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依西美坦与来曲唑的区别是什么? 1

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癌症肿瘤一直是医疗科学的挑战,需要大量资源进行攻克。然而,在多年的研究中,我们已经取得了一些成果。目前,对于某些癌症恶性疾病已经有了有效的治疗药物和方案。依西美坦和来曲唑是两种治疗乳腺癌的药物,它们在临床上表现出良好的疗效。那么,我们将从合成方法、用法用量以及用途功效三个方面简要介绍一下依西美坦和来曲唑的区别,以期更好地指导用药。

一、合成方法:

1.依西美坦:通过将雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶解在四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸的存在下进行反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。将得到的Mannich反应产物溶解在苯甲酸和无水二嚼烷中,在DDQ的作用下得到依西美坦,总收率为45%。

2.来曲唑:通过将4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应,生成物(Ⅱ)再与4-氟苯腈在叔丁醇钾的存在下,在二甲基甲酰胺中反应,即可得到来曲唑。

二、用法用量:

1.依西美坦:每次口服一片(25mg),一天一次,饭后服用。轻度肝肾功能不全的患者无需调整剂量。

2.来曲唑:每次口服2.5mg,一天一次。性别、年龄和肝肾功能与来曲唑的剂量无关,因此老年患者和肝肾功能受损的患者无需调整剂量。根据多年的临床经验,来曲唑还具有促排卵的作用。

三、用途功效:

1.依西美坦是第二代芳香酶抑制剂,用于治疗转移性乳腺癌和作为早期乳腺癌的辅助治疗。

2.来曲唑用于治疗绝经后晚期乳腺癌(雌激素受体、孕激素受体阳性或受体状况不明者),多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

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