L-甲状腺素是一种重要的激素,用于治疗多种人类疾病,如呆小病、粘液瘤和肥胖病等。早期人类使用动物甲状腺组织提取甲状腺素,但纯度和光学纯度较低,且受到数量限制。
从20世纪30年代开始,研究人员通过化学合成和孵化反应两种方法来生产L-甲状腺素。化学合成法包括多种路线,其中最有代表性的是Chalmers开发的经典路线。然而,这种合成工艺复杂且成本较高。孵化反应是一种消化-偶合反应,通过优化工艺条件可以提高收率,降低生产成本。
本实验采用3,5-二碘-L-酪氨酸为原料,经孵化反应合成了高纯度、高生物活性的L-甲状腺素,缩短了工艺路线,降低了生产成本,是一种较理想的合成路线。
WRS-1A数字熔点测定仪 (上海物理化学仪器厂)
WZZ-2A数字旋光测定仪 (上海物理光学仪器厂)
L-酪氨酸 (BR级)
I2、醋酐、乙醇、双氧水等为工业品
盐酸、氨水为化学纯
合成原理见下图:
孵化反应是合成L-甲状腺素的核心部分,一般收率较低。因此,有必要优化工艺条件,尽可能提高收率,降低生产成本。
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