2-氟-6-甲氧基苯硼酸的应用领域及重要性？ ¹

2-氟-6-甲氧基苯硼酸是一种新型的芳基硼酸化合物，广泛应用于医药、农药和先进材料等领域。芳基硼酸化合物与卤代物的反应在药物合成中起到重要作用，并由Suzuki团队首次提出，获得了诺贝尔化学奖。

2-氟-6-甲氧基苯硼酸的应用

应用一：Kras突变体抑制剂的制备

2-氟-6-甲氧基苯硼酸可用于制备具有特定结构的Kras突变体抑制剂。由于Kras突变体与GTP的亲和力极强，导致细胞内GTP浓度升高，传统药物无法与GTP竞争性结合。然而，研究发现G12C突变后的Kras蛋白形成了一个可与药物作用的位点，与小分子药物结合后，能够将Kras锁定在非活性状态，从而抑制Kras通路的活化，具有抗肿瘤的潜力。

应用二：吡唑并吡啶衍生物的制备

2-氟-6-甲氧基苯硼酸可用于制备具有特定结构的吡唑并吡啶衍生物，这类化合物是一种HPK1调节剂。研究表明，HPK1在造血细胞中的限制表达和对免疫细胞的正常发育无影响，因此HPK1被认为是增强抗肿瘤免疫性的潜在药物靶标。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910808883.1 Kras突变体抑制剂

[2] [中国发明] CN201780068722.2 作为HPK1调节剂的吡唑并吡啶衍生物和其用于治疗癌症的用途