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通过对除草定在菠萝田的可行性和效果进行深入研究,旨在为农业生产提供实用的指导和建议。 背景:除草定是一种非选择性除草剂,主要用于防除非耕作区,柑橘园,菠萝园等地多年生禾本科杂草和一年生杂草。其化学名称是 5-溴-3-仲丁基-6-甲基脲嘧啶,通用名称是bromacil。 目前,国内普遍采用的合成方法是以3-仲丁基-6-甲基脲嘧啶为起始原料,以醋酸作溶剂,加入醋酸钠缓冲,与过量的溴素反应,最终制得除草定原药。 菠萝广泛分布于南北回归线之间,系多年生草本植物, 是我国岭南 4大名果之一。但由于菠萝种植区域高温湿润的气候条件极有利于各类杂草的生长,常年草害十分严重。杂草与菠萝争夺水、肥、光等生长必需条件,在一定程度上抑制了菠萝的正常生长,并对其产量造成负面影响。采用人工除草需花费大量的劳动力,若除草不及时就易造成严重草荒。因此,推广化学除草对促进菠萝生产的发展将起着积极的作用。除草定对菠萝田杂草具有较好的防除效果,且对菠萝安全,具有推广应用价值。 1. 除草效果: 高璐等报道了其连续两年的田间试验,结果表明:80%除草定WP防除菠萝田杂草效果良好。2007年试验中, 80%除草定WP 1 800、3 600、5 400、7 200 g a.i./hm2施后20 d, 对禾本科杂草株防效为 91.21%~96.56%, 对阔叶类杂草株防效为 86.49%~95.23%, 对莎草科杂草 , 株防效为 78.42%~87.40%, 对其他类杂草株防效为 80.87%~94.64% (图1) 。药后40 d, 对禾本科杂草防除效果依然很好 , 对阔叶类杂草和莎草科杂草的防效提高明显 , 其他类杂草也得到了很好控制 , 各剂量处理的株防效和鲜重防效均超过 90% (表1) 。2008年试验结果与2007年相似, 药后 20 d株防效同样高达84%~95% (图2) , 鲜重防效亦超过 90% (表2) 。 在高璐等人的报道中,80%除草定可湿性粉剂2 250 g/hm2处理后20 d, 对菠萝田禾本科杂草、莎草科杂草、阔叶类杂草的株防效 2007年为78.42%91.21%,2008年为84.44%91.85%; 处理后 40d的株防效2007年为87.71%92.54%,2008年为89.58%95.29%。鲜重防效2007年为90.13%92.56%,2008年为90.35%96.16%。80%除草定可湿性粉剂4 500 g/hm2、6 750 g/hm2、9 000 g/hm2处理后40 d, 株防效和鲜重防效 2007年均为92%99%,2008年均为92%98%, 相当或显著优于对照药剂。除草定处理后 20 d可见明显防效, 处理后 40 d药效达到高峰, 持效期可达 40 d以上。菠萝在整个生长季节生长正常, 菠萝果实产量和质量不受影响。 2. 残留分析: 为了明确除草定在菠萝上的残留行为,以及为中国制定除草定在菠萝上的最大残留限量提供数据支撑,王思威等采用田间试验方法研究了除草定在菠萝和土壤中的残留与降解行为, 采用 UPLC-MS/MS进行定性定量分析, 研究了前处理方法中不同的净化条件 (液液分配萃取溶剂、固相萃取小柱、淋洗液、淋洗体积)对除草定检测分析的影响, 并确定最优前处理方法条件。除草定的最小检出量为 1×10-12g, 菠萝和土壤中的最小检出浓度为 5×10-3mg/L。当添加浓度为0.011 mg/L时, 在菠萝和土壤中的平均添加回收率分别为 85.1%86.5%、84.0%85.5%; 相对标准偏差分别为 3.46%6.78%、2.74%4.54%,符合农药残留分析检测要求。 田间试验结果表明,除草定在土壤中的降解符合一级动力学方程, 其降解半衰期为 8.211.1天(小于30天),属于易降解农药; 按低剂量 (有效成分4800 g/hm2)施药1、2次, 收获期菠萝全果中除草定的残留量为 <0.010.01 mg/kg, 菠萝果肉中除草定残留量均 <0.01 mg/kg。在菠萝中的最终残留量均低于日本和澳大利亚规定的最大残留限量(0.05、0.04 mg/kg)。 参考文献: [1]王思威,刘艳萍,孙海滨. UPLC-MS/MS测定菠萝中除草定的残留行为 [J]. 中国农学通报, 2014, 30 (07): 116-120. [2]高璐,陈永,李海怡等. 除草定对菠萝田杂草 的 防除 作用 [J]. 杂草科学, 2010, (03): 49-51. DOI:10.19588/j.issn.1003-935x.2010.03.016. [3]吴正绍, 一种除草定原药的合成方法. 浙江省, 浙江一帆化工有限公司, 2009-12-01. ...
