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保泰松的特性及应用? 1

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保泰松是一种白色或类白色结晶性粉末状物质,具有独特的化学性质。它的熔点在105.5-106.5℃之间,在丙酮、氯仿或苯中易溶,在乙醇或乙醚中也可溶解,但几乎不溶于水,只能在氢氧化钠溶液中溶解。此外,保泰松无臭,味道略苦。

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保泰松的药理作用

保泰松具有强大的抗炎作用,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎等疾病。此外,它还可以减少尿酸盐的再吸收,具有轻度的排尿作用,因此也可用于急性痛风患者的治疗。此外,保泰松还可以用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等症状。

近年的研究发现,保泰松产生抗风湿作用的机理并非是通过刺激脑垂体和肾上腺,而是通过抑制炎症组织中产生炎症相关活性物质的合成,如前列腺素、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放等。此外,保泰松还可以通过抑制前列腺素的合成来产生镇痛作用。

保泰松的药动学特性

保泰松口服后能够迅速而完全地被吸收,大约2小时后达到血药浓度的峰值。它在血浆中的蛋白结合率为98%。保泰松的表观分布容积为0.12L/kg,随着剂量的增加,分布容积也会增大,但血浓度并不会增加。因此,在重复使用时,保泰松的稳态血浓度并不会呈线性增加。保泰松的半衰期为56~86小时。它可以穿过胎盘进入乳汁。保泰松在肝脏中代谢,代谢产物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,这些代谢产物仍然具有活性。最终,代谢产物通过尿液排出,只有少量通过胆汁排出。

保泰松的适应症

保泰松可用于治疗慢性痛风,减缓或预防痛风结节的形成和关节的痛风病变。它还可以抑制血小板聚集,延长血小板的存活时间。研究表明,在使用保泰松治疗前的6个月内,心肌梗塞的发生率可以显著降低。此外,保泰松还具有微弱的抗炎和镇痛作用。

保泰松的用量用法

对于治疗痛风,成人口服每次0.1~0.2g,每日2次,剂量可逐渐增加至每日400~300mg,治疗时间可持续1周。维持量为每次100~400mg,每日2次。

保泰松的注意事项和禁忌

在控制急性痛风关节炎后的2周内才能使用保泰松。可以与食物一起服用,或与碳酸氢钠一起服用,可以减少药物对胃肠道的刺激,并减少尿酸在泌尿道内的沉积。约有10%~15%的患者在服药后会出现胃肠道反应。不可与乙酰水杨酸及其他水杨酸盐一起服用。有报道称,个别患者在使用保泰松期间可能会引起肾功能衰竭。

保泰松的生产方法

保泰松是通过氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯进行环合反应得到的。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5小时,生成保泰松钠盐,然后用乙酸进行酸化,最终得到保泰松。

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