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保泰松的药理作用和生产方法是什么? 1

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保泰松是一种属于吡唑酮类衍生物的药物,主要作用于中枢神经系统。它具有较强的抗炎作用,对炎性疼痛有良好的效果,并能促进尿酸的排泄。

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药理作用

保泰松的解热镇痛作用较弱,一般不作为解热镇痛药使用。然而,它具有较强的抗炎作用,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎等疾病。此外,保泰松还能减少尿酸盐的再吸收,对急性痛风患者有一定的排尿作用。它也可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热。

近年的研究发现,保泰松产生消炎、镇痛和抗风湿作用的机理可能是通过抑制炎症组织中产生炎症相关活性物质的合成,如前列腺素、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性等。

药动学

保泰松口服后吸收迅速而完全,大约2小时后达到血药浓度峰值。它在血浆中的蛋白结合率为98%。保泰松的表观分布容积为0.12L/kg,随着剂量的增加,分布容积也会增大,但血浓度不会增加。因此,当重复使用时,其稳态血浓度不会呈线性增加。保泰松的半衰期为56~86小时。它可以通过胎盘进入胎儿体内,也可以通过乳汁排出。保泰松在肝脏中代谢,代谢产物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,这些代谢产物仍然具有活性,最终通过尿液排出,少量通过胆汁排出。

注意事项和禁忌

保泰松的副作用发生率约为10%~20%,短程使用可以减少这一比率。它对胃肠道有较大的刺激作用,可能会出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等症状,过量使用可能导致消化道溃疡和便血。此外,保泰松还可能对其他系统产生损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。它还可以抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至导致再生障碍性贫血,如果停药及时,多数情况下可以恢复,因此应该定期检查血象,如果1周内没有改善,就不应再使用。保泰松与双香豆素类抗凝血药、磺胺类药物、甲磺丁脲降糖药合用时,血药浓度会增加,毒性也会增大。保泰松还具有钠、氯潴留作用,因此高血压、水肿、心力衰竭的患者禁用,并且在用药期间需要限制食盐摄入量。对于有肝、肾损害、药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症的患者,禁止使用或者谨慎使用。

生产方法

保泰松可以通过氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯进行环合反应得到。首先将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5小时,生成保泰松钠盐,然后用乙酸进行酸化反应,最终得到保泰松。

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