探讨如何合成 6-氟烟酸不仅有助于深入了解其合成途径和反应机理,还可以为其在药物合成等领域的应用提供重要参考。 简述: 6-氟烟酸 ,英文名: 6-Fluoronicotinic acid,CAS编号403-45-2,为白色固体,是合成含氟吡啶环抗菌药物的重要中间体。目前关于该化合物的制备方法文献报道较少,主要是以2-氟-5-甲基吡啶为原料,经高温氧化反应制备6-氟烟酸(参考文献:Journal of Med Chem,1990,33,1667-1675、US2002/10185、US5583148)。该方法需添加大量水用于溶解高锰酸钾,反应收率仅约为45%,同时会产生大量二氧化锰等重金属废物,存在废物处理困难、产能低、安全隐患等问题,不利于工业化规模生产。 合成优化: 利用 2,5-二溴吡啶作为起始原料,在催化剂存在下,通过异丙基氯化镁格氏试剂的催化交换,与氯甲酸酯反应高度选择性地合成6-溴烟酸酯;随后,6-溴烟酸酯与四甲基氟化铵进行氟化反应,再经水解制备得到6-氟烟酸。这种制备方法环境友好、成本低、操作条件易于控制,适合工业化生产。具体实验步骤如下: ( 1) 氮气保护下,向反应瓶中加入 400mL四氢呋喃和2,5- 二溴吡啶 (59.2g,0.25mol),控温-10~0℃下滴加异丙基氯化镁的四氢呋喃溶液(2.0M,150mL,0.30mol),滴毕保温反应3小时,HPLC中控原料2,5-二溴吡啶<0.5%,保温下继续加入碘化亚铜(1.43g,7.5mmol),然后滴加氯甲酸甲酯(28.4g,0.30mol),滴毕,室温搅拌1小时,HPLC中控中间体反应完全,6-溴烟酸甲酯88.6%、异构体5-溴吡啶-2-羧酸甲酯7.2%,0~10℃下滴加3MHCl调体系pH=3-4,加入乙酸乙酯萃取(200mL×3),有机层合并,饱和食盐水洗,有机层减压浓缩,加入100mL正庚烷/甲基叔丁基醚(体积比6/1)打浆,过滤得类白色固体6-溴烟酸甲酯42.9g,HPLC:97.1%,收率79.3%。 ( 2) 向反应瓶中加入 200mL甲苯和四甲基氟化铵(37.2g,0.40mol),加热至回流,利用分水器分出少量水至反应瓶内液体含水<300ppm,降温,减压浓缩出甲苯。加入6- 溴烟酸甲酯 (42.9g,0.20mol)和300mL DMF,升温至40-50℃反应16小时,HPLC中控原料反应完全,降至室温,减压蒸出DMF,20-30℃下滴加60g 30%NaOH溶液,滴毕,室温搅拌3小时,HPLC中控水解完全,6- 氟烟酸钠 94.6%、6- 羟基烟酸钠 5.0%,滴加20%盐酸调pH=3-4,过滤,滤饼用60mL水淋洗,真空干燥得白色固体6- 氟烟酸 24.1g,HPLC:98.0%,收率85.6%,mp:146.1-148.2℃。 参考文献: [1] 大连双硼医药化工有限公司 . 一种6-氟烟酸的制备方法. 2022-12-06. ...
