非奈利酮在糖尿病肾病中的作用是什么? ¹

非奈利酮是一种新一代非甾体盐皮质激素受体拮抗剂，已经在糖尿病肾病（DKD）适应症中显示出潜力。在慢性肾脏疾病(CKD)和2型糖尿病患者的短期试验中，非奈利酮能够有效减少蛋白尿。

非奈利酮的作用机制是什么？

非奈利酮是盐皮质激素受体(MR)的非甾体选择性拮抗剂，它能够阻断MR介导的钠重吸收和MR过度激活。这种过度激活被认为会导致纤维化和炎症。非奈利酮对MR具有高效力和选择性，对其他激素受体没有相关的亲和力。

非奈利酮的适应症和用法是什么？

Kerendia是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，用于降低慢性肾病(CKD)成年患者eGFR持续下降、终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险)与2型糖尿病(T2D)相关。剂量和给药? 根据估计的肾小球滤过率 (eGFR) 和血清钾阈值，推荐的起始剂量是每天一次10毫克或20毫克口服。? 4周后根据eGFR和血清钾阈值将剂量增加至每日一次20毫克的目标剂量。片剂可以在有或没有食物的情况下服用。

非奈利酮的禁忌症是什么？

非奈利酮与强CYP3A4抑制剂同时使用时禁忌。此外，肾上腺功能不全的患者也不适合使用非奈利酮。

使用非奈利酮需要注意什么？

在使用非奈利酮时需要注意高钾血症的风险。对于肾功能下降和基线钾水平较高的患者，风险更高。需要监测血清钾水平并根据需要调整剂量。

非奈利酮可能引起哪些不良反应？

在使用Kerendia的患者中，≥ 1%发生的不良反应包括高钾血症、低血压和低钠血症，并且比安慰剂更常见。如果出现可疑的不良反应，请联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.，电话1-888-842-或致电FDA 1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch。

非奈利酮与其他药物有哪些相互作用？

非奈利酮与强CYP3A4抑制剂禁止同时使用。同时需要避免与葡萄柚或葡萄柚汁的同时使用。在使用非奈利酮或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物时，需要监测血清钾水平，并根据需要调整非奈利酮的剂量。