如何制备N-甲酰基-L-亮氨酸并应用于抑制素的制备? ¹

在有机化学领域，N-甲酰基-L-亮氨酸是一种重要的有机中间体，可以通过简单的一步反应从L-亮氨酸合成而来。研究表明，N-甲酰基-L-亮氨酸可以用于制备抑制素。

制备方法

制备N-甲酰基-L-亮氨酸的方法如下：

首先，在0℃下将L-亮氨酸（1.31g，10mmol）加入甲酸（50mL）中的搅拌溶液中，然后滴加乙酸酐（28mL，300mmol）。加入乙酸酐后，将溶液在室温下搅拌过夜。随后，用水（40mL）处理该溶液，然后减压除去溶剂，得到白色残留物。最后，通过水重结晶，得到纯度较高的N-甲酰基-L-亮氨酸。

应用领域

研究人员发现，N-甲酰基-L-亮氨酸在抑制素的制备中具有重要的应用价值。

一种常见的应用是通过发酵生产脂抑制素的方法。该方法包括在基本上不含脂肪和油的水质培养基中，利用能够产生脂抑制素的放线菌目所属的微生物，在有氧条件下培养，直至起始生长阶段基本完成，并有大量细胞产生。在液体培养基中加入亚油酸、辛酸以及N-甲酰基-L-亮氨酸，可以选择性地混合加入。这些添加物可以通过抗氧化剂稳定，从而使脂抑制素可以从培养液中分离出来，并且还可以将脂抑制素还原为四氢脂抑制素。

参考文献

[1] From Journal of the American Chemical Society, 132(2), 656-666; 2010

[2] CN97109732.1生产脂抑制素和四氢脂抑制素的方法