氟马西尼是一种具有选择性的受体拮抗剂，可通过注射、耳部插入或鼻内给药。它在治疗中起到苯二氮卓类药物的拮抗剂和解毒剂的作用，特别是在过量情况下。它通过竞争抑制来发挥作用。
氟马西尼是苯二氮草受体拮抗剂，与苯二氮革受体结合，具有抗焦虑、抗惊厥、镇静、注意力不集中、记忆缺失、肌肉松弛、催眠和麻醉等中枢神经系统抑制作用。它选择性竞争苯二氮革受体，迅速逆转苯二氮革类药物的上述效应，不影响其生物利用度和药物代谢动力学。它对苯二氮革类药物中毒有特异性解毒作用，还能对抗苯二氮革类药物引起的呼吸循环抑制。此外，它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。
氟马西尼为弱亲脂性碱，口服吸收超过95%，但生物利用度较低，只能静脉注射。它在体内迅速经肾排泄，代谢物无活性，排泄半衰期为53分钟，稳态分布容积为0.95L/kg。单次注射作用时间为15~140分钟，根据中毒药物种类与剂量而异。
氟马西尼有益于那些在使用后过度昏昏欲睡的患者苯二氮卓类对于诊断或者治疗性的程序。该药已被用作解毒剂在治疗苯二氮卓过量。它通过逆转苯二氮卓类药物的作用竞争抑制在苯并二氮杂（BZ）识别位点上加巴/苯并二氮杂receptor受体复合物。当用于医疗器械时，必须考虑许多复杂因素，如降低的癫痫发作阈值、躁动和焦虑。由于氟马西尼的半衰期短，需要多次服用。为了防止过量症状或不良副作用的发生，必须对患者进行认真的监护。
少数患者使用氟马西尼可能出现面部潮红、恶心呕吐等不适感，快速注射后可能出现焦虑心悸、恐惧等症状。一般情况下不需要处理。但有癫痫病史、严重肝功能不全以及苯二氮草类长期用药史的患者可能会引发癫痫发作。
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