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三苯基膦 是一种有机磷化合物,被广泛应用于制药领域。它具有多种独特的性质和应用,本文将探讨三苯基膦在制药中所展现的令人惊叹的生产妙用。 首先,三苯基膦在合成有机化合物中的催化反应中扮演着重要角色。它可以作为催化剂或配体参与各种金属催化反应,如氢化、还原、羰基化和偶联反应等。这些反应能够高效地构建复杂的有机分子骨架,提供了制药领域合成药物所需的多样性和效率。 其次,三苯基膦还可以用于不对称合成中。不对称合成是一种能够选择性地生成手性分子的方法。三苯基膦可以作为手性配体与金属催化剂配合,促使不对称催化反应的进行。这种手性催化反应可以有效地合成手性药物分子,为制药领域的药物发现和开发提供了重要的工具。 此外,三苯基膦还在药物合成中发挥着重要作用。它可以作为还原剂或氢化剂参与药物合成反应,如还原脱保护基、氢化还原等。三苯基膦在这些反应中展示了高效、选择性和温和的特性,为药物分子的合成提供了可靠的方法。 另外,三苯基膦在制药中还可用作晶格助剂。晶格助剂是一种能够促进药物晶体形成和稳定性的物质。三苯基膦能够与药物分子相互作用,通过形成氢键、范德华力和π-π相互作用等方式,调控药物晶体的结构和性质。这种调控作用可以改善药物的生物利用度、稳定性和溶解度,提高药物的药效和治疗效果。 综上所述, 三苯基膦 在制药领域中具有令人惊叹的生产妙用。它在有机合成的催化反应、不对称合成和药物合成中发挥着重要作用。同时,它还可用作晶格助剂,调控药物晶体的性质和稳定性。这些应用展示了三苯基膦在制药领域中的重要价值和潜力,为药物研发和生产提供了有力的支持。...
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对甲氧基肉桂酸异辛酯是世界上最常用的防晒剂之一,具有极好的紫外光280~310 nm吸收曲线,吸收率高,安全性良好,毒性极小,并对油性原料的溶解性很好,因此广泛应用于防晒霜(膏、乳、液)等护肤化妆品,能有效地吸收阳光中的紫外线,防止人体皮肤晒红、晒伤、晒黑,也是光感皮炎的治疗药物。作为油溶性液体UV-B吸收剂,在工业上可作为塑料、油墨的抗老剂和紫外线吸收剂。 制备方法 CN103242163B的目的在于提供一种能够制备高品质防晒剂对甲氧基肉桂酸异辛酯(OMC)的方法。本发明方法具有简便、易于控制和工业化生产、环境污染小、能耗低、物料可以循环使用、产品纯度高等特点。 本发明人研究发现,通过包括如下步骤的合成工艺,能够获得高品质的OMC,反应方程式为: 步骤1),在缩合反应釜中加入对甲氧基苯甲醛、丙二酸、催化剂I和II和水不溶性有机溶剂,回流分水反应4~5h, 所述催化剂I为有机仲胺类物质,例如选自吗啉、哌啶、四氢吡咯的仲胺,优选哌啶和吗啉,特别优选哌啶,或者低级脂肪族仲胺,例如二(C1-C8烷基)胺,优选二(C2-C6烷基)胺,特别优选二丁胺,例如二正丁胺, 所述催化剂II为有机酸类物质,如脂肪族酸,优选C1-C8脂肪族酸,更优选乙酸、丙酸、正辛酸、柠檬酸等,优选乙酸和丙酸,特别优选乙酸, 所述水不溶性有机溶剂为芳烃类溶剂,如苯、甲苯、二甲苯等,优选甲苯; 步骤2),缩合反应结束后,降温至5~15℃,过滤得对甲氧基肉桂酸粗品,滤液直接套入下批反应,任选向滤液中补加少量的催化剂和溶剂; 步骤3),在酯化反应釜中投入催化剂III、异辛醇、对甲氧基肉桂酸粗品和溶剂,回流分水反应2~3h, 所述催化剂III为大孔型强酸性阳离子交换树脂, 所述溶剂为芳烃类或脂肪烃类溶剂,如苯、甲苯、二甲苯等芳烃类溶剂,优选甲苯,或者环烷烃或链烷烃的脂肪烃类溶剂,环烷烃如环戊烷、环己烷等,链烷烃如正戊烷、正己烷、正庚烷、石油醚等,优选环己烷、正戊烷、正己烷、正庚烷、石油醚,更优选环己烷; 步骤4),酯化反应结束后,降温至65℃,过滤回收催化剂用于套用,滤液经5%碳酸钠水溶液洗涤至中性、脱溶剂、精馏后得到最终产物对甲氧基肉桂酸异辛酯。 ...
