吲哚美辛(INN名称:Indometacin,USAN和BAN名称:Indomethacin)是一种非甾体抗炎药(NSAID),具有消炎止痛、治疗发热和缓解身体僵硬的作用。它通过减少前列腺素的合成来减轻炎性反应。吲哚美辛有多个商品名,包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR,中文商品名为消炎痛。
吲哚美辛于1963年由默克大药厂研发推出,并于1965年获得美国食品药品监督管理局的批准,进入美国市场。1971年,约翰·范恩解释了吲哚美辛作为非甾体抗炎药的作用机理,即抑制环氧酶(COX)。
吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物,属于NSAID芳香基脂肪酸类药物,与双氯芬酸(Diclofenac)类似。
吲哚美辛是环氧酶(COX)1和2的非选择性抑制剂,阻断花生四烯酸转化为前列腺素的过程。前列腺素是一类常见的激素物质,具有多种生理作用,其中一部分可导致疼痛、发热和炎症。
除此之外,吲哚美辛还有其他两种临床重要的作用机理。首先,它可以抑制粒细胞的运动,类似于秋水仙素的作用。其次,它可以解偶联线粒体中的氧化磷酸化作用,类似于水杨酸衍生物的作用。这两种机理解释了吲哚美辛的止痛和消炎特性。
此外,吲哚美辛还可以穿过胎盘减少胎儿尿液,用于治疗羊水过多症。它通过减少肾血流量并增加肾脏血流阻力的方式发挥作用,可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。