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吲哚美辛是什么药物? 1

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吲哚美辛是一种化学名为2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物。它属于BCS分类Ⅱ类药物,具有高渗透性、低溶解度和溶出度差的特点,因此体内生物利用率较低。吲哚美辛是一种非甾体抗炎药(NSAIDs),具有抗炎、解热和镇痛作用。它通过抑制环氧化酶来减少前列腺素的合成,从而发挥抗炎作用。退热作用则与抑制下视丘的前列腺素合成有关。吲哚美辛适用于解热、缓解炎性疼痛,可用于多种疾病,如风湿性关节炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、滑囊炎、腱鞘炎和关节囊炎等。此外,它还能抗血小板聚集,预防血栓形成,可用于退热和胆绞痛、偏头痛及月经痛等。

吲哚美辛的禁忌症

吲哚美辛禁用于活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及有病史的患者、癫痫、帕金森病和精神病患者、肝肾功能不全者、对本品、阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。

吲哚美辛的药物相互作用

1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。

2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。

3.饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

4.与洋地黄类药物同用时,吲哚美辛可使洋地黄的血浓度升高,增加毒性,需调整洋地黄剂量。

5.与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,吲哚美辛与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强,同时具有抑制血小板聚集的作用,增加出血的潜在危险。

6.与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,需调整降糖药物的剂量。

7.与呋塞米同用时,可减弱后者的排钠及抗高血压作用。

8.与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退,肌酐清除率下降,氮质血症。

9.与硝苯地平或维拉帕米同用时,可使后者的血药浓度增高,增加毒性。

10.丙磺舒可减少吲哚美辛自肾及胆汁的清除,增加血药浓度,使毒性增加,合用时需减量。

11.与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。

12.与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。

13.吲哚美辛可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在使用吲哚美辛的病人如需接受中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应在停用吲哚美辛24~48小时前停用,以免增加其毒性。

14.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者的清除率降低,毒性增加,应避免合用。

吲哚美辛的药理作用

吲哚美辛是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、解热和镇痛作用。它通过抑制环氧合酶来减少前列腺素的合成,从而制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。解热作用是通过作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,增加散热而实现的。这种中枢性退热作用可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果显示,大鼠经口LD50为12mg/kg,小鼠经口LD50为50mg/kg。

参考文献

[1]CN201510419013.7吲哚美辛无定型微粒、微粒药物制剂、制备方法及应用

[2]吲哚美辛胶囊药品说明书

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