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简述 5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛是一种用于治疗胃溃疡,十二指肠溃疡,返流性食管炎的化学药物富马酸沃诺拉赞的关键中间体,具有分子式C 16 H 11 FN 2 O 3 S,分子量为330.33,外观为白色粉末,主要应用于科学研究和试剂生产等领域。 应用 富马酸沃诺拉赞是一种新型的质子泵抑制剂,主要用于治疗酸相关胃肠道疾病。其生产工艺经过多步反应,最终得到产品富马酸沃诺拉赞,具有高纯度和高收率,适合工业化生产。 制备方法 5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法包括原料与强碱作用生成中间体,中间体与吡啶-3-磺酰氯反应得到目标化合物,经过结晶和真空干燥得到最终产物。该方法操作简单,工艺稳定,适合工业化生产。 参考文献 [1]朱连博,郑忠辉.5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛制备纯化方法:CN202010185435.3[P].CN111233835A. [2]余倩盈.富马酸沃诺拉赞的合成及质量标准研究[D].上海医药工业研究院,2017. [3]朱连博,赵帅,孟庆彬.5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法.2017. ...
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4-溴-2,5-二氟苯酚是一种苯酚类化合物,具有显著的酸性和苯酚类化合物的通用理化性质,主要用作有机合成中间体。受苯环上卤素原子的吸电子性质影响,它的酸性比单纯的苯酚要强,可在中强碱的作用下转变为相应的苯酚氧负离子,借助该氧负离子的亲核性,它可用于卤代酚醚类功能有机分子的结构改性研究。 化学性质 4-溴-2,5-二氟苯酚的结构中含有一个溴原子,两个氟原子和酚羟基,可参与多种化学转化反应。有文献报道该物质结构中的溴原子可在氰化铜的作用下转变为相应的氰基单元,而酚羟基基团可在中强碱的作用下和多种亲电试剂发生缩合反应得到相应的酚酯或者酚醚类衍生物。此外,该物质还可在硝酸的作用下发生硝化反应,可在苯环的6号位引入一个硝基单元。 醚化反应 图1 4-溴-2,5-二氟苯酚的醚化反应 将N,N-二异丙乙胺(49.7 mmol)和氯甲基醚(49.7 mmol)加入到4-溴-2,5-二氟苯酚(24.9 mmol)在二氯甲烷的溶液中,所得的反应混合物在0℃下于氮气气氛下进行搅拌,然后所得的黄色混合物在0°C下搅拌30分钟。将生成的黄色混合物在室温下搅拌反应过夜,然后用10% NaOH水溶液(30ml)稀释有机混合物。用二氯甲烷提取有机混合物(3 × 30 mL),合并所有的有机层并在无水MgSO4上干燥有机层。过滤有机层以除去有机溶剂,所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂。所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 化学应用 4-溴-2,5-二氟苯酚及其衍生物在有机合成中具有重要的应用,可以作为合成各种含有氰基、酚酯、酚醚和硝基等官能团的化合物的中间体。4-溴-2,5-二氟苯酚及其衍生物在材料领域也有广泛的应用,例如它可用于合成具有特定功能的聚合物。 参考文献 [1] Wright, James S.; et al Journal of Medicinal Chemistry (2011), 54(2), 433-448. ...
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氯铂酸为橙黄色粉末或红褐色晶体,是最快捷容易取得的铂(俗名白金)的化合物。在商业交易中通常以氯铂酸的水合氢离子盐形式出售,化学式为[H3O]2[PtCl6]·4H2O。相应的氯钯酸[H3O]2[PdCl6]极度不稳定,尚未制纯。 氯铂酸的性质 氯铂酸易潮解,溶于水、乙醇和丙酮,吸湿性极强,有刺激性。 氯铂酸的应用 检测钾 氯铂酸常用于检测钾离子的存在。通过与氯铂酸反应生成氯铂酸钾,可以准确测定钾的含量。 催化作用 氯铂酸可以作为催化剂。 制备铂石棉 将石棉浸泡在H2[PtCl6]溶液中,经过强热分解可以得到披铂石棉。 氯铂酸的制备方法 制备粒状氯铂酸的方法包括原料处理、氧化、分解和浓缩等步骤。 ...
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最新研究显示,心血管疾病已成为全球头号杀手,对人类生命安全构成威胁。在所有疾病导致的死亡中,心血管疾病造成的死亡人数占比超过30%。抗心律失常药物的发展迅速,每年都有新药问世。然而,现有药物和临床试用品虽然疗效确定,但存在诱发新的心律失常等不良反应的风险。氢溴酸槟榔碱(Are)是一种胺类生物碱,具有抗心律失常的潜力。 研究内容 本研究旨在探讨氢溴酸槟榔碱在制备抗心律失常药物中的新用途,以其疗效优良、毒副作用小为特点。 氢溴酸槟榔碱可作为抗心律失常药物的有效成分,尤其适用于III类抗心律失常药物。 该药物可单独制剂,如粉针剂、片剂、胶囊剂和口服液,也可与其他抗心律失常药物联合使用。 氢溴酸槟榔碱具有多通道、多环节抑制心律失常的特征,符合理想抗心律失常药物的模式。 作为植物源性抗心律失常药物,氢溴酸槟榔碱疗效确切,毒副作用小。 ...
