埃罗替尼是一种选择性酪氨酸激酶受体抑制剂,专门针对癌细胞的分子异常现象。它能够抑制肿瘤生长和血管再生成。埃罗替尼对几种类型癌症中的人体表皮生长因子(EGF)酪氨酸激酶受体HER-1和EGFR具有特殊活性。
埃罗替尼目前的适应症包括:配合吉西他滨治疗晚期、不可切除或转移胰腺癌;治疗局部晚期或转移非小细胞肺癌(患者至少接受一疗程的化疗且证明无效)。
埃罗替尼的副作用包括疲劳、皮疹、腹泻、食欲减退、皮肤变色、手足综合症、水肿、肌肉痉挛、关节痛、头痛、腹部不适、贫血、咳嗽和瘙痒。少见的副作用包括心脏衰竭、胰腺炎和肾衰竭。
埃罗替尼治疗胰腺癌和肺癌的过程中可能会导致肝功能异常。血清转氨酶升高的比例为10%,但通常是无症状的,具有自限性。少量报道表明埃罗替尼治疗可能与临床症状明显的肝损伤有关。肝损伤可能出现急遽,血清酶含量升高通常表现为肝细胞损伤。推荐在治疗过程中定期进行肝功能检验。
埃罗替尼大部分经肝脏内的CYP3A4通道代谢。