重过磷酸钙,又称双料或三料过磷酸钙,是一种灰白色颗粒状的化学磷肥。它含有最高有效成分含量,是一种水溶性磷酸一钙化合物。重钙溶于水,具有酸性,适用于盐碱性土壤,能改善土壤环境,促进农作物生长。 如何施用重过磷酸钙? 重过磷酸钙适用于多种土壤和作物,可作为基肥、种肥和追肥使用。由于其高含量,用量相对较少,根据土壤和作物类型确定使用量。一般每亩施用18-30千克,同时适时追施氮肥。果树可采用环状沟施或穴施,幼树每株用肥1-2千克,成树每株约用肥2-4千克。重过磷酸钙在土壤中移动性较小,作为种肥效果更佳,可采用条施和穴施方式,以确保幼苗良好发育,为早熟高产奠定基础。 重过磷酸钙与磷酸二铵有何区别? 重过磷酸钙与磷酸二铵在化学成分和适用性上存在差异。重过磷酸钙的主要成分是一水磷酸二氢钙,含有一部分游离酸,具有良好的水溶性和酸性。磷酸二铵的主要成分是磷酸氢二铵,具有良好的水溶性和碱性。为了防止结块等问题,通常在生产中对磷酸二铵进行包裹处理。 重过磷酸钙适用于石灰性土壤,可提高磷的利用率。磷酸二铵含有18%的氨态氮,但由于碱性土壤和环境因素,氨态氮容易挥发浪费。从利用效率来看,重过磷酸钙优于磷酸二铵。此外,对于盐碱地和碱性土壤,重过磷酸钙的存在可以降低土壤碱化度,增加透水性和透气性。 磷酸二铵与重过磷酸钙在棉花上的施用试验 新疆农大盛建东教授团队曾进行了磷酸二铵与重过磷酸钙在棉花上的大田试验。结果显示,重过磷酸钙对棉田土壤速效磷含量和磷素活化系数的贡献高于磷酸二铵。重过磷酸钙处理的棉田速效磷含量和磷素活化系数平均比磷酸二铵高244%和325%。对于盐碱地,尤其是碱性土壤,建议使用普通过磷酸钙,因为它含有石膏,对改良盐碱地效果更好。 ...
2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸是合成心血管药氟卡尼的重要中间体。目前,常用的制备方法是通过龙胆酸和三氟甲磺酸三氟乙酯的缩合反应得到。然而,由于这两种原料的高昂价格,导致2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸的成本较高。 结构 制备方法 下面是一种制备2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸的方法: (1) 在反应瓶中按顺序加入DMF100ml、对二溴苯47.2g、氢化钠24g、三氟乙醇150及碘化亚酮25g,将温度保持在120℃下反应12小时。反应结束后,将反应液倒入冷却水中,加入活性炭进行脱色,然后过滤,用二氯甲烷提取母液,回收二氯甲烷,最后用甲醇重结晶得到白色片状结晶,即为1,4-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯,收率为88.5%。 (2) 在反应瓶中加入1,4-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯27.4g(0.1mol)、二氯甲烷100ml、无水三氯化铝26.7g(0.2mol),将温度冷却至10℃,滴加乙酰氯9.4g(0.12mol),滴定完后自然升温至室温反应4小时。反应结束后,将反应液倒入冰和HCl(30%)中,分层后收集有机层,用二氯甲烷提取水层(50ml*3),合并有机层,用硫酸钠干燥,过滤,回收二氯甲烷得到2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯乙酮粗品。该粗品用甲醇重结晶,得到2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯乙酮,收率为78%。 (3) 在反应瓶中加入2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯乙酮31.6g(0.1mol),水150g、氢氧化钠4.2g,升温至80℃,开始滴加次氯酸钠65g(10%浓度),滴完反应4小时。反应结束后,加入活性炭进行脱色0.5小时,过滤,滤液冷却至室温,用30%盐酸调节滤液的pH值为2~3,析出白色固体,过滤,收集固体,用乙醇重结晶,得到白色结晶固体,纯度为99.60%,收率为74.8%。 主要参考资料 [1] CN200910115069.8一种2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸的制备方法 ...