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布地奈德混悬液是一种非卤代糖皮质激素,具有减少炎症、对抗过敏反应、缓解痒感和抑制液体渗出的功效。它能有效降低呼吸道对各种刺激的高反应性,并帮助缓解支气管的痉挛现象。 适应症 布地奈德通过抑制鼻咽部及气道炎症,减轻局部水肿,降低气道高反应性等,被广泛应用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、鼻咽炎等呼吸系统疾病。 药理作用 布地奈德等皮质类固醇的主要代谢途径是经细胞色素P450(CYP)同工酶3A4(CYP3A4)代谢。口服酮康唑后,会导致口服布地奈德平均血药浓度增加。CYP3A4抑制剂联合用药可抑制布地奈德的代谢并增加其全身暴露。在用雌激素和避孕类固醇治疗的女性中,未观察到血浆中皮质类固醇浓度升高的效果。 不良反应 布地奈德四种制剂在临床应用时,其不良反应通常以靶器官轻中度的局部病变为主,全身性不良反应相对较少见。具体包括口咽部真菌感染、声音嘶哑、鼻喷雾剂的不良反应等。全身性不良反应如医源性库欣综合征、骨密度降低等较罕见。 ...
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B-丁内酯是一种有机化合物,化学式为C 4 H 6 O 2 ,分子量为86.089。它是一种无色液体,密度略大于水,为1.056 g/cm3,沸点为71至73℃(29 mm Hg),折射率为1.411(20℃)。B-丁内酯作为一种小分子内酯,目前主要用于实验室相关研究。根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单,B-丁内酯被列为2B类致癌物。 关于B-丁内酯的研究现状 B-丁内酯是一种常用于开环聚合的小分子内酯。通过B-丁内酯的开环聚合,可以得到可降解的高分子材料,如聚3-羟基丁酸酯(PHB)。PHB作为药物运输载体时,可以实现零级释放的效果。 为了研究B-丁内酯共聚物的结构和性能,我们使用无毒性的二丁基镁作为催化剂,催化B-丁内酯的开环聚合,制备了一系列不同单体配比的共聚物。通过核磁共振碳谱分析共聚物的微观结构,我们计算了各单元的平均序列长度,并发现共聚物的组成显著影响单元序列长度。酯交换反应使得单元序列结构重新分布并趋向于无规分布,但没有完全达到无规化分布。差示扫描量热仪和X射线衍射仪的分析结果表明,共聚物的热性能和结晶性取决于共聚物的组成和单元序列长度。 如何合成B-丁内酯? B-丁内酯的合成方法多种多样。一种方法是通过(±)-环氧丙烷合成,这种方法的合成原料单一,收率高于90%。另一种方法是通过异氰酸对硝基苯和(±)-环氧丙烷合成,这种方法的收率相对较低,约为45%。 近年来,研究人员提出了一种金鸡纳碱催化剂催化制备B-丁内酯的方法。首先,金鸡纳碱和硼烷发生硼氢化反应,制备得到金鸡纳碱衍生的双官能团催化剂。然后,催化剂催化醛和乙烯酮化合物发生[2+2]加成反应,得到目标化合物。这种催化剂既含有路易斯碱(N)活性中心,又含有路易斯酸(B)活性中心,是一种新型双官能团催化剂。与之前的制备方法相比,这种方法的催化剂制备过程简短,操作方便,成本低廉。不仅提高了醛和乙烯酮[2+2]加成反应的活性和收率,还能实现产物的优良手性控制。 参考文献 [1]魏志勇,于凤云,刘炼,等.二丁基镁制备β-丁内酯与ε-己内酯共聚物的结构与性能[J].高分子材料科学与工程, 2009, 25(9):4. [2]黄文学,张明,赵付龙,等.一种金鸡纳碱催化剂及由其制备手性β-丁内酯化合物的方法:CN202210733914.3[P].CN202210733914.3. ...
