对氨基水杨酸钠是一种白色或几乎为白色的结晶性粉末,可溶于水,略溶于乙醇,难溶于丙酮。它主要用作抗结核病药,用于结核菌感染的综合治疗。对氨基水杨酸钠只对细胞外结核菌有抑制作用,因此常与其他抗结核药合用以避免耐药性的产生。它对结核杆菌有选择性的抑菌作用,对其他细菌、分枝杆菌和病毒无作用。
对氨基水杨酸钠的抗菌谱较窄,仅作用于吞嗟细胞外的结核杆菌。它与链霉素、异烟巧合用时可以加强后两者的抗结核杆菌作用,并能延缓耐药菌的产生。对氨基水杨酸钠的作用机制尚未完全阐明,但一般认为它与对氨苯甲酸(PABA)的化学结构相似,可以竞争性地替代PABA参与叶酸的合成,从而抑制二氨叶酸合成酶,影响二氧叶酸的合成,进而阻碍结核杆菌蛋白质的合成。
对氨基水杨酸钠的制备方法是以对氨基水杨酸为原料,与碳酸氢钠反应,生成钠盐。具体的合成方法是在装有搅拌装置和冷凝管的三颈瓶中,将碳酸氢钠、水和亚硫酸氢钠加入,然后逐渐加入对氨基水杨酸。反应过程中会释放二氧化碳,温度逐渐升高。最后通过脱色和结晶等步骤得到对氨基水杨酸钠。
[1] CN201210459280.3一种对氨基水杨酸钠肠溶微丸制剂
[2] 对氨基水杨酸钠肠溶片工艺研究
[3] 临床医护用药手册
[4] 对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测