如何制备Fmoc-L-色氨酸? ¹

色氨酸是一种必需氨基酸，广泛存在于富含蛋白质的食物中，对于生长发育和治疗一些疾病具有重要作用。Fmoc固相肽合成是一种常用的肽合成方法，但对于长肽仍存在竞争性问题。本文介绍了制备Fmoc-L-色氨酸的方法。

制备方法

具体步骤如下：

在环境温度下，使用HFIP中的0.1NHCl从Fmoc-Trp（Boc）-OH中除去N-Boc，反应时间为4小时。脱保护的化合物的双峰可以通过实验期间中间产物Fmoc-L-色氨酸在缓冲液中的残留来解释。ESIHR-MS仅给出去保护的Fmoc-Trp-OH的一个峰。反应30分钟后，Boc基团从Trp上的脱保护反应迅速且定量，没有原料残留。值得注意的是，即使在环境温度下于0.1NHCl/HFIP中反应4小时后，也未检测到Trp吲哚环的正丁基化所产生的副产物。

主要参考资料

[1]WO2014033466 - METHOD AND COMPOSITIONS FOR REMOVING ACID-LABILE PROTECTING GROUPS