提到小檗碱，可能大家对它还不太熟悉。但是，我们都知道一句熟悉的歇后语：哑巴吃黄连——有苦说不出！没错，黄连里苦味的最主要成分就是黄连素，即盐酸小檗碱。
小檗碱（BBR）是从黄连中提取的一种异喹啉生物碱，存在于小檗科等4科10属的植物中。它可以从乙醚中析出黄色针状晶体，熔点145℃，溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。
现代药理学研究证实黄连素具有多种作用，包括抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等。因此，在心血管系统和神经系统疾病方面，小檗碱可能有广泛、重要的应用前景，受到越来越多的重视。最新的临床研究证实，黄连素对防治高血压、高脂血症、糖尿病、心律失常、肿瘤等疾病均有良好疗效。
盐酸小檗碱在降血脂方面的研究最为广泛。BBR可以调节低密度脂蛋白受体LDLR的表达，促进肝细胞对LDL蛋白的吸收。BBR还可以通过肠道菌群的硝基还原酶将其转变为二氢小檗碱（dhBBR），使其易于被肠道吸收。吸收后，在肠组织内被氧化成BBR，进入血液，从而发挥调脂、降糖的作用。此外，BBR还可以改进能量代谢方法，口服BBR可以促使肠道菌群产生丁酸脂类butyrate，进入血液作用于SCFAs（short chain fatty acids），从而降低血液中的血脂与血糖水平。
BBR还具有促进胰岛细胞再生的作用，比其他降糖药物更具优势。相关临床试验证明，小檗碱可以抑制糖尿病大鼠心肌纤维化。此外，BBR还具有抗血小板作用，可以增加血小板内核苷酸含量，抑制凝聚。小檗碱联合他汀在对稳定性冠心病血浆氧化三甲胺方面具有重要作用，可以抑制动脉粥样硬化的形成。
中国的黄连素是“他汀类”药物的理想替代品。由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍，因此，黄连素降血脂作用的发现对于高脂血症、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可预估的价值。
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