艾沙康唑具有广谱的抗真菌活性，其化学结构中的侧臂使其能够与真菌CYP51蛋白的结合袋结合，从而发挥药物的针对性作用。这种特殊的化学结构使得艾沙康唑对曲霉菌和毛霉菌都具有较高的活性。
艾沙康唑是一种水溶性前药，能够在血浆中代谢为活性产物艾沙康唑。它具有高蛋白结合率和广泛的组织液分布，可以穿过血脑屏障。与其他药物相比，艾沙康唑具有口服生物利用度高、口服吸收不受食物影响、体内半衰期长、表观分布容积大和清除率低的优势。
艾沙康唑通过抑制细胞色素P450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶来阻断真菌细胞膜关键成分麦角固醇的合成。这导致细胞膜中甲基化甾醇前体累积和麦角固醇损耗，从而削弱真菌细胞膜的结构和功能。与哺乳动物细胞相比，艾沙康唑对真菌细胞的抑制作用更强。
艾沙康唑在体外和临床感染中对多种真菌菌株具有活性，包括烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉属）。
艾沙康唑适用于治疗确诊为侵袭性真菌病（IFD）和毛霉菌病的成人患者。
艾沙康唑最常见的治疗相关不良反应包括肝脏生化检查结果升高、恶心、呕吐、呼吸困难、腹痛、腹泻、注射部位反应、头痛、低钾血症和皮疹。导致永久停止艾沙康唑治疗的最常见不良反应包括意识模糊状态、急性肾衰竭、血胆红素升高、惊厥、呼吸困难、癫痫、呼吸衰竭和呕吐。
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