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枸橼酸铋雷尼替丁的用途和合成方法是什么? 1

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枸橼酸铋雷尼替丁是一种药物,具有抗胃酸分泌和对胃粘膜保护的双重作用。它被广泛应用于医疗临床,用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、食管溃疡等疾病。它能有效抑制胃蛋白同工酶,同时具有雷尼替丁抑制酸分泌和铋盐保护胃粘膜抗幽门螺旋杆菌的作用。据统计数据显示,全球已有75个国家使用该药物。

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合成方法

枸橼酸铋雷尼替丁的合成方法如下:

1. 制备原料溶液:将2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃]甲基]硫基]乙胺和N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺分别与纯化水配置成相同摩尔浓度的水溶液。

2. 反应制备雷尼替丁:将步骤1中制备的两种溶液以相同的体积滴加混合,滴毕,在真空加热条件下使之反应。反应结束后,降低反应液温度并恒温搅拌一段时间,结晶充分析出,过滤得到粗品雷尼替丁。

3. 雷尼替丁纯化:将步骤2中得到的粗品雷尼替丁溶于过量的甲基异丁基铜溶剂中,在真空条件下,蒸馏共沸脱水至不再有水馏出。然后加入0.5?Ig活性炭脱色,抽滤,滤液在搅拌、低温、真空条件下结晶析出,抽滤、干燥得到白色雷尼替丁固体。

4. 成盐反应:向反应容器中加入枸缘酸铋和纯化水,70-80 °C下搅拌得到混合溶液,加入碳酸氢钠溶液调节PH值至碱性,然后分批加入步骤3中得到的雷尼替丁固体,加热搅拌使之反应,得到枸缘酸铋雷尼替丁溶液。

5. 脱色除菌:向步骤4中得到的反应溶液中加入药用活性炭,搅拌脱色后,依次经脱碳过滤器、精密过滤器、除菌过滤器和纳滤膜过滤器进行过滤除菌,得到净化的溶液。

6. 制备枸缘酸铋雷尼替丁成品:向步骤5所得的溶液中加入一定量的无水异丙酮,搅拌均匀后,低温静置结晶,结晶充分后甩滤,滤饼用少量无水异丙酮洗涤、甩干、真空干燥、粉碎,得到枸缘酸铋雷尼替丁成品。

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