盐酸阿米替林的药理作用、体内过程、用法用量、不良反应和注意事项？ ¹

盐酸阿米替林是一种无色结晶或白色、类白色粉末，具有灼热感和麻木感。它在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。

盐酸阿米替林的药理作用

盐酸阿米替林属于三环类抗抑郁药物，通过阻断脑内神经元突触前膜，阻止5-HT的再摄取，增加突触间去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量，并促进突触后膜5-HT受体的敏感性，从而改善或消除抑郁状态。此外，它还具有抗组胺和抗胆碱作用。

盐酸阿米替林的体内过程

盐酸阿米替林口服后吸收迅速，主要在肝脏代谢，并通过肾脏排出。它的半衰期一般为32-40小时，血浆蛋白结合率为96%。

盐酸阿米替林的用法用量

使用盐酸阿米替林时，需要注意个体化的用量。宜在饭后服药以减少胃部刺激。开始服药时可能出现镇静，抗抑郁的疗效通常需要1-4周才能明显。维持治疗时，可以每晚顿服，但对于老年、少年和心脏病患者，仍然建议分服。口服剂量为：成人常用量为开始时每次25mg，每日2-4次，然后根据病情和耐受情况逐渐增加至每日150-300mg。

盐酸阿米替林的不良反应

常见的不良反应包括困倦、口干、便秘、体位性低血压和心动过速。当使用剂量较大时，敏感者可能出现排尿困难或谵妄。

盐酸阿米替林的注意事项

1. 对盐酸阿米替林过敏的人可能对三环类药物也过敏。

2. 动物实验证明，超过成人常用量数倍的剂量可能对胚胎或胎儿产生毒性反应，孕妇使用时应慎重权衡利弊。

3. 盐酸阿米替林可通过乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。

4. 老年病人对盐酸阿米替林的敏感性增强，用量应减小，并且需要特别注意防止体位性低血压导致摔倒。

5. 下列情况应慎用或禁用盐酸阿米替林：急性心肌梗死恢复期病人、支气管哮喘、心血管疾病、癫痫症、青光眼、肝功能损伤、甲亢和前列腺肥大。

6. 在治疗期间应定期随访检查血细胞计数、血压、心脏功能和肝功能。