异莨菪亭的制备方法及用途？ ¹

异莨菪亭是一种用于治疗慢性支气管炎和支气管哮喘的平喘药物。它具有松弛平滑肌和抗组织胺的作用。每片剂量为50mg，建议口服1日3次，每次50mg，疗程为20日。使用异莨菪亭可能会出现口干、困倦或兴奋等不适症状。

异莨菪亭的结构

异莨菪亭的制备方法

1.乙酰化反应：

在100升反应罐中加入吡啶(含水0.03%)、1、VI(含水0.6%)，并保持搅拌和冷却状态。滴加94多醋酸，保持内温不超过30℃。反应2小时后，加入冰和浓盐酸，甩滤得到固体产物。

2.甲基化与水解反应：

在100升搪瓷罐中加入硫酸二甲酯、无水丙酮(含水0.3%外)、VII和炒干的碳酸钾。在搅拌下回流2.5小时，蒸去大部分丙酮后，加入95外乙醇和浓盐酸，继续蒸去丙酮，再回流2小时。甩滤得到固体产物。

3.精制：

将碳酸钠和亚硫酸氢钠溶于水中，加入异莨菪亭粗品，搅拌均匀，并分次加入氢氧化钠的浓溶液，调节pH值。过滤后，滤液冷却，加入浓盐酸调节pH值，甩滤得到固体产物。

异莨菪亭的用途

异莨菪亭具有类似莨菪亭的松弛气管平滑肌作用，能对抗组织胺和乙酰胆碱所引起的离体气管和回肠的收缩作用。口服异莨菪亭的毒性较低，且能保护组织胺引起的哮喘。异莨菪亭的药理活性较莨菪亭略弱，但副作用较小。异莨菪亭在体内的分布以肝肾为最高，肺次之。

主要参考资料

[1] 新编实用医学词典

[2] 莨菪亭及异莨菪亭的合成

[3] 平喘药物莨菪亭、异莨菪亭及75018