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吡咯喹啉醌钠盐(PQQ)是一种具有独特生物活性的有机分子,常温常压下呈红褐色固体。它在治疗心脏病、神经性疾病、保护肝脏和维护线粒体等方面具有广泛的应用。吡咯喹啉醌钠盐是一种新辅基,类似于维生素,在原核生物、植物和哺乳动物中广泛存在。它最初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,对维持动物的免疫功能具有重要意义。 图1 吡咯喹啉醌钠盐的性状图 吡咯喹啉醌钠盐的生物活性 吡咯喹啉醌钠盐是维生素PQQ的钠盐形式,将其制成钠盐形式极大地提高了该物质的化学稳定性和使用的便捷性。它是一种水溶性B族维生素,可作为辅因子用于酶催化氧化还原反应。吡咯喹啉醌钠盐还可用于建立一种检测抗菌肽和合成共聚物对膜通透性的简单均相分析方法。它的生物学功能主要集中在支持线粒体的生长发育和具有抗氧化性,可以帮助清除自由基,减少细胞的损伤。这使得它在脑健康、心血管健康和代谢功能健康等方面具有强大的作用。 吡咯喹啉醌钠盐的应用 吡咯喹啉醌钠盐自从1979年被发现以来,受到了营养学和药理学方面的极大关注。它已获得加拿大卫生部(HC)、美国食品药品监督管理局(FDA)GRAS认证、日本卫生劳动福利部(MHLW)和欧盟委员会(ESFA)认证。吡咯喹啉醌钠盐具备支持线粒体的生长发育、抗氧化性和减少细胞损伤的优势。它在心血管健康、脑健康和代谢功能健康等方面有强大的作用,主要用于体力恢复、抗疲劳等。吡咯喹啉醌钠盐补充剂产品通常与其他原料配合使用,如MNM、辅酶Q10、银杏叶提取物和PS等。作为一种新型原料,该化合物在营养和健康方面具有广阔的开发前景。 吡咯喹啉醌钠盐的科学研究 吡咯喹啉醌钠盐是一种有机酶辅因子,广泛应用于分子生物学和药理学等科研领域。它在体外实验中被研究人员用于研究其在生物系统中的功能和机制,如细胞信号转导、基因表达调控和细胞代谢等。吡咯喹啉醌钠盐具有抗氧化作用,有助于减轻氧化应激和炎症引起的损伤。 吡咯喹啉醌钠盐的储存条件 为了保证吡咯喹啉醌钠盐的生物活性,一般要求将其密封保存在2-8度的密闭干燥环境中,并避光防潮。 参考文献 [1] Ghirmay S K.吡咯喹啉醌二钠盐(PQQ)对肉仔鸡生长性能和抗氧化防御系统的影响[D].中国农业科学院,2014. ...
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甲型流感病毒是一种严重威胁人类健康的病原体,一直备受关注。血凝素和神经氨酸酶是流感病毒外层的两个重要糖蛋白,它们在流感病毒的生命周期中起着关键作用。针对甲型H1N1亚型流感病毒的新型抑制类分子研究是当前的研究热点。随着实验筛选合成技术和计算机辅助工具的发展,越来越多的潜在小分子抑制剂和广谱中和抗体被发现,为抗流感病毒药物的发展提供了便利。 甲型H1N1流感病毒外层蛋白与抑制剂或抗体的作用机理研究 本研究选取了两种不同的甲型H1N1流感毒株和小分子抑制剂MBX2329为研究对象,应用分子对接、分子动力学模拟和结合自由能计算等理论研究方法,探究MBX2329与流感病毒外层蛋白的结合机制以及在酸性条件下的抑制效果。 研究结果表明,在中性条件下,MBX2329通过范德华作用力与流感病毒外层蛋白稳定结合,并协助其进入胞饮小泡。在模拟的酸性条件下,MBX2329能够移动到一个新的保守口袋处,发挥抑制作用。进一步分析发现,MBX2329的结合可以阻止流感病毒外层蛋白的分离,并维持其内部结构的稳定,从而阻止流感病毒在酸性条件下的解聚行为。 参考文献 [1]Conserved stem fragment from H3 influenza hemagglutinin elicits cross-clade neutralizing antibodies through stalk-targeted blocking of conformational change during membrane fusion[J].Xin Gong,He Yin,Yuhua Shi,Shanshan Guan,Xiaoqiu He,Lan Yang,Yongjiao Yu,Ziyu Kuai,Chunlai Jiang,Wei Kong,Song Wang,Yaming Shan.Immunology Letters.2016 [2]A 3D‐RISM/RISM study of the oseltamivir binding efficiency with the wild‐type and resistance‐associated mutant forms of the viral influenza B neuraminidase[J].Jiraphorn Phanich,Thanyada Rungrotmongkol,Daniel Sindhikara,Saree Phongphanphanee,Norio Yoshida,Fumio Hirata,Nawee Kungwan,Supot Hannongbua.Protein Science.2016(1) [3]Influenza virus-mediated membrane fusion:Structural insights from electron microscopy[J].Juan Fontana,Alasdair C.Steven.Archives of Biochemistry and Biophysics.2015 [4]Computational assay of Zanamivir binding affinity with original and mutant influenza neuraminidase 9 using molecular docking[J].Khac-Minh Thai,Duy-Phong Le,Nguyen-Viet-Khoa Tran,Thi-Thu-Ha Nguyen,Thanh-Dao Tran,Minh-Tri Le.Journal of Theoretical Biology.2015 [5]管珊珊.甲型H1N1流感病毒外层蛋白与抑制剂或抗体的作用机理研究[D].吉林大学,2018. ...
