如何制备N-叔丁氧羰基-去甲托品酮? ¹

托品醇及其衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛应用于农药、医药和化工领域。本文介绍了一种制备托品醇衍生物的方法，即使用N-叔丁氧羰基-去甲托品酮作为中间体。

制备方法

方法一

在室温条件下，将去甲托品酮盐酸盐和DCM的混合溶液中滴加TEA，控制体系温度低于30℃。然后分批加入(Boc)2O，反应体系在室温下搅拌6小时。反应完成后，用稀盐酸、饱和Na2CO3水溶液和饱和食盐水洗涤。最后用无水Na2SO4干燥，减压浓缩得到目标化合物。

方法二

首先合成托品酮，然后与氯仿反应得到1粗品。接着与三乙胺、Boc酸酐和二氯甲烷反应，纯化得到目标化合物。

参考文献

[1][中国发明]CN201811586632.5一种化合物及其用途

[2]房元英,王琦,李志峰,金一,许军,杨尊华.立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇[J].合成化学,2015,23(10):957-959.