甘氨茶碱钠是一种水溶性茶碱衍生物，作用与氨茶碱相似。它可以松弛多种平滑肌，包括支气管、肠道和胆道，还可以抑制过敏介质的释放。此外，它还具有增加心排血量、扩张肾脏血管、增加肾小球滤过率和肾血流量的作用，具有利尿作用。它还可以增加离体骨骼肌的收缩力，在慢性阻塞性肺疾病时改善膈肌收缩力，减轻呼吸肌的疲劳。此外，甘氨茶碱钠还具有舒张冠状动脉、外周血管和胆管的作用。
口服吸收后分解为茶碱。成人口服本药 330mg，2h 左右茶碱血药浓度达峰值(15.62±0.64)μg/ml，5～6h 后主要经肝脏代谢，余经尿排出。
甘氨茶碱钠适用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、阻塞性肺气肿等可缓解喘息症状的治疗，与 β 受体激动药合用可提高疗效。它还可用于心源性哮喘和胆绞痛。
甘氨茶碱钠的毒性常出现在血清浓度为 15～20μg/ml 时，特别是在治疗开始。早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过 20μg/ml 时，可出现心动过速、心律失常；当血清浓度超过 40μg/ml 时，可出现发热、脱水、惊厥等反应，严重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。
成人常规剂量：口服给药一次 138mg(按无水茶碱计)，一日 3 次，饭后服。直肠给药一次 800mg，一日 2 次。喷雾吸入5%～10%的溶液，一次 2ml，每 4 小时 1 次。静脉注射一次 400mg，缓慢注入，如能耐受，可逐渐增至一次 800mg，一日 3～4 次。肾功能不全时剂量在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。肝功能不全时剂量同肾功能不全时剂量。其他疾病时剂量使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者，用法用量同肾功能不全时剂量。
地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本药合用，可增加本药血药浓度和毒性。西咪替丁可降低本药肝脏清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加后者作用和毒性。与美西律合用，可降低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素，氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星及克林霉素、林可霉素、四环素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物合用时，应适当减量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加，影响锂盐的作用。
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