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细胞分裂周期蛋白25抗体CDC25A是一种多克隆抗体,它可以与人、小鼠、大鼠、鸡、狗、奶牛和兔等多种物种发生交叉反应。该抗体的分子量为59kDa,浓度为1mg/1ml,属于IgG亚型。它是通过与人类cdc25A蛋白衍生的合成肽结合的KLH共轭物来免疫动物制备的。该抗体经过蛋白A亲和纯化得到,可以应用于多种实验方法,如Western blotting、ELISA、免疫组化染色、免疫荧光等。存储液为含有1% BSA、0.03% Proclin300和50%甘油的0.01M TBS缓冲液(pH7.4),在4℃运输,-20℃保存,避免反复冻融。 细胞分裂周期蛋白25抗体CDC25A作为CDC25家族的重要成员,具有双特异性磷酸酶活性,可以催化激活细胞周期依赖性蛋白激酶(CDK),在细胞周期的各个阶段转换和有丝分裂过程中发挥重要作用。它是细胞周期调控的关键因子。CDC25A的编码基因位于染色体3p21上,具有癌基因功能,编码酪氨酸磷酸酶。过量的CDC25A会导致细胞生长失控,从而引发细胞的恶性转化和肿瘤生长。目前已经观察到在多种恶性肿瘤中CDC25A的高表达,并且与患者的不良预后密切相关。最近的研究还发现CDC25A在细胞凋亡、细胞代谢和肿瘤细胞转移中起关键作用。CDC25A在肿瘤中过度表达的调控机制主要涉及转录、转录后和翻译后水平的调控紊乱。异常表达的CDC25A在肿瘤中表现出原癌基因的特性,因此成为抗癌药物研发中一个非常有价值的分子靶标。使用CDC25A抑制剂有望成为肿瘤治疗的有效途径。 主要参考文献 [1]唐艳萍 曹骥 ;CDC25A与肿瘤的研究进展。《癌症进展》 2018年15期 ...
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背景及概述 [1] D-柠檬烯(D-limonene)是一种天然植物源农药,通过专业的冷压技术从橙皮中提取橙油而得。它具有独特的物理触杀作用,与常用的化学农药不会产生交互抗性。其杀虫机理是通过溶解害虫体表的蜡质层,使害虫迅速死亡并呈现明显的失水状态。 制剂 [3] CN201120386282.5报道了一种简便的D-柠檬烯硬胶囊制剂的制备技术。该技术方案将D-柠檬烯直接灌注到硬胶囊的囊壳中,然后在封闭胶囊帽后,对灌装D-柠檬烯硬胶囊的囊体进行包衣,并使用胶带封闭胶囊帽和胶囊体的结合部。这种技术也适用于D-柠檬烯与其同分异构体的混合溶液,以及D-柠檬烯与其他物质的混合溶液,例如D-柠檬烯与松节油的混合溶液。此外,该技术还适用于将柠檬烯添加到固体载体中(如淀粉),然后将含有柠檬烯的固体填充到硬胶囊中,以提高柠檬烯胶囊的稳定性。 应用 [1-2] 应用一、 CN201810609929.2公开了一种含有D-柠檬烯和哌虫啶的农药组合物。该农药组合物的有效活性成分由D-柠檬烯和哌虫啶组成,其重量比为20:1~1:10。该农药组合物在防治黄瓜上的白粉虱、梨树上的梨木虱等害虫方面表现出优秀的效果,持效期长,对农作物安全。D-柠檬烯和哌虫啶的复配具有显著的协同增效作用,可以减少农药使用量,降低使用成本,减轻对环境的污染,延缓害虫抗药性的产生,增加农药使用寿命。 应用二、 CN201810609926.9公开了一种含有硝虫硫磷和D-柠檬烯的农药组合物。该农药组合物的有效活性成分由硝虫硫磷和D-柠檬烯组成,其重量比为20:1~1:1。该农药组合物在防治柑橘树上的介壳虫、红蜘蛛等害虫方面表现出优秀的效果,持效期长,对柑橘树安全。硝虫硫磷和D-柠檬烯的复配具有显著的协同增效作用,可以减少农药使用量,降低使用成本,减轻对环境的污染,延缓害虫抗药性的产生,增加农药使用寿命。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810609929.2 一种含有D-柠檬烯和哌虫啶的农药组合物 [2] CN201810609926.9一种含有硝虫硫磷和D-柠檬烯的农药组合物 [3] CN201120386282.5一种D-柠檬烯硬胶囊新制剂...
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石墨烯是一种自然界中最薄且强度最高的材料,其强度比钢材高200倍,并具有出色的弹性特性,可以拉伸到自身尺寸的20%。 作为一种新型纳米材料,石墨烯被誉为"黑金"和"新材料之王",具有最薄、最强和最优异的导电导热性能。科学家们预测石墨烯可能引发一场全球性的技术和产业革命,彻底改变21世纪。基于生物质石墨烯,圣泉公司开发出了内暖纤维、内暖绒和内暖烯孔材料,这些材料具有超强远红外、除菌抑菌、吸湿排汗、防紫外线和抗静电等特点和性能。圣泉集团正在致力于研发和应用这些内暖功能纤维,以打造生物质石墨烯特色的大健康产业。 1. 石墨烯内暖纤维是一种智能多功能纤维新材料,由生物质石墨烯与各类纤维复合而成。它具有低温远红外功能,超越国际先进水平,并集抗菌抑菌、抗紫外线和防静电等多种功能于一身,被誉为"划时代的革命性纤维"。 2. 石墨烯内暖纤维有多种规格,可以与天然纤维(如棉毛丝麻)和其他合成纤维(如涤纶腈纶)混纺,也可以与各种纤维交织,制备出不同功能需求的纱线和面料。除了纺织领域,它还可以应用于车辆内饰、美容医疗卫材、摩擦材料和过滤材料等领域。 3. 石墨烯内暖绒是一种由生物质石墨烯与涤纶空白切片共混纺丝生产的纺织材料。这种材料充分利用了可再生的低成本生物质资源,并将生物质石墨烯的功能融入纤维中,获得了高性能和高附加值的新型纺织材料。石墨烯内暖绒具有远红外升温、保暖透气、抗静电和抗菌等多功能特性,可用作棉被、羽绒服等填充材料,对于提升纺织工业创新能力和推动高附加值产品的开发具有重要意义和市场价值。 ...
