埃罗替尼是什么药物？

埃罗替尼是一种苯胺喹唑啉衍生物，也是一种选择性的表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制药。它具有抑制肿瘤生长、转移和血管生成的作用，并增加肿瘤细胞凋亡。埃罗替尼口服后被吸收约60%，半衰期约36小时，主要通过肝脏代谢清除。它的合成路线如下图所示：

合成过程中，将4-氯-6，7-双-（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉与3-乙炔基苯胺反应，经过一系列步骤得到埃罗替尼。最终产物为米白色粉末，纯度高达99%。

埃罗替尼是一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。EGFR是一种酪氨酸激酶型受体，与表皮生长因子结合后能促进细胞内的信号传导，导致细胞增殖、分化。埃罗替尼通过阻断EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。

参考文献

[1]赵臣康,蔡志强,李帅.埃罗替尼的合成工艺改进[J].合成化学,2021,29(06):520-524.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20170.

[2]Gore, Vinayak Govind; et al. Preparation of pure erlotinib. World Intellectual Property Organization, WO2012028861 A1 2012-03-08.