西尼必利临床用其酒石酸盐。西尼必利片是一种胃肠道运动紊乱的药物，其活性成分化学名为4-氨基-N-[1-(3-环己烯-1-基甲基)-4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺。它是一种强效的5-H1和5-H2受体拮抗剂。
西尼必利是一种强效的5-H1和5-H2受体拮抗剂，对5-H2受体的拮抗作用微弱。它可以抑制5-H2受体介导的血清素激活效应，增强5-HT4受体诱导的胃动力性质，并具有抗焦虑活性。此外，它还可以抑制与黑质纹状体、下丘脑前漏斗结节上的多巴胺D2受体拮抗后相关的垂体外系症状和高催乳素血症。
实验动物研究表明，西尼必利可以影响从食管下端括约肌到肠道的能动性和紧张性。它在肠道的作用比在胃中更强。静脉内给药后，它可以提高麻醉狗下消化道括约肌压力的作用，比甲氧普胺更强。此外，它还增加了对十二指肠道的压力，并显著加速胃内食物的排空。
狗口服或静脉内给药后，西尼必利的血药浓度与剂量呈线性相关关系。血药峰值通常在90至120分钟后出现。
在健康受试者中，口服给药的生物利用度为57%。静脉给药后，西尼必利的消除相半衰期为1.5至2.3小时；口服给药后，消除相半衰期为2.7至4.5小时。人体口服西尼必利后，血药浓度在2小时后达到峰值，而肌肉给药则更快。西尼必利经尿液排泄的两个主要代谢物不足给药剂量的7%。
西尼必利主要用于治疗胃肠道运动紊乱。
一项研究显示，对于103例消化不良病人，每日服用1mg的西尼必利两次可以有效缓解消化不良症状。与每日服用10mg甲氧普胺三次相比，每日服用1g的西尼必利三次在恢复大便正常方面的作用更强。另外，对于114例有或没有胃肠道运动紊乱的消化不良患者的试验也显示了类似的结果。
[1] CN201811309270.5一种球形酒石酸西尼必利结晶的制备方法
[2] 实用处方及非处方药物大全
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