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硫酸氢氯吡格雷:一种多功能药物? 1

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动脉粥样硬化是老年人常见的疾病之一,随着科技的发展,医学研究人员发现硫酸氢氯吡格雷不仅对于动脉粥样硬化效果十分理想,而且临床上可以用于多种疾病的治疗,功效十分显著。

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硫酸氢氯吡格雷的作用机制

硫酸氢氯吡格雷主要通过抑制血小板聚集来减缓动脉粥样硬化的进程,并改善病情。它通过不可逆地改变血小板ADP受体,影响血小板的寿命,从而发挥作用。此外,硫酸氢氯吡格雷还可以预防和治疗因血小板高度聚集引起的心、脑及其他动脉的堵塞。

硫酸氢氯吡格雷的药代动力学

吸收

每天单次和多次口服75 mg的氯吡格雷可以迅速被吸收。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。

分布

体外试验显示,氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合,且在很广的浓度范围内为非饱和状态。

代谢

氯吡格雷主要由肝脏代谢。它通过两条主要代谢途径进行代谢,一条途径由酯酶介导,通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物,另一条途径由多种细胞色素CYP450介导。氯吡格雷首先被代谢为2-氧基-氯吡格雷中间代谢物,随后形成活性代谢物,即氯吡格雷硫醇衍生物。

在体外被分离的活性硫醇衍生物可以迅速且不可逆地与血小板受体相结合,从而抑制血小板聚集。

硫酸氢氯吡格雷的适应症

硫酸氢氯吡格雷适用于以下患者的动脉粥样硬化血栓形成事件的二级预防:

  • 近期心肌梗死患者(从几天到小于35天)
  • 近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者
  • 急性冠脉综合征的患者

硫酸氢氯吡格雷可以与阿司匹林合用,对于非ST段抬高型急性冠脉综合征患者,包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,以及ST段抬高型急性冠脉综合征患者,可合并在溶栓治疗中使用。

硫酸氢氯吡格雷的用法用量

在使用硫酸氢氯吡格雷片时,需要注意一些禁忌。对于对硫酸氢氯吡格雷过敏的患者、严重肝脏损伤者、活动性出血者和孕期哺乳期妇女,都严禁使用。一般情况下,硫酸氢氯吡格雷片口服,一天一次,一次两片,且在服药期间要注意饮食清淡。

硫酸氢氯吡格雷的禁忌

硫酸氢氯吡格雷对本品活性物质或本品任一成分过敏的患者、严重的肝脏损害患者以及活动性病理性出血患者(如消化性溃疡或颅内出血)是禁忌的。

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