概述 [1-2] 茴香基丙酮是一种具有鲜花和水果香气的无色至淡黄色油状液体。它是医药多巴酚丁胺的中间体,目前主要用作香料,广泛应用于软饮料、冷饮、糖果、焙烤食品、布丁类食品等。我国对茴香基丙酮的市场需求不断增加,因此进行该产品的研制和开发具有重要意义。 茴香基丙酮的应用 [3] 茴香基丙酮可用于制备覆盆子酮。制备过程包括以下步骤:将茴香基丙酮、氢氧化钾和N,N-二甲基乙酰胺加入干燥的四口瓶中,加热溶解后缓慢滴入脱甲基试剂,转移至高压釜中进行反应。反应后的混合液体中和至中性,萃取油相,减压蒸馏得到覆盆子酮粗品,再经溶剂结晶得到纯品。该方法具有高收率(85.2%)和高纯度(98.5%),同时降低了原料成本,减少了酸性废水的产生,对环境友好,适合工业大规模生产。 茴香基丙酮的制备方法 [1] 方法1:苯酚与新鲜工业硫酸二甲酯反应,经过低温滴加和保温后,得到苯甲醚。苯甲醚与甲基乙烯酮在三氯化铝存在下反应,得到茴香基丙酮。 方法2:以大茴香醛、丙酮和氢氧化钠为原料进行缩合反应,得到大茴香基丁烯酮。将大茴香基丁烯酮经氢化反应得到茴香基丙酮。 主要参考资料 [1] 茴香基丙酮的合成 [2] CN201510726827.5一种覆盆子酮合成工艺 [3] CN201310669809.9一种覆盆子酮的合成方法...
丁烷是一种简单的碳氢化合物,分子式为C4H10。它由四个碳原子和十个氢原子组成,是一种无色、无味、无毒的气体。丁烷在石油化工、化学药品、橡胶、塑料、油漆、涂料等行业中广泛应用。 同分异构体是指化学结构相同而物理性质不同的化合物。在丁烷中,存在着多种同分异构体,它们的结构、性质和用途各不相同。 同分异构体的结构是指它们分子内部原子的排列方式。在丁烷中,同分异构体的结构主要是碳原子的排列方式不同。 同分异构体的性质与它们的结构密切相关。在丁烷中,同分异构体的性质主要体现在物理性质和化学性质两个方面。 同分异构体的应用主要体现在化工、石化、医药和生物技术等领域。在丁烷中,同分异构体的应用主要包括燃料、化学品、涂料和橡胶等方面。 综上所述,了解丁烷的同分异构体的结构、性质和应用,可以更好地发挥它们的作用,推动化学工业的发展。 ...
