佐米曲普坦是一种高效、特异性治疗急性偏头痛的药物，通过激动特定受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放，从而缓解偏头痛的发作。研究结果表明，佐米曲普坦能控制脑外周血流，还可作用于大脑的疼痛中枢，从而起到治疗偏头痛的作用。刺激三叉神经或偏头痛发作时，脑血流增加，降钙素基因相关肽（CGRP）释放，颈外静脉中CGRP及血管活性肽（VIP）增加。佐米曲普坦可透过血脑屏障，具有中枢和外周神经双重作用，可选择性地收缩颅内血管特别是颅动脉，控制脑外周血流。还能够抑制血管活性物质如CGRP、神经递质A及P物质的释放，使硬脑膜动脉血管收缩，减少无菌性炎症。
佐米曲普坦是由德国Glaxo-Wellcome公司开发的抗偏头痛药物，它是一种选择性很强的5-HT1B/1D受体激动剂。1997年在英国首次上市，1998年被美国食品药物管理局（FDA）批准上市。临床用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
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