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西咪替丁是什么药物? 1

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西咪替丁(INN:cimetidine),又称甲氰咪胍、西米替丁或希美得定,是一种组胺H2受体阻抗剂,主要用于抑制胃酸的分泌,并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。在英国,西咪替丁可以作为非处方药出售给公众,用于短期舒缓胃痛、消化不良和胃酸过多的症状,或用于预防夜间胃灼热。

西咪替丁的用途

西咪替丁主要用于抑制胃酸分泌,并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。此外,它还可能对治疗寻常疣和大肠癌有一定的效果。西咪替丁还能抑制ALA合成酶的活性,对预防和治疗紫质症的急性病发可能有一定的价值。

西咪替丁的药理机制

药效学

西咪替丁是一种组胺H2受体拮抗药,通过竞争性抑制组胺,从而抑制胃酸分泌。它能有效地降低胃酸分泌的量和酸度,减轻胆盐、酒精、阿司匹林等引起的胃黏膜损伤,并对应激性溃疡和上消化道出血有疗效。此外,西咪替丁还具有抗雄激素作用,对治疗多毛症有一定的价值,同时还能增强免疫反应,抑制肿瘤转移。

药动学

口服后,西咪替丁被肠道迅速吸收,血药浓度达到峰值的时间为45-90分钟。它能抑制基础胃酸分泌4-5小时。西咪替丁在体内广泛分布于各个组织,也可以透过血-脑脊液屏障和胎盘,并通过肾脏排泄。它在肝脏代谢,经肾脏排泄。药物的半衰期为2小时,但在慢性肾功能不全者可能延长至4.9小时。

西咪替丁的副作用

西咪替丁的已知副作用包括腹泻、皮疹、头晕、疲劳、便秘和肌肉疼痛。在长期治疗期间,可能会导致男性性功能障碍和男性乳房发育症。此外,间质性肾炎、荨麻疹和血管性水肿也可能发生,但这些情况比较罕见。西咪替丁还与短暂氨基转移酶活动上升有关,但肝中毒的发生率很低。

西咪替丁的过量

即使服用过量(例如20克),西咪替丁也不会产生任何症状,相对安全。

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