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8-甲氧基-Α-四氢萘酮的制备及应用? 1

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8-甲氧基-Α-四氢萘酮是一种有机中间体,可通过1,8-二羟基萘为原料进行两步制备。有研究表明,该化合物可用于合成RORγ调节剂。

制备方法

1) 化合物2的制备

将化合物1和AlCl在室温下加入环己烷中反应,然后在110℃下搅拌2小时。通过萃取和干燥等步骤,最终得到化合物2。

2) 化合物3的制备

将化合物2和KCO在丙酮中反应,然后通过柱层析等步骤,最终得到化合物3。

应用领域

有研究报道,8-甲氧基-Α-四氢萘酮可用于合成化合物N-(4-乙基苯基)-N-异丁基-5-氧代-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)-5,6,7,8-四氢化萘-1-磺酰胺,该化合物是一种RORγ调节剂。

RORγ是一种转录因子,包括RORγ1和RORγ2(RORγt)两个亚型。研究发现,RORγt在免疫系统细胞中起关键作用,特别是在Th17细胞分化中。Th17细胞是一种T辅助细胞亚型,与多种炎症和自身免疫性疾病相关。因此,研究RORγ调节剂对于治疗这些疾病具有重要意义。

参考文献:[1] CN201710487016.3 一类2,3-二氢-1H-茚-4-磺酰胺RORγ调节剂及其用途

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