依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,与雄激素和黄体酮受体相互作用很少。它具有长效的半衰期,每天口服一次即可有效控制高血压,并减轻心、脑和肾等靶器官的损害。此外,它还可以改善Ⅱ型糖尿病患者的微量蛋白尿。与安慰剂相比,依普利酮的副作用发生率相似,且耐受性良好。依普利酮的面市对于高血压患者的血压控制、预防与靶器官损害相关的心血管疾病以及改善患者的预后具有重要意义。
依普利酮主要用于治疗高血压,并可提高急性心脏病发作后充血性心力衰竭患者的生存率(2003年,美国FDA批准的新适应症)。
依普利酮在联合使用多种降压药未能控制重度高血压的情况下,可以显著降低血压,尤其是收缩压下降更为明显。此外,依普利酮与依那普利相比,对于逆转左心室肥厚和高血压同样有效,并且副作用较少。联合应用时,疗效更为明显。除了血钾升高的不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别。此外,依普利酮几乎没有螺内酯的性激素相关副作用。
在使用依普利酮时需要注意以下事项:
(1) 不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。
(2) 非甾体抗炎药、锂剂可能会影响依普利酮的血药浓度,从而影响疗效。
(3) 不适合血钾过高者、有微量蛋白尿的Ⅱ型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者以及肌醉清除率低于50mL/min的患者。
(4) 孕期女性、儿童、肝功能不全患者、慢性心力衰竭患者以及肾功能不全患者应慎用。
依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。同时,非甾体抗炎药、锂剂可能会影响依普利酮的血药浓度,因此在服用依普利酮期间应避免同时使用这些药物。
依普利酮最常见的副作用包括咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏和流感样症状等。其他副作用包括男性乳房发育、不正常阴道出血以及血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰转移酶、肌酐和尿酸水平的升高,以及血钠水平的降低。