氨基胍盐酸盐的制备及应用？ ¹

概述^[1]

氨基胍盐酸盐是一种常用的医药中间体和有机合成中间体，可通过氨基胍碳酸盐制备得到。它在制备黄豆甙元衍生物和实验室有机合成过程中具有重要的应用价值。

制备方法^[1]

氨基胍盐酸盐的制备方法如下：首先取9g氨基胍碳酸盐放入250ml三口烧瓶中，加入20ml无水乙醇，形成悬浊液。然后在室温下搅拌的同时滴加30％浓盐酸和无水乙醇的混合液，直到不再产生气泡。继续在室温下搅拌反应1小时。将得到的悬浊液加热使固体完全溶解，然后自然冷却至室温，放置过夜，得到白色棒状晶体，熔点为166-167℃。

应用领域^[1]

黄豆甙元具有多种药理作用，对多种疾病具有预防和治疗的作用。据CN200910144204.1报道，氨基胍盐酸盐可用于制备一种经化学修饰的黄豆甙元，即黄豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯。这种化合物是一种前药化合物，可以在生理条件下释放出母体药物-黄豆甙元，并通过共价结合的方式提高其水溶性。

黄豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯的制备方法如下：将0.5g氨基胍盐酸盐溶于100ml丙酮中，加入0.02g相转移催化剂、0.5g无水碳酸钾、0.5g 7，4′-氯代乙酰黄豆甙元和0.02g I₂，在常温下反应24小时后过滤。将滤液减压蒸除丙酮，然后经过硅胶柱分离，洗脱剂为乙酸乙酯∶石油醚=1∶2，最终得到白色粉状固体。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN200910144204.1 一种黄豆甙元衍生物及其制备方法