西咪替丁的制备方法是什么? ¹

西咪替丁是一种选择性H2受体拮抗剂，用于治疗消化性溃疡。它主要通过抑制胃酸分泌和降低胃酸酸度的作用，对化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，并对应激性胃溃疡和上消化道出血有疗效。

制备方法

报道一

报道一中，首先将2-(5-甲基咪唑-4-基)甲基硫乙胺和无水甲醇溶解，然后将N-氰胺碳酸二甲酯和无水甲醇溶解，将前者缓慢滴入后者中，反应温度保持在78～90℃，反应完毕后蒸发副产物甲醇，得到N-氰基-N'-[2-(5-甲基咪唑-4-基)甲基硫乙基]-O-甲基异脲。接着将该产物与甲胺-甲醇溶液反应，蒸发副产物甲胺，经过洗涤和干燥，得到西咪替丁粗品。最后，将粗品与活性炭和无水乙醇一起加热回流，过滤除去活性炭，结晶得到西咪替丁精制品。

报道二

报道二中，将一甲胺和N-氰基-N’-{2-[(5-甲基咪唑-4-基)甲硫基]乙基}-S-甲基异硫脲一水物加入乙醇水溶剂中，反应8小时后减压蒸馏至干态。然后加入纯化水和活性碳进行脱色，结晶得到湿品，经过粉碎和干燥，得到西咪替丁。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201510031406.0一种西咪替丁的制备方法

[2][中国发明]CN200710134901.X西咪替丁的生产方法