兰瑞肽是一种类似于天然生长抑素的物质，由含有8个氨基酸残基的环状八肽构成。最初上市的兰瑞肽是一种长效剂型，采用聚合物微球作为基础，通过无菌冻干的制剂方法制成。该剂型需要每7天、10天或14天进行一次肌肉注射，用于治疗肢端肥大症。
在治疗肢端肥大症的临床试验中，微球缓释的兰瑞肽表现出了良好的患者耐受性，并能够快速降低生长激素水平，同时改善症状和形态学。一项长期、多中心的临床研究结果显示，接受兰瑞肽治疗的患者生长激素水平显著降低，症状得到有效缓解，左心室肥大也得到明显改善。左心室肥大是肢端肥大症的一种并发症，会导致死亡率增加2~3倍。
然而，微球剂型也存在一些缺点，例如需要在注射前进行复溶、制造过程中使用的有机溶剂具有毒性、可能出现突释效应以及聚合物降解过程中产生酸性代谢物和肽降解等。此外，微球剂型通常需要大剂量的肌肉注射，可能限制一次注射的药物量，从而限制药物的暴露。
为了改善患者的治疗效果和依从性，同时减少对环境的影响，益普生开发了一种新一代的预充式水凝胶剂型（国外大多数国家称为autogel?，美国称为depot），即醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）。该制剂是水溶性的兰瑞肽，采用先进的纳米技术制成，通过自组装纳米管形成液晶状凝胶溶液，是首个基于这种技术的生长抑素类似物的缓释制剂。
纳米药物具有独特的优势，可以提高药物疗效，延长给药间隔，降低给药频率，并提供最大的药理学效应和最小的系统副作用，从而改善临床治疗效果和患者的依从性。多项临床试验已经证实，醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）具有快速起效的特点，平均峰值时间为1.1天；同时具有持久释放的特性，给药间隔可从28天延长至56天，有助于提高患者的长期治疗依从性，提升生活质量，减轻用药负担。
此外，预充式给药系统的使用也简化了注射过程，且无堵针风险，全剂量给药对患者的依从性和治疗效果有明显的优势。经过多次升级，现在的注射装置更加方便实用，注射体积小，患者局部不良反应也大大减少。一些国家的监管机构已经批准患者在家中自行进行臀部深部皮下注射，无需到医院排队。
醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）已被纳入《肢端肥大症诊治中国专家共识》和新版国家医保药品目录，这大大提高了中国患者的用药可及性。同时，该产品还荣获第十三界健康中国论坛-健康中国十大创新药物的荣誉称号。
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