醋酸兰瑞肽的药理作用和适应症是什么? ¹

醋酸兰瑞肽是一种用于治疗肢端肥大症以及神经内分泌肿瘤引发的综合征的药物。它与奥曲肽类似，是长效的生长激素抑制素八肽类似物。

药理作用

醋酸兰瑞肽是一种肽抑制剂，对多个内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能具有抑制作用。它对垂体和胰腺的生长抑素受体具有很好的亲和力，而对中枢受体的亲和力较弱。这使得它在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有特异作用。醋酸兰瑞肽比天然生长抑素更活性，并且作用时间更长。它对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性，适用于治疗肢端肥大症。此外，醋酸兰瑞肽还对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制具有抑制作用，对消化道内分泌瘤，尤其是类癌的症状治疗非常有益。

药代动力学

醋酸兰瑞肽通过肌肉注射后，其吸收动力学特点为第一阶段的迅速释放，即结合于微粒表面的肽的释放，然后是第二阶段的缓慢释放。在健康志愿者中，第一个血浆峰值出现在1.4小时左右，第二个峰值出现在1.9天左右。醋酸兰瑞肽的绝对生物利用度为46.1%，平均保留时间为8.0天，表面半衰期为5.2天，表明它具有缓释特点。在肢端肥大症患者中，注射醋酸兰瑞肽后，生长激素和IGF-1水平在至少14天的期间内明显下降，连续使用几个月后没有药物蓄积现象。

适应症

醋酸兰瑞肽适用于以下疾病的治疗：

• 肢端肥大症：在外科手术和/或放射治疗后，出现生长激素分泌异常时。
• 类癌临床症状的治疗：在试验性注射之后。