英文名称: Gadodiamide 剂型及规格: 注射剂:10ml:2.87g、15ml:4.305g、20ml:5.74g 专利情况: 无 适应症: 钆双胺通过静脉注射后,可用于头颅、脊髓和身体的磁共振成像(MRI)造影。它能够增强对比效果,有助于显示全身不同部位,包括中枢神经系统异常结构或病灶。 产品优势介绍: 钆双胺是由GE Healthcare研发的一种非离子型顺磁性水溶性造影剂。注射后,钆双胺迅速分布到细胞外液,其分布量与细胞外液中的水量相等。相比离子型磁共振造影剂(如钆喷酸葡胺),非离子型对比剂钆双胺是一种更安全的新一代产品。它的非离子结构显著减少了溶液内的粒子数量,对体液渗透压平衡的影响非常小。同时,钆双胺具有相对较低的粘稠度,方便护理人员推注。此外,钆双胺首次采用酰胺基取代部分羧基,既降低了羧基的毒性,又保证了产品为非离子型溶液。根据数据显示,2018年中国公立医疗机构终端钆双胺注射剂销售额为3.5亿元,同比增长15.94%。2019年,中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院终端造影剂销售额为152.10亿元,同比增长10.36%。 国内市场情况: 钆双胺属于医保甲类目录,目前只有原研制剂上市,没有仿制药及原料药批文。我们公司可以提供进口原料。 拓展资料: 磁共振成像技术中使用对比剂可以增加正常组织结构与病灶组织之间的密度对比度,从而提高病变的显现效果和显示率。在患有远处转移和周围结构侵袭的患者中,磁共振增强检查可以获得更理想的诊断效果。磁共振增强检查中使用的对比剂类型很多,包括铁剂、镝时、锰剂和钆剂等。其中,钆剂的应用最为广泛。钆离子具有强顺磁作用,可以通过质子驰豫增强作用缩短T1,提高T1WI序列的信号强度。 原料产地及备案状态: 钆双胺的原料产地是台湾,尚未在国内注册。 ...
铌酸锂调制器利用铌酸锂晶体的电光效应并结合光电子集成工艺制作而成,因其具有高响应速度,低插入损耗以及低半波电压倍广泛应用在光纤通信,微波光子,光纤传感等领域。本文将介绍铌酸锂晶体的电光效应及其应用。 铌酸锂晶体为负单轴晶体(no>ne),属于三角晶系,具有3m点群对称操作。其晶胞结构及物理坐标系的选取如图1所示。 图1. 铌酸锂晶体晶胞结构及物理坐标系 从图1可以看出,铌酸锂晶体具有较好的热电效应、压电效应、弹光效应、电光效应等。 电光效应是指在直流电场(或低频电场)的作用下引起材料折射率明显变化的一种现象。也就是说外加电场改变了介质的光学性质。在铌酸锂晶体中,我们只需考虑线性电光效应。 电光效应可以用数学表达式表示,即: 式中 y、h为常数,no为未加电压时晶体的折射率。等式右边第一项即线性电光效应引起的折射率变化。 铌酸锂晶体的应用 铌酸锂晶体的电光效应使其在电通信系统、光纤有线电视系统、无线通信系统等领域有广泛的应用。它可以用于相干光纤通信系统、密集波分复用光纤系统、激光束的电光移频器等。 此外,铌酸锂晶体还可以用于先进雷达的欺骗系统、微波相控阵雷达、光波元件分析仪等领域。 ...
在有机化学中,S-叔丁基-D-半胱氨酸盐酸盐是一种重要的有机中间体。它可以用于制备一种名为N-{[4-((2R,3R)-1-(4-氟苯基)-3-{[2-(4-氟苯基)-2-羟基乙基]硫基}-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)苯氧基]乙酰基}甘氨酰基-S-(叔丁基)-D-半胱氨酸的化合物,该化合物具有胆固醇吸收抑制活性。 制备方法 制备N-{[4-((2R,3R)-1-(4-氟苯基)-3-{[2-(4-氟苯基)-2-羟基乙基]硫基}-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)苯氧基]乙酰基}甘氨酰基-S-(叔丁基)-D-半胱氨酸的方法如下: 首先将N-{[4-((2R,3R)-1-(4-氟苯基)-3-{[2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基]硫基}-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)苯氧基]乙酰基}甘氨酸(20mg,0.037mmol)和N-甲基吗啉(20μl,0.18mmol)溶解于DMF(3ml)中。然后加入TBTU(14.6mg,0.046mmol),在30℃下搅拌45分钟。接着加入S-叔丁基-D-半胱氨酸盐酸盐(9.7mg,0.045mmol),并继续搅拌1.5小时。通过质谱分析证实了所得化合物的酮的形成。最后,加入甲醇(2ml)和硼氢化钠(14.3mg,0.38mmol),搅拌30分钟。加入乙酸铵缓冲液(0.1M,2ml),并浓缩混合物。通过制备HPLC在C8柱上纯化残余物,使用20%-45%MeCN在0.1M NH4OAc缓冲液中的梯度洗脱剂。最后,通过酸化、萃取和冻干等步骤,得到N-{[4-((2R,3R)-1-(4-氟苯基)-3-{[2-(4-氟苯基)-2-羟基乙基]硫基}-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)苯氧基]乙酰基}甘氨酰基-S-(叔丁基)-D-半胱氨酸。 参考文献 [1] [中国发明] CN200480038465.0 具有胆固醇吸收抑制活性的二苯基氮杂环丁烷酮衍生物 ...
