如何制备手性苄胺的理想替代物? ¹

手性苄胺是一类在工业和医药生产中非常重要的试剂，但是其构建新手性的过程存在一定困难。常用的氢化方法需要较高压力，而金属还原需要较低温度，这限制了其应用。本文介绍了一种制备手性苄胺的理想替代物的方法。

制备方法

报道一

在一个四口瓶中，加入无水甲醇和S-苯乙胺，经过搅拌后滴加乙酸酐，反应结束后浓缩得到固体产物。将固体产物溶于二氯甲烷中，加入二溴海因反应过夜，经过后处理得到白色固体产物。将白色固体产物溶于甲醇和DMF中，加入甲醇钠和氰化亚铜进行回流反应，最后得到无色液体产物。

报道二

在封管中加入原料对甲氧基苯乙酮、乙醇和羟胺水溶液，进行密封反应后减压蒸发得到中间体I1。将中间体I1溶于甲醇中，加入醋酸铵和锌粉进行回流反应，最后得到(S)-(-)-1-(4-甲氧基苯)乙胺。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200710172522.X手性对甲氧基苄胺的合成方法

[2][中国发明,中国发明授权]CN201811400098.4一种克服EGFR耐药突变的小分子化合物及其制备方法和用途