噻托溴铵是什么药物？ ¹

噻托溴铵是一种高选择性抗胆碱能药，对五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。它在人体呼吸道内与受体的亲和力较高，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。

噻托溴铵粉吸入剂是一种支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，以及伴随性呼吸困难的维持治疗和急性发作的预防。但对于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵，以及本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者禁用。

如何使用噻托溴铵？

推荐剂量为每日一次，应使用专用的给药装置进行吸入。

噻托溴铵的药理作用是什么？

噻托溴铵是一种长效的抗胆碱药物，通过与平滑肌上的M3受体结合，产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。研究显示，噻托溴铵具有剂量依赖性的、可持续24小时的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用，对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。

噻托溴铵的药代动力学特点是什么？

噻托溴铵在吸入后的终末消除半衰期约为5至6天。静注给药后，主要以原药的形式经尿液排泄。在吸入干粉后，约有14%的剂量经尿液排出，其余药物主要为在肠道未被吸收的药物，经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏清除率超过了肌酐清除率，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入2至3周后，药代动力学达到稳态，之后不会进一步累积。

使用噻托溴铵需要注意什么？

1、口腔吸入给药后要漱口，使用期间可能出现口干和龃齿。

2、避免让粉末进入眼内，可能会引起或加重闭角型青光眼、眼疼痛或暂时性的视物模糊晕轮或彩色影像。偶有结膜充血引起的红眼和角膜水肿。

3、专用的吸入装置不得用于其他药物，并且每个月要清洁一次，可连续使用1年。

4、不推荐18岁以下的儿童患者使用本品。老年人无需调整用量，但中度及重度肾功能不全的患者在用药期间要严密监测肾功能。妊娠期和哺乳期患者慎用。

5、有闭角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者应慎用。

6、本品不适用于支气管痉挛急性发作期的初始治疗，也不用于急性哮喘发作。