蛇蜕是一种中药,来源于游蛇科动物的干燥表皮膜。它通常在春末夏初或冬初采集,经过清洗和干燥处理。蛇蜕的大小取决于蛇本身的大小,一般入药时选择约1米长的蛇蜕。蛇蜕呈部分透明状,保留了蛇的形态,触感滑润,具有一定的气味。根据医书记载,蛇蜕可以接触身体的某些毒素,对于一些毒疮有消除作用,并且对眼睛、肾脏、皮肤等疾病有良好的疗效。 蛇蜕的功效与作用 蛇蜕具有祛风、定惊、退翳、止痒、解毒消肿的功效。它主要用于治疗惊痫抽搐、角膜翳障、风疹瘙痒、喉痹、口疮、龈肿、聤耳、痈疽、疔毒、瘰疬、恶疮、烫伤等疾病。 具体应用包括: 1、治疗喉咙痛:将蛇蜕烤焦并研磨成细粉,与牛乳一起服用,可以缓解喉咙疼痛,是一种优质中药材。 2、治疗毒疮:将蛇蜕烤成黑炭,研磨成粉后与猪油混合涂抹在患口处,这是一种以毒攻毒的方法,对于治疗毒疮非常有效。 3、治疗小孩口疮:将蛇蜕研磨成粉,用醋浸泡后涂抹在患口处。此方也适用于白癜风患者。 4、治疗眼疾:将蛇蜕与灰菇、皂荚子一起烘烤成炭,然后研磨成粉末,用水送服即可。 5、杀线虫:将蛇蜕烘烤后研磨成粉,涂抹在肛门周围。注意在睡前使用,烘烤时变黄即可。 ...
氮酮是80年代初由美国研究开发的一种高效皮肤渗透促进剂,同时也是一种非离子表面活性剂。它的化学名称为1-Dodecylhexahydro-2H-azepin-2-one或N-Dodecylcaprolactam。 氮酮的种类和应用 氮酮作为渗透促进剂,除了应用于外用药物外,还广泛应用于化妆品、印染、农药、肥料、皮革助剂中作为促渗透剂。此外,还有研究报告称氮酮具有消炎、止痛和止痒的作用。 目前市场上有油溶性氮酮、水溶性氮酮和粉剂氮酮三种类型的产品。 油溶性氮酮(或脂溶性氮酮)是最早合成的氮酮产品,也被称为Azone或Laurocapram。它的分子式为C18H35NO,分子量为281.48,是一种无色至微黄透明的油状液体。 为了克服油溶性氮酮不溶于水的缺点,研发了水溶性氮酮(Water Soluble Laurocapram)。水溶性氮酮既可溶于水,也可溶于油,具有更广泛的适应性,同样是无色至微黄透明的油状液体。其生产方法包括对油溶性氮酮进行结构修饰或重新合成。 粉剂氮酮是将液体氮酮与固体粉末(如白碳黑)结合而得到的白色粉末状固体。粉剂氮酮在一些固体有效成分的使用上更为方便,例如与晶体或粉末肥料混合,或者与粉末药物混合。 氮酮的作用机理和研究 关于氮酮促进药物透皮吸收的研究在医学杂志上有较多报道。其作用机理是通过降低角质层中类脂质的含量并破坏类脂质的结构,从而促进药物的渗透。 近年来,氮酮被应用于配制高渗透性农药制剂,在农业部登记的农药中包括高渗氧化乐果和抗磷敌乳油等。一般认为,高渗透农药的有效成分比原农药有效成分下降约50%,生产成本下降30%~60%。这样的应用可以降低农药残留,有利于环境保护,同时也能延缓有害生物对农药的抗药性形成和发展。然而,昆虫的表皮结构与哺乳动物不同,因此农药是否能够通过助渗作用真正增强杀虫剂的效果还存在一些质疑。 氮酮的安全性 氮酮几乎无毒,比许多中药还要安全。现有的毒理研究显示,油溶性氮酮的急性口服毒性试验中,LD50为7.3±0.8g/kg;水溶性氮酮的LD50大于10g/kg。此外,现有的皮肤刺激性试验证实氮酮对皮肤无刺激和过敏反应。 ...
