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枸橼酸铋雷尼替丁:一种新型抗消化系统溃疡药物的制备与药理作用? 1

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枸橼酸铋雷尼替丁(RBC)是雷尼替丁与枸橼酸铋化合所形成的盐,具有独特的化学结构和理化性质。RBC具有良好的抗胃酸分泌和对胃粘膜保护的双重作用,同时结合抗菌素的使用还可以根除幽门螺旋杆菌感染,是一种有效的抗消化系统溃疡药物。相比于雷尼替丁和枸橼酸铋,RBC具有更高的水溶性和药物生物利用度,因此具有广泛的市场前景。

制备方法

一种制备枸橼酸铋雷尼替丁的方法包括以下步骤:

①雷尼替丁与枸橼酸铋在90~95℃的温度下反应得到含有枸橼酸铋雷尼替丁的溶液;

②将步骤①得到的溶液降温至50~60℃,加入活性炭,保温脱色20~30分钟;

③抽滤,将滤液加入无水乙醇中并搅拌结晶,抽滤,经干燥即得枸橼酸铋雷尼替丁。

药理作用

枸橼酸铋雷尼替丁既具有雷尼替丁的抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用,又具有枸橼酸铋的抗幽门螺杆菌和保护胃粘膜的作用。它能够抑制胃酸分泌和胃蛋白酶的活性,同时具有抗幽门螺杆菌的能力,并增强胃粘膜的屏障功能。

药代动力学

口服枸橼酸铋雷尼替丁后,雷尼替丁在2.6小时左右达到血药峰值,铋在0.5小时达到血药峰值。雷尼替丁主要通过肾脏消除,半衰期为2.3小时;铋主要通过肾脏消除,半衰期为5~10天。

适应症

枸橼酸铋雷尼替丁适用于胃、十二指肠溃疡的治疗,以及与抗生素合用,根除幽门螺杆菌感染。

药物相互作用

枸橼酸铋雷尼替丁在体内不会与药物代谢酶相互作用,与其他药物同时使用时,未发现明显的药物代谢动力学相互作用。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201710632486.4 制备枸橼酸铋雷尼替丁的方法

[2] 枸橼酸铋雷尼替丁胶囊说明书

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201210574534.6 一种枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片及其制备方法

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