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硅烷偶联剂A-172是一种具有双向化学反应活性的乙烯基硅烷。它含有乙烯基官能团和可水解的烷氧基,可以通过与无机材料和有机聚合物的反应提高它们之间的结合和相容性,从而改善树脂基复合材料的力学性能和树脂涂层的粘接强度和耐水性。 主要应用 硅烷偶联剂A172是一种双功能分子,可以与无机填料和有机高分子反应。 它可以作为填充聚合物的活性剂,提高矿物填料和聚合物的相容性,改善填料的分散性。 使用硅烷偶联剂A172改性的活性无卤阻燃剂广泛应用于电线、电缆、电器开关、工程塑料、装饰材料、涂料和织物的阻燃。 在电线电缆制造中,使用硅烷偶联剂A172处理填料可以改善填料的物理性能,增加填料的填充份额,提高抗拉强度和介电常数。 硅烷偶联剂A172还可以用于乙丙共聚物和异丙二烯三元共聚物的高压电缆配方,提高电缆绝缘层的电性能和机械性能。 此外,硅烷偶联剂A172还可以提高丙烯酸酯类涂料对无机表面的粘结性。 硅烷偶联剂A-172具有较大的烷氧基结构,使得它在填料表面改性和橡塑加工时不易散失,更适合上述应用。同时,它的水解速度较慢,稳定性更好。然而,使用时应加强通风,因为水解后可能释放出的副产物2-甲氧基乙醇可能具有一定的生物致畸性。 ...
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背景及概述 [1][2] 吡啶类化合物是目前杂环化合物中开发应用范围最广的品种之一。5-氨基-2-甲基吡啶作为一种重要的精细化工原料,具有广泛的应用领域。其衍生物主要包括烷基吡啶、卤代吡啶、氨基吡啶、溴吡啶、甲基吡啶、碘吡啶、氯吡啶、硝基吡啶、羟基吡啶、苄基吡啶、乙基吡啶、氰基吡啶、氟吡啶、二氢吡啶等。其中农药占5-氨基-2-甲基吡啶系列产品消费总量的50%左右,饲料添加剂约占30%,医药及其他领域占20%。 5-氨基-2-甲基吡啶 应用 [3] 5-氨基-2-甲基吡啶是一种重要的医药化工中间体,被广泛应用于有机合成工业、医药工业、橡胶工业和农业化学制品工业中。它在医药、农药和兽药的合成和研发中具有很高的应用价值和市场价值。 制备 [2] 方法一: (1)将5-(2-甲基呋喃)甲酸乙酯溶解于二甲基甲酰胺中,加入氯化铵和甲酰胺,通氨气,回流反应,调节pH至2,乙酸乙酯萃取留水相,向水相中加入氢氧化钠溶液调节pH至中性,乙醚萃取留有机相,浓缩干燥,得到5-氨基-3-羟基-2-甲基吡啶; (2)将5-氨基-3-羟基-2-甲基吡啶与三氯化磷和二甲基甲酰胺反应,乙酸乙酯萃取留有机相,浓缩干燥,得到5-氨基-3-氯-2-甲基吡啶; (3)将2-氨基-3-氯-4-甲基吡啶与苯甲酸混合,加入铜粉反应,调节pH至9,过滤,干燥滤饼,得到黄色固体5-氨基-2-甲基吡啶粗品; 将5-氨基-2-甲基吡啶粗品溶于稀盐酸溶液,得到盐溶液,乙酸乙酯萃取留水相,向水相中缓慢加入碳酸氢钠溶液,固体析出,过滤,干燥,得到淡黄色固体5-氨基-2-甲基吡啶。 方法二: 1)向高压釜中加入甲苯、金属钠、乙醇胺,加入2-甲基吡啶,用氮气置换空气,升温至60℃,滴加液氨,控制压力在3MPa,充分反应; 2)升温至170℃,充氮气至压力为5MPa,充分反应,重复此操作,直至压力不再升高; 3)将氨化液取出,缓慢滴加到水中,水解萃取,分液,油相合并,定量分析,得到5-氨基-2-甲基吡啶。 主要参考资料 [1] 沈大冬, 张伯引, & 孙斌. (2009). 5-溴-2-甲基吡啶的制备方法. [2] 张海虹. (2000). 2-氨基-5-甲基吡啶的气相色谱分析. 江苏农药, 02(No.50), 26-28. [3] 宋尚海, & 秦凤菊. (2005). 2-氯-5-甲基吡啶的合成. 杭州化工. ...
