丙二酸单甲酯钾盐是一种白色结晶粉末,可用于制备波普瑞韦中间体2-羟基-3-氨基-4-环丁烷酰胺盐酸盐。波普瑞韦是一种丙型肝炎蛋白酶抑制剂,能够提高治愈率并缩短治疗时间。
波普瑞韦是由美国先灵葆雅公司研发的药物,与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林合用治疗CHC基因I型慢性病型肝炎。三种药物共同使用能治愈60%以上的患者,是单独使用聚乙二醇干扰素α或利巴韦林的治愈率的2到3倍。
丙二酸单甲酯钾盐可用于制备波普瑞韦中间体2-羟基-3-氨基-4-环丁烷酰胺盐酸盐。制备方法如下:
在室温下,将环丁基乙酸、丙二酸单甲酯钾盐、四氢呋喃和羰基二咪唑加入反应瓶中,搅拌反应12小时。然后加入水,继续搅拌,分离有机相并洗涤。最后经过干燥和浓缩得到目标化合物。
[1]CN201410537781.8一种波普瑞韦中间体2-羟基-3-氨基-4-环丁基丁酰胺盐酸盐的合成方法