痛风是一种常见且复杂的关节炎类型,各个年龄段均可能罹患本病。痛风患者经常会在夜晚出现突然性的关节疼,发病急,关节部位出现严重的疼痛、水肿、红肿和炎症,疼痛感慢慢减轻直至消失,持续几天或几周不等。痛风发作与体内尿酸浓度有关,尿酸盐会在关节腔等处沉积形成痛风石,刺激自身免疫系统,进而引发急性关节疼痛。 尿酸酶类药物既可直接作用于尿酸,促进其代谢,也可同时作用于已形成的尿酸石,促使其溶解,从而达到治疗痛风的效果。 痛风的患病率和危害 痛风是一种最常见的炎症性关节病,在西方国家男性的患病率约为1%~2%。随着我国人民生活水平的不断提高,痛风的患病率也呈逐年上升趋势,目前已经接近西方发达国家水平。 痛风是由于血尿酸水平持续升高,导致单钠尿酸盐在关节和其他组织中沉积所致。高尿酸血症和痛风与糖尿病、高血压、心血管疾病、慢性肾脏病等密切相关,是上述疾病发生发展的独立危险因素,也直接导致了患者长期生活质量的下降和寿命的缩短。痛风已成为威胁人类健康的重要问题。 药物治疗是痛风治疗的核心 1.任何明确诊断为痛风性关节炎同时具有以下临床情况的患者均需起始降尿酸治疗 ①临床或影像学检查发现有痛风石的患者;②急性痛风关节炎频繁发作(每年至少发作2次)的患者;③合并慢性肾脏病2期或肾功能更差的患者;④既往有尿路结石的患者。采用任何降尿酸药物均需从小剂量开始,逐步增加剂量直至达到治疗目标。 2.降尿酸药物的选择 推荐选择别嘌呤醇或非布索坦(非布司他)这两种黄嘌呤氧化酶抑制剂作为降尿酸治疗的一线药物。任何痛风患者接受别嘌呤醇治疗时,起始剂量均不应>100mg/d,对于合并慢性肾脏病4期或肾功能更差的患者起始剂量则不应>50 mg/d,此后每2~5周可以增加1 次剂量,直至血尿酸水平达到预期目标。即使在有肾功能损害的患者中使用别嘌呤醇,每日剂量可以增加至300 mg以上,但需要严密监测可能出现的不良反应,如皮疹、瘙痒、肝功能异常等。由于部分汉族人群对别嘌呤醇过敏,因此在起始别嘌呤醇治疗前可以考虑行HLA-B*5801检测。对于轻中度肾功能受损的痛风患者使用非布索坦不需要调整药物剂量。 对于血尿酸水平顽固升高的患者可以考虑黄嘌呤氧化酶抑制剂(别嘌醇或非布索坦)和促尿酸排泄药物(如丙磺舒)联合治疗。病情严重的痛风患者对上述治疗反应均不好或有禁忌时,可以考虑尿酸酶治疗,然而尿酸酶目前在我国还没有上市。 ...
