。母液进行第二步结晶，得到白色方晶（约5.6g），经过TLC鉴定为莲心季铵碱。然后，再次进行反复结晶（根据色泽可以使用活性炭脱色），得到精品莲心季铵碱（约4.7g）。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN98121705.2从莲子心中提取洛土辛碱的制备方法

[2]王嘉陵. 洛土辛碱在制药中的应用:.