比卡鲁胺是一种口服抗雄激素药物，主要用于治疗前列腺癌。了解其具体用途对于患者在治疗中的选择至关重要。
简介：什么是比卡鲁胺？
比卡鲁胺是捷利康公司所研究开发出的一种抗雄激素类药物，它的商品名称是康士得(Casodex)。比卡鲁胺可以与一种促黄体激素释放激素类似物，例如亮丙瑞林(Leuprorelin)或者戈舍瑞林(Goserelin)等一起使用，其疗效比较适用于晚期阶段的前列腺癌的联合治疗。比卡鲁胺是化疗药物吗？比卡鲁胺不是化疗的一种形式，比卡鲁胺是一种抗雄激素，是一种用于治疗前列腺癌的激素疗法。
比卡鲁胺的作用特异性强，口服有效而且具有很长时间的半衰期。比卡鲁胺在前列腺癌的治疗效果上疗效非常显著，使得其在医药销售市场上供不应求。
1. 比卡鲁胺有什么用？
1.1 比卡鲁胺的主要用途
（1）比卡鲁胺已获批并主要用于以下适应症：
男性转移性前列腺癌 (mPC)，联合促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物或手术去势，剂量为 50 mg/天。
男性局部晚期前列腺癌 (LAPC)，单药治疗，剂量为 150 mg/天（美国未批准此用途）。
联合比卡鲁胺治疗中晚期前列腺癌，可明显改善症状，控制疾病进展，延长生存时间，且不良反应轻微。也有众多医学研究者采用联合戈舍瑞林进行治疗，取得良好效果。
（2）比卡鲁胺还用于以下标签外（未经批准）适应症：
降低男性开始接受 GnRH 激动剂治疗时睾酮爆发的影响。
雄激素依赖性皮肤和毛发疾病，如女性痤疮、脂溢性皮炎、毛发过度生长和头皮脱发，以及女性多囊卵巢综合征 (PCOS) 导致的高睾酮水平，通常每天 25 至 50 毫克，与避孕药联合使用。
跨性别女性的女性化激素治疗，通常每天 50 毫克，与雌激素联合使用。
男孩外周性性早熟，每天 12.5 至 100 毫克，与芳香化酶抑制剂（如阿那曲唑）联合使用，尤其适用于家族性男性性早熟（睾丸中毒）。
每周 50 毫克至每隔一天 50 毫克可导致男性勃起时间过长。
1.2 比卡鲁胺用于头发
比卡鲁胺可以防止脱发吗？除前列腺癌外，比卡鲁胺还有限地用于治疗女性毛发过度生长和头皮脱发。女性型脱发 (FPHL) 是女性最常见的脱发形式。FPHL 可能会损害身体形象并严重影响自尊，从而对生活质量产生负面影响。目前，唯一获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗的药物是外用米诺地尔，其反应率各不相同。最近，一些 FPHL 研究指出比卡鲁胺是一种新兴的选择性雄激素受体拮抗剂，具有良好的安全性和耐受性。
Alba Gomez-Zubiaur等人评估了接受比卡鲁胺中胚层疗法的患者是否表现出积极反应并耐受比卡鲁胺的局部给药。六名绝经前女性，平均年龄为 35.7 岁，临床诊断为奥尔森 II 级或 III 级女性雄激素性脱发，伴有严重脂溢性皮炎，接受 1 ml 比卡鲁胺 0.5% 中胚层疗法治疗。每月进行三次疗程。第三次疗程后，头发密度略有改善。患者对治疗的总体满意度为 6.3（1-10 分制）。绝经前女性需要多种治疗方法来对抗严重的雄激素性脱发。数据显示，比卡鲁胺中胚层疗法耐受性良好，受到患者的欢迎。
2. 比卡鲁胺治疗持续多长时间？
每天服用一次比卡鲁胺。通常服用至少 2 年，或直到需要其他类型的疗法来治疗癌症。当比卡鲁胺在经过口服吸收以后，比卡鲁胺的(S)-异构体相对于比卡鲁胺的(R)-异构体的消除是比较迅速的，而后者比卡鲁胺的(R)-异构体的血浆半衰期是一周的时间，主要作用构型为（R）型-异构体。该药物的生物半衰期很长，单次给药为 6 天，重复给药为 7 至 10 天。比卡鲁胺及其代谢物主要以结合物的形式通过尿液、粪便和胆汁排出。停止服用 Casodex（比卡鲁胺）后，大部分 Casodex 需要大约30 天才能从体内清除。
3. 建议
比卡鲁胺在前列腺癌的治疗中发挥着重要作用，但其使用应根据患者的具体情况进行调整。为了确保安全有效的治疗，患者在考虑使用比卡鲁胺时，务必咨询医生，获取专业的指导和建议。
参考：
[1]滕腾. 比卡鲁胺质量标准评价与研究[D]. 浙江大学, 2017.
[2]李云龙. 比卡鲁胺的合成及工艺改进[D]. 武汉工程大学, 2017.
[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Bicalutamide
[4]https://www.drugs.com/medical-answers/casodex-bicalutamide-form-chemotherapy-3554606/
[5]https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/bicalutamide
[6]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/jocd.14773
[7]Gomez-Zubiaur A, Andres-Lencina J J, Cabezas V, et al. Mesotherapy with Bicalutamide: A New Treatment for Androgenetic Alopecia[J]. International Journal of Trichology, 2023, 15(1): 39-40.
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