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背景及概述 [1] 背景及概述部分介绍了(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪是一种有机中间体,可以通过一步反应由(S)-2-甲基哌嗪与Boc 2 O制备得到。 制备方法 [1-2] 报道一、 报道一部分介绍了制备(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪的具体步骤。首先,在反应瓶中加入水(500g,5w/w%),然后在搅拌中加入(S)-2-甲基哌嗪(100g,998.4mmol,1当量)。接着,在搅拌中加入HCl(36%水溶液,102.1g,1008mmol,1.01当量)和甲醇(200g)。在15-25℃的条件下,将Boc2O(222g,1008mmol,1.01当量)在甲醇(200g)中的溶液逐滴加入反应瓶中,并在20-30℃下搅拌18小时。然后,将烧瓶内容物在40-50℃下真空蒸发至干,形成残留物。将水(500g)加入残留物中,并在搅拌1小时后过滤。将收集的固体用水(50g)洗涤,并用乙酸乙酯(500mL)萃取水性滤液。将萃取的水相用30%NaOH调节至pH超过12,并用乙酸乙酯(500mL)萃取三次。将有机相用盐水(500g)洗涤两次,然后用无水Na2SO4干燥。将干燥的混合物过滤,并用乙酸乙酯(100mL)冲洗收集的固体。最后,在50-60℃下真空浓缩至干,并在65-75℃下在高真空(5mm Hg)浓缩3小时,得到纯度为97.7面积%,含量测定为95.9%,产率为76.4%的(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪。 报道二、 报道二部分介绍了另一种制备(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪的方法。首先,在2-甲基哌嗪(10g,100mmol,1当量)的乙醇(200mL)搅拌溶液中加入DIPEA(43.5mL,250mmol),并将反应混合物搅拌10分钟。然后,在0℃下加入Boc酸酐(21.8mL,100mmol,1当量),并在室温下搅拌过夜。通过TLC监测反应进程,可以确定形成非极性斑点。将反应混合物浓缩并溶于DCM(200mL),然后用水(2×80mL)洗涤,接着用盐水溶液洗涤。合并的有机层用NaSO干燥,减压浓缩,以得到粗品(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪(20g,粗产率100%),为黄色液体。TLC检测结果为MeOH:DCM(0.5:9.5);R=0.3。 参考文献 [1] [中国发明] CN201780076739.2 制备BTK抑制剂的方法 [2] From PCT Int. Appl., 2017147700, 08 Sep 2017 ...
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大豆中的三萜皂苷是一类苷元为三萜类的皂苷,广泛存在于豆科植物中。乙酰化的A类三萜皂苷会给大豆产品带来苦味,影响其品质。之前的研究表明大豆三萜皂苷的含量与Sg-5(Glyma.15g243300)基因有关,该基因编码细胞色素P450家族成员CYP72A69,负责大豆甾醇A的生物合成。 最近,研究人员发现了一个新的大豆突变体CWS5095,该突变体几乎不含有A类三萜皂苷。基因定位和分析结果显示,突变体中有4个SNP位点,其中一个SNP(G1127A)导致sg-5编码的蛋白在EXXR结构域发生一个氨基酸的改变(Arg376Lys)。这个突变位于细胞色素P450家族的保守区域,蛋白结构分析表明赖氨酸对精氨酸的取代阻碍了血红素辅酶因子对CYP72A69的结合,导致大豆甾醇A的生物合成受阻,从而不产生A类三萜皂苷。 这项研究为改良大豆品质提供了新的思路。 参考文献:PLoS One. 2018 Jan 30. 标题:野生大豆中Sg-5基因新的等位变异与A类三萜皂苷缺失的分子解析。 作者:Sundaramoorthy J, Park GT, Mukaiyama K……Kim JH, Seo HS, Song JT*. 单位:韩国庆北大学应用生物科学学院。 摘要:大豆中的三萜皂苷是主要的次生代谢产物之一,进一步分为A类和DDMP类三萜皂苷。虽然它们对人类和动物有益健康,但A类三萜皂苷的乙酰化会导致苦味和涩味。因此,目前正在进行多项研究以消除乙酰化的A类三萜皂苷。之前的研究已经分离和鉴定了编码细胞色素P450 72A69酶的Sg-5(Glyma.15g243300)基因,该基因负责大豆甾醇A的生物合成。在本研究中,我们阐明了一种名为'CWS5095'的Glycine soja新突变体的分子特性。使用薄层色谱和LC-PDA/MS/MS的表型分析显示,突变体'CWS5095'不产生任何A类三萜皂苷。分离分析表明,A类三萜皂苷的缺失由一个隐性等位基因控制。该位点位于第15号染色体(4.3 Mb),在之前已鉴定的Glyma.15g243300基因的位置之间(Affx-89193969和Affx-89134397)。与对照系列相比,对Glyma.15g243300基因编码区域的序列分析显示'CWS5095'中存在四个SNP。这四个SNP中的一个(G1127A)导致EXXR结构域中的氨基酸变化Arg376Lys,该结构域在CYP450超家族蛋白中普遍保守。共分离分析显示,错义突变(Arg376Lys)与'CWS5095'中A类三萜皂苷的缺失密切相关。尽管Arg和Lys具有相似的化学特性,但三维模型的蛋白结构表明,Arg被Lys取代可能导致Sg-5蛋白的功能丧失,从而抑制了血红素辅酶因子与CYP72A69辅酶的稳定结合。...
