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醋酸棉酚对癌细胞的作用是什么? 1

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醋酸棉酚是一种从棉籽中提取的多酚化合物,具有与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合的能力,但不会抑制BIR3结构域和BID。醋酸棉酚在体外和体内都显示出抗癌活性。

一、醋酸棉酚的生物活性详解:
1)体外活性
棉酚是一种从棉籽和根中提取的天然产物,已被研究用作抗癌剂。外消旋形式的棉酚在临床试验中表现出良好的耐受性。外消旋形式的棉酚与Bcl-xL蛋白结合,其Ki值为0.5至0.6μM。它也能有效结合Bcl-2蛋白,其Ki值为0.2-0.3mM。天然的外消旋棉酚有两种对映体,即(-)-棉酚和(+)-棉酚。在对UM-SCC-6和UM-SCC-14A细胞进行的6天MTT测定中,外消旋形式和棉酚的每种对映体都被测试。结果显示,相对于(±)-棉酚和(+)-棉酚,(-)-棉酚在这两种细胞系中表现出更强的生长抑制作用(P <0.001)。此外,(±)-棉酚在较高剂量(10μM,P <0.0001)下观察到中等的生长抑制作用[1]。

2)体内活性
醋酸棉酚可以抑制携带Wus1的小鼠的肿瘤生长,但对小鼠的存活时间没有延长,并且在短暂的抑制后肿瘤会迅速重新生长。已经发现棉酚对卵巢癌、子宫内膜癌、肾上腺皮质肿瘤、甲状腺癌、肺癌、结肠癌、白血病、胰腺癌、黑素瘤和淋巴瘤中的细胞增殖或诱导细胞凋亡具有抑制作用。此外,棉酚还可以增加耐药肿瘤细胞对化疗和放疗的敏感性。一些临床试验显示,棉酚具有良好的耐受性,并且在一些患者中观察到部分反应[4]。

二、醋酸棉酚的实验方法:
1)细胞实验
将MM(多发性骨髓瘤)细胞以每孔1×10 5个活细胞/ l的密度接种在24细胞培养簇中。一式三份孔用1,5,10,25和50μmol/ l乙酸棉酚处理,阴性对照组补充0.1%DMSO。然后,通过使用血细胞计数器和台盼蓝染料排除法测定不同处理时间点(0,24,48和72小时)的细胞数。台盼蓝染料排除法用于评估细胞活力。在计数室中使用光学显微镜检查细胞,仅记录活细胞。

综上所述,醋酸棉酚是一种从棉籽和根中提取的天然产物,具有与Bcl-xL蛋白和Bcl-2蛋白结合的能力,其Ki值分别为0.5-0.6μM和0.2-0.3mM。它对Bcl-2蛋白具有靶向活性。

参考文献:
1. Ciereszko A, et al. Aquat Toxicol, 2000,49(3):181-187.
2. Yongqiang Zhao, et al. Blood. 2005, 106:4405.
3. Udoh P, et al. Contraception. 1992, 45(5):493-509.
4. Lin J, et al. Oncol Rep. 2013, 30(2):731-738.
5. Tang J, et al. Int J Clin Exp Med. 2015, 8(6):9079-85.
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