氮酮是80年代初由美国研究开发的一种高效皮肤渗透促进剂,同时也是一种非离子表面活性剂。它的化学名称为1-Dodecylhexahydro-2H-azepin-2-one或N-Dodecylcaprolactam。
氮酮作为渗透促进剂,除了应用于外用药物外,还广泛应用于化妆品、印染、农药、肥料、皮革助剂中作为促渗透剂。此外,还有研究报告称氮酮具有消炎、止痛和止痒的作用。
目前市场上有油溶性氮酮、水溶性氮酮和粉剂氮酮三种类型的产品。
油溶性氮酮(或脂溶性氮酮)是最早合成的氮酮产品,也被称为Azone或Laurocapram。它的分子式为C18H35NO,分子量为281.48,是一种无色至微黄透明的油状液体。
为了克服油溶性氮酮不溶于水的缺点,研发了水溶性氮酮(Water Soluble Laurocapram)。水溶性氮酮既可溶于水,也可溶于油,具有更广泛的适应性,同样是无色至微黄透明的油状液体。其生产方法包括对油溶性氮酮进行结构修饰或重新合成。
粉剂氮酮是将液体氮酮与固体粉末(如白碳黑)结合而得到的白色粉末状固体。粉剂氮酮在一些固体有效成分的使用上更为方便,例如与晶体或粉末肥料混合,或者与粉末药物混合。
关于氮酮促进药物透皮吸收的研究在医学杂志上有较多报道。其作用机理是通过降低角质层中类脂质的含量并破坏类脂质的结构,从而促进药物的渗透。
近年来,氮酮被应用于配制高渗透性农药制剂,在农业部登记的农药中包括高渗氧化乐果和抗磷敌乳油等。一般认为,高渗透农药的有效成分比原农药有效成分下降约50%,生产成本下降30%~60%。这样的应用可以降低农药残留,有利于环境保护,同时也能延缓有害生物对农药的抗药性形成和发展。然而,昆虫的表皮结构与哺乳动物不同,因此农药是否能够通过助渗作用真正增强杀虫剂的效果还存在一些质疑。
氮酮几乎无毒,比许多中药还要安全。现有的毒理研究显示,油溶性氮酮的急性口服毒性试验中,LD50为7.3±0.8g/kg;水溶性氮酮的LD50大于10g/kg。此外,现有的皮肤刺激性试验证实氮酮对皮肤无刺激和过敏反应。