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五氯化钼在有机化工领域是一种重要的催化剂,具有广泛的应用。本文介绍了一种改进的制备五氯化钼的方法,该方法具有工艺简单、生产安全、价格低廉、生产效率高的特点。 技术背景 五氯化钼在有机化工领域是重要的催化剂,可用于芳香环的氯化和苯二甲酸酸酐的部分或完全氯化,以及催化合成聚戊烯橡胶等。此外,五氯化钼还可以用于实现钼的气相沉积,制备耐腐蚀、抗高温的钼涂层,以及制备金属有机化合物等。 发明内容 本发明提供了一种制备五氯化钼的方法,改进了现有的金属钼与氯气反应制备技术。该方法的步骤包括将三氧化钼和脱水的四氯化碳混合,进行加热反应,然后通过蒸发除去四氯化碳,得到五氯化钼黑色晶体。 具体实施方式 将10g三氧化钼和37.5ml脱水的四氯化碳按质量比1:6混合,放入圆底不锈钢反应瓶中。进行脱气后密封反应瓶,然后将反应瓶放入油浴锅中加热至150°C,保持12小时。冷却后取出反应溶液,其中有黑色针状晶体析出。通过蒸发除去四氯化碳,得到黑色晶体,经X射线衍射分析证实为五氯化钼。产物收率为43%。 ...
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吲哚及其衍生物在医药、染料和植物生长剂等领域具有广泛的应用。5-取代吲哚化合物是一类重要的医药中间体,可用于制备多种药物,如抗肿瘤药、镇定剂、抗抑郁药、抗偏头痛药和肠胃药。吲哚啉结构在a1-肾上腺素受体拮抗剂中的活性也非常重要,这为开发新的更优异的a1-肾上腺素受体拮抗剂提供了思路。本文介绍了一种制备5-溴代-3-羟基吲哚乙酸酯的方法。 制备方法 关于吲哚类化合物的合成研究与方法改进不断见诸报道。本文采用了一种简便、温和的合成方法,以3-羟基吲哚乙酸酯为原料,经过反应制备了5-溴代-3-羟基吲哚乙酸酯。具体的合成反应式请参见下图: 图1 5-溴代-3-羟基吲哚乙酸酯合成反应式 实验操作: 方法一: 将3-羟基吲哚乙酸酯、N-溴代琥珀酰亚胺和四氯化碳加入圆底烧瓶中,进行油浴回流反应2小时。反应完毕后,溶液由深黄色变为浅黄色,并析出白色固体(丁二酰亚胺)。将其抽滤并洗涤滤饼,收集滤液蒸干,得到5-溴代-3-羟基吲哚乙酸酯。 方法二: 在单口瓶中,将3-羟基吲哚乙酸酯溶于四氢呋喃溶液,冰浴下加入N-溴代琥珀酰亚胺,进行搅拌反应3小时。反应完毕后,将反应混合物倒入冰水中,用甲基叔丁基醚进行萃取,经干燥和浓缩后得到5-溴代-3-羟基吲哚乙酸酯。 参考文献 [1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, vol. 48, # 6 p. 817 - 827 ...
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Tween-20,又称Polyethylene glycol sorbitan monolaurate,中文名为吐温-20或吐温20,是一种黄色或琥珀色澄明的油状液体,具有特殊的臭气和微弱苦味。它含有较多的亲水性基团,可与多种溶剂混溶,因此常用作非离子性去垢剂。 吐温20的用途 1、吐温20是一种非离子型表面活性剂,可用作水包油乳化剂、溶剂、扩散剂、稳定剂、润滑剂和抗静电剂等。它还可以用于气相色谱固定液的分离分析。 2、吐温20具有复性抗原的作用,可提高特异性的识别能力。在western blot实验中,使用吐温20封闭膜上的未结合位点可以降低抗体的非特异性结合。 3、吐温20是一种清除去污剂,适用于牛奶封闭效果不好的情况,但浓度不要超过0.3%(0.05%效果最好)。 吐温20在洗液中的作用类似于BSA,可以保护抗原、抗体和蛋白质,并减少非特异性结合。在使用TBST时,吐温20的推荐用量是0.5ml/L,不需要加入SDS。 吐温20可以通过山梨醇及其脱水化合物与月桂酸酯在碱性条件下缩合而制得,主要用于化学合成中的增溶和扩散作用。 ...