二乙烯三胺是一种常用的环氧树脂固化剂、解毒剂、乳化剂和溶剂,具有强碱性和良好的水溶性。它可以与AFB1反应形成解毒产物,提高解毒产物的水溶性,降低花生粕中AFB1的含量。 合成方法 为了合成二乙烯三胺,可以通过控制压力、温度和转化率来实现EDA到DETA的转化。反应器中使用Al2O3作为催化剂,通过调节反应条件,可以在28%至32%的转化率范围内获得32%的产率。具体的合成路线如图1所示。 另一种合成二乙烯三胺的方法是使用纳米纤维作为催化剂。通过将纳米纤维浸入含胺化合物、碳酸钾和蒸馏水的混合物中,然后与二乙烯三胺在适当的条件下反应,最终得到二乙烯三胺。具体的合成路线如图2所示。 还可以利用PBLA和DET进行合成二乙烯三胺的反应。通过将PBLA溶解在NMP中,然后与稀释的DET在适当的条件下反应,最终得到二乙烯三胺。具体的合成路线如图3所示。 参考文献 [1] 王梦璐,贺军波,张海龙,齐玉堂,张维农.二乙烯三胺降解消除花生粕黄曲霉毒素B_(1)研究[J/OL].中国油脂:1-7[2023-02-15]. [2] Uchida, Hirokuni; Itaka, Keiji; Nomoto, Takahiro; Ishii, Takehiko; Suma, Tomoya; et al. Modulated Protonation of Side Chain Aminoethylene Repeats in N-Substituted Polyaspartamides Promotes mRNA Transfection. Journal of the American Chemical Society (2014), 136(35), 12396-12405 | Language: English, Database: CAplus and MEDLINE. ...
植物多酚是一种存在于植物中的次生代谢物,具有出色的抗氧化能力。研究表明,多酚及其衍生物可以有效减少氧化应激和炎症,改善神经系统疾病。右旋奎宁酸是小米多酚的主要成分之一,已被广泛用于合成具有抗氧化和抗菌作用的药物。 图1 右旋奎宁酸的性状 奎宁酸的抗氧化活性 多酚是膳食中重要的功能因子,具有优异的抗氧化性能。奎宁酸及其衍生物已被证明可以抑制炎症的发生,并增强DNA修复。此外,奎宁酸还可以减轻细胞的氧化应激。右旋奎宁酸及其衍生物具有发挥抗氧化活性的主要官能团,可以清除各种自由基。 除了抗氧化剂外,机体自身的抗氧化能力也是对抗氧化应激损伤的重要防御系统。抗氧化酶酶活力的高低代表着清除体内自由基的能力,而经过右旋奎宁酸处理后,机体的抗氧化状态得到了改善。 参考文献 [1] 王硕,梁婷,罗磊,刘永清,方勇,李森,管骁.奎宁酸的抗氧化活性和神经保护作用研究[J/OL].食品与发酵工业:1-8[2023-04-01]. ...
二甲卡因是一种具有一定碱性的浅黄色固体,被广泛应用于局部麻醉、有机合成与医药研发等领域。与其他局麻药相比,二甲卡因不仅麻醉效果强、快、持久,而且毒性较低。此外,它还常用于实验室研发过程和化工医药生产。 图1 二甲卡因的性状图 二甲卡因的用途 二甲卡因是一种局部麻醉剂,与可卡因具有类似的刺激性质。局麻药是一类能够阻断神经传导的药物,常用于眼结膜、鼻黏膜、咽喉气管、尿道黏膜等部位的表面麻醉。此外,在有机合成化学中,二甲卡因可用于合成具有生物活性的有机功能分子。 图2 二甲卡因酰胺化应用 在0℃下,将甲基丙烯酰氯滴加到二甲卡因、NEt3和DMAP的混合物中,反应后得到目标产物分子。 参考文献 [1] Yasui, Kosuke ; et al Organic Letters (2021), 23(5), 1572-1576 [2] Ji, Ding-Wei; Hu, et al Angewandte Chemie, International Edition (2023), 62(2), e202213074 ...
 
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