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西咪替丁注射制剂的修订要求是什么? 1

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西咪替丁,又称甲氰咪胍,是一种选择性H2受体拮抗剂,用于治疗消化性溃疡。它主要通过抑制胃酸分泌并降低胃酸酸度的作用,对化学刺激引起的腐蚀性胃炎具有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。国家药监局在2022年发布了修订西咪替丁注射制剂说明书的公告,以下是具体修订要求。

西咪替丁

不良反应

不良反应可能包括但不限于:

  • 胃肠损害:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦。
  • 全身性损害:寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿(包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿)。
  • 皮肤及其附件损害:皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症(Toxic Epidermal Necrolysis)。
  • 神经系统损害:头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应。
  • 心血管系统损害:心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞。
  • 呼吸系统反应:呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿。
  • 免疫功能紊乱和感染:过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。
  • 血管损害和出凝血障碍:潮红、静脉炎、血小板减少、过敏性紫癜。
  • 精神障碍:嗜睡、烦躁、幻觉、精神异常、精神障碍。
  • 用药部位损害:用药部位红肿、疼痛、瘙痒。
  • 肝胆损害:肝功能异常、转氨酶升高、黄疸。
  • 泌尿系统:尿频、尿潴留、肾功能异常。
  • 血液系统损害:白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制。
  • 生殖系统损害:性欲减退、男性乳房胀大、阳痿。

禁忌症

禁忌症可能包括但不限于:本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

注意事项可能包括但不限于:

  1. 用药期间应注意监测肝、肾功能和血常规。
  2. 本品可透过血脑屏障,具有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml,而且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
  3. 应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
  4. 本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少。
  5. 用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
  6. 突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,可能为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。
  7. 对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能增高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
  8. 下列情况应慎用:
    • 老年人慎用。用药间隔时间可延长,剂量酌减。
    • 儿童慎用。
    • 严重呼吸系统疾患,心、肝、肾功能不全者慎用。
    • 慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
    • 器质性脑病慎用。
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