由于2-甲基-5-硝基咪唑在各个领域具有广泛的用途，因此其合成方法也得到了广泛的研究。工业上通常采用2-甲基咪唑作为原料，在浓硫酸介质中滴加浓硝酸进行硝化反应，得到2-甲基-5-硝基咪唑。该化合物的分子式为C4H5N3O2，相对分子质量为127.10，外观为浅白色结晶体，熔点为252~254℃，难溶于水。由于存在4位和5位硝基异构体，严格来说应称为2-甲基-5（4）-硝基咪唑，是甲硝唑合成的起始原料。
图1 2-甲基-5-硝基咪唑
合成2-甲基-5-硝基咪唑的方法是将0.44摩尔（36克）的2-甲基咪唑溶解在6毫升硝酸中，通过添加冰将反应温度控制在30-40°C，然后缓慢加入5毫升浓硫酸。将反应混合物煮沸1小时，冷却后加入8毫升硫酸和硝酸（1:1）的混合物，再加热1小时。将反应混合物倒在冰上，过滤沉淀的硝基衍生物，并用水洗涤三次。最后将降水干燥即可得到2-甲基-5-硝基咪唑。具体的合成路线如图1所示。
2-甲基-5-硝基咪唑除了用于治疗滴虫、阿米巴病及兰氏贾第鞭毛虫病外，还广泛应用于抗厌氧菌感染。甲硝唑对厌氧菌具有强大的杀菌作用，能选择性地进入原虫体及厌氧菌体内，干扰细菌的生长繁殖，导致细胞死亡。
此外，2-甲基-5-硝基咪唑在工业上也是合成医药原料药甲硝唑、塞克硝唑及兽药达美素的重要中间体。甲硝唑被世界卫生组织推荐为抗厌氧菌的首选药物，并被我国列为基本药物之一。同时，2-甲基-5-硝基咪唑还用于化学合成的硝基咪唑类药物，是一种重要的有机精细化工中间体。
[1]冯玉铖,冀朝阳,秦晓东,温波.2-甲基-5-硝基咪唑的合成研究[J].中小企业管理与科技(下旬刊),2013(06):314.
[2]蔡绍安,韦炳双.2-甲基-5-硝基咪唑合成工艺研究及应用[J].化工技术与开发,2012,41(11):48-49.
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