阿法替尼是一种口服药物,用于治疗非小细胞肺癌。它是一种表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。
根据Ⅱb/Ⅲ期随机研究的结果,阿法替尼与安慰剂+最佳支持治疗相比,对于既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的患者,虽然未改善患者的总生存率,但显著改善了无进展生存期,并提高了ORR和8周疾病控制率。
阿法替尼属于第二代高效双重非可逆性酪氨酸激酶抑制剂。与厄洛替尼及吉非替尼不同的是,阿法替尼同时抑制EGFR和HER-2两种受体。
一项由英国伦敦盖伊医院皇家医学院的James Sr等人进行的Ⅰ期临床研究显示,具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者对阿法替尼的治疗效果令人鼓舞。其中,20%的患者获得了持续性的部分缓解,其中包括两例EGFR第19外显子缺失的女性患者和一例男性患者。这种突变类型在女性、非吸烟者和腺癌患者中较为常见。
阿法替尼每日口服50